• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】鹽酸阿撲嗎啡舌下片
• 【商品名/商標(biāo)】

  麗科吉/科益

• 【規(guī)格】3mg*1片
• 【主要成份】鹽酸阿撲嗎啡，其化學(xué)名稱:（R）-6-甲基-5，6，6α，7-四氫－4H-二苯并[de，g]喹啉－10，11-二酚鹽酸半水合物。
• 【性狀】鹽酸阿撲嗎啡舌下片為白色或類白色片，在空氣或日光中漸變綠色。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  本品適用于治療男性勃起功能障礙。

• 【用法用量】用法：性交前20分鐘舌下含化本品，一般約10分鐘(20分鐘后如有片劑的殘留可吞下)；如果舌下含20分鐘后仍未完全溶解，可咽下。用藥前宜少量飲水，以便濕潤口腔，使藥物易于自行溶解。用量：初始劑量：所有病人初始推薦劑量均為2mg。調(diào)整劑量：未達(dá)到治療作用時(shí)，可調(diào)整劑量至一次3mg。老年患者：不需要調(diào)整。腎功能不全者：腎功能不全對Cmax影響較小，推薦的初始劑量為2mg，任何劑量增加均應(yīng)嚴(yán)密觀察。肝功能不全者：肝功能不全者血藥濃度升高，半衰期延長。輕度肝功能不全患者使用本品時(shí)，推薦的初始劑量為2mg，任何劑量增加均應(yīng)嚴(yán)密觀察。對于嚴(yán)重肝功能不全患者使用本品時(shí)，應(yīng)權(quán)衡利弊。
• 【不良反應(yīng)】本品有輕度的一過性不良反應(yīng)?？赡馨l(fā)生的不良反應(yīng)有惡心、頭痛、頭暈、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、關(guān)節(jié)炎、面部潮紅、味覺異常、出汗等。偶見昏厥。
• 【禁忌】以下列患者禁用：1、對本品中任何組分過敏者；2、嚴(yán)重變異性心絞痛、新發(fā)性心肌梗塞、嚴(yán)重心衰、低血壓，及其它身體狀態(tài)不宜性活動(dòng)者；3、性伴侶為孕婦或哺乳期婦女。
• 【注意事項(xiàng)】1、本品吞服無效；2、本品8小時(shí)內(nèi)的用量不宜超過3mg；3、使用本品時(shí)不能同時(shí)使用其它勃起功能障礙治療藥物；4、性交過程中出現(xiàn)胸痛時(shí)應(yīng)立即停止性交；5、用藥2小時(shí)后方可駕車或操作機(jī)器；6、有肝臟或腎臟疾病時(shí)，能否使用本品及適當(dāng)劑量應(yīng)征求醫(yī)生意見；7、血壓異?；蛴袧撛谛灶^暈小發(fā)作/昏厥用藥前應(yīng)向醫(yī)生說明；8、陰莖有變形性病變或其它疾病時(shí)應(yīng)慎用；9、同時(shí)服用硝酸酯類（用于緩解心絞痛或胸痛）或其它高血壓治療藥物時(shí)，應(yīng)向醫(yī)生說明；10、將本品貯藏于兒童不能拿到的地方。
• 【藥物相互作用】1、本品與硝酸酯類藥物可能有相互作用；2、本品慎與治療高血壓藥物同時(shí)使用；3、本品不可與其它中樞性多巴胺受體激動(dòng)劑或拮抗劑同時(shí)使用；4、用藥后飲酒可增加低血壓的發(fā)生率和程度，同時(shí)降低本品的使用效果；5、本品與昂丹司瓊、馬來酸丙氯拉嗪、多潘立酮等藥物無相互作用；6、本品與抗抑郁癥藥物、抗驚厥藥物或其它中樞系統(tǒng)藥物間相互作用尚無系統(tǒng)研究，但在臨床上未發(fā)現(xiàn)相互作用。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不適用于孕婦及哺乳期婦女。
• 【老年患者用藥】老年患者不需調(diào)整劑量。
• 【兒童用藥】本品不適用于兒童及18歲以下的青少年。
• 【藥理毒理】藥理作用：阿撲嗎啡是多巴胺D2－受體激動(dòng)劑，在特定的細(xì)胞中，阿撲嗎啡對D2、D3、D4受體的選擇性比D1和D5高出10～100倍。阿撲嗎啡主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的下丘腦。其通過影響多巴胺能信號(hào)，促進(jìn)陰莖海綿體一氧化氮的釋放，一氧化氮激活鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使得陰莖海綿體平滑機(jī)松弛，陰莖充血勃起。毒理作用：毒理學(xué)研究顯示，當(dāng)本品在動(dòng)物體內(nèi)的暴露遠(yuǎn)高于人體臨床研究的暴露量時(shí)，可使動(dòng)物產(chǎn)生行為異常、腎臟萎縮、睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和血液學(xué)異常。但目前認(rèn)為這些毒性變化具有種屬特異性，可能不會(huì)在臨床中出現(xiàn)。
• 【藥物過量】1、高劑量時(shí)可能出現(xiàn)惡心或嘔吐反應(yīng)；2、本品過量時(shí)無專用解毒藥，可采取對癥和支持治療；3、可用外周多巴胺受體拮抗劑多潘立酮對抗嘔吐反應(yīng)；4、當(dāng)用藥后出現(xiàn)嚴(yán)重頭暈或感到昏厥，特別是出現(xiàn)嚴(yán)重惡心或嘔吐、出汗或異常發(fā)熱時(shí)，應(yīng)躺下并抬起雙腿，昏厥感會(huì)自行緩解。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)資料：阿撲嗎啡舌下給藥后快速吸收，40～60分鐘達(dá)血藥峰濃度，2mg和4mg劑量的Cmax平均值分別為0.7ng/ml和1.25ng/ml，AUC0→∞分別為1.23ng.h/ml和2.37ng.h/ml，個(gè)體間阿撲嗎啡的Cmax和AUC0→∞的變異系數(shù)約為40%～70%。吸收：本藥舌下給藥后快速吸收，給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡。藥物劑量與Cmax和AUC0→∞呈正相關(guān)。有明顯的首過效應(yīng)，舌下給藥的生物利用度為16%～18%，而內(nèi)服的生物利用度僅1%～2%，因而吞服后幾乎無效。分布：在1.0～1000ng/ml濃度范圍同，阿撲嗎啡的血漿蛋白結(jié)合率約90%，分布容積為2～19L/kg，阿撲嗎啡是脂溶性物質(zhì)，可分布于各主要組織中，腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍。阿撲嗎啡迅速穿透血細(xì)胞，其細(xì)胞內(nèi)濃度與血漿濃度約1：1。代謝：阿撲嗎啡絕大部分轉(zhuǎn)化成代謝物，主要的代謝物為葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物，及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結(jié)合物和硫酸化結(jié)合物。單次給予阿撲嗎啡舌下片，主要代謝物為硫酸化結(jié)合物，而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結(jié)合物的含量極少，去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。排泄：阿撲嗎啡舌下片的清除率約為3～4L/h/kg，主要經(jīng)肝臟排泄。舌下給予[14C]標(biāo)記阿撲嗎啡2mg，從尿中回收93%的放射性物質(zhì)，糞便中回收16%，另從尿中回收2%無放射性物質(zhì)。本品快速從血漿中消除，消除半衰期為2～3小時(shí)。65歲以上健康男性志愿受試者給予阿撲嗎啡舌下片，與年輕志愿受試者比較，tmax增加36%，Cmax減少20%，AUC提高12%。腎功能不全者阿撲嗎啡的AUC增加，腎功能稍弱者（肌酐清除率為40～80ml/min/1.73m2），AUC增加4%；腎功能中等者（肌酐清除率為10～40ml/min/1.73m2），AUC增加52%；腎功能很差者（肌酐清除率＜10ml/min/1.73m2），AUC增加67%。根據(jù)概率計(jì)算，肌酐清除率每減少10ml/min/1.73m2，阿撲嗎啡的半衰期增加0.24小時(shí)。與正常患者比較，有不同程度肝功能不全者阿撲嗎啡的平均Cmax增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期為1.8～3.5小時(shí)。
• 【貯藏】遮光，密封保存。
• 【生產(chǎn)廠家】湖北科益藥業(yè)股份有限公司
• 【藥品上市許可持有人】湖北科益藥業(yè)股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20050970
• 【生產(chǎn)地址】湖北省葛店經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科益工業(yè)園
• 【條形碼】6938399500952
• 【藥品本位碼】86901828000640

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