• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】枸地氯雷他定片
• 【商品名/商標(biāo)】

  貝雪/護(hù)佑

• 【規(guī)格】8.8mg*6片
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  本品用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹及常年性過敏性鼻炎的全身及局部癥狀。

• 【用法用量】成人及12歲或12歲以上的青少年：口服，每日一次，每次1片。進(jìn)食不影響服藥效果。
• 【不良反應(yīng)】在一系列以過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹為適應(yīng)癥的臨床試驗中，患者按每天5毫克的推薦劑量服用地氯雷他定，試驗組不良反應(yīng)發(fā)生率比安慰劑組高3％。超過安慰劑組的最常見不良反應(yīng)為疲倦（1.2%），口干（0.8%）和頭痛（0.6%）。在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)報道，包括過敏和皮疹。另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高, 肝炎及膽紅素增加的報道。
• 【禁忌】對本品活性成分或輔料過敏者禁用。
• 【注意事項】1.未見地氯雷他定對駕駛及操作機(jī)器的能力造成影響。2.嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。
• 【藥物相互作用】臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定存在有臨床相關(guān)意義的相互作用。地氯雷他定在與酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、氟西汀和西米替丁的多劑量藥物相互作用試驗中,血漿濃度未出現(xiàn)有臨床相關(guān)意義的改變。然而，地氯雷他定的代謝酶尚未確定，因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。進(jìn)食或飲用葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。地氯雷他定與酒精同時使用時不會加強(qiáng)酒精對人行為能力的損害作用。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料，孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定。除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險，孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。地氯雷他定可經(jīng)乳汁排泌，因此不建議哺乳期婦女服用地氯雷他定。給予34倍人體臨床推薦劑量的地氯雷他定，未發(fā)現(xiàn)對大鼠的總體生育能力有影響，在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定有致畸和致突變作用。
• 【藥理毒理】藥理作用地氯雷他定是一種非鎮(zhèn)靜性的長效組胺拮抗劑，具有強(qiáng)效、選擇性的拮抗外周H1受體的作用。已證實地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用?？诜螅芈壤姿ū挥行У鼐苡谥袠猩窠?jīng)系統(tǒng)（CNS）之外，因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。大量體外（主要是人體組織細(xì)胞）和體內(nèi)研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過敏性炎癥初期及進(jìn)展期的多個環(huán)節(jié)，包括： ·炎癥細(xì)胞因子IL-4，IL-6，IL-8，IL-13的釋放； ·重要的炎癥趨化因子的釋放，如RANTES（正常T細(xì)胞表達(dá)和分泌的活性調(diào)節(jié)因子）； ·多形核嗜中性粒細(xì)胞激活時產(chǎn)生的活性氧自由基； ·嗜酸性粒細(xì)胞粘附及趨化作用； ·粘附分子如選擇蛋白P的表達(dá)； ·組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依賴性釋放； ·動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應(yīng)和過敏性咳嗽。在地氯雷他定20毫克/日×14日的多劑量的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)有統(tǒng)計學(xué)或臨床相關(guān)意義的心血管作用。在臨床藥理學(xué)試驗中，服用地氯雷他定45毫克/日（臨床劑量的9倍）×10日，未見QTc間期延長。地氯雷他定不易透過中樞神經(jīng)系統(tǒng)。在推薦劑量5毫克/日下嗜睡反應(yīng)發(fā)生率不超過安慰劑。 臨床試驗中, 即使在7.5毫克/日劑量下, 地氯雷他定也不會影響智力操作性能。單劑量服用地氯雷他定5mg對飛行能力的標(biāo)準(zhǔn)量度，包括嗜睡的加劇或有關(guān)飛行的任務(wù)無影響。臨床藥理學(xué)試驗中, 地氯雷他定與酒同服并不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無論是單獨服用還是與酒同服, 地氯雷他定組和安慰劑組在精神運動試驗方面均無顯著差別。對于過敏性鼻炎患者，本品可有效緩解過敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流涕和鼻癢；鼻粘膜充血/鼻塞；眼癢、流淚和充血；腭癢。本品可在24小時內(nèi)有效地控制以上癥狀。在兩項為期4周的對季節(jié)性過敏性鼻炎并發(fā)哮喘患者進(jìn)行的臨床試驗中，地氯雷他定能有效緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的癥狀（流涕、鼻塞、鼻癢及打噴嚏；眼癢及燒灼感；流淚；充血；腭癢或耳癢）及哮喘的癥狀（咳嗽、喘鳴及呼吸困難），并能減少β受體激動劑的使用。地氯雷他定組和安慰劑組的第一秒用力呼氣量（FEV1）均未改變。在對慢性特發(fā)性蕁麻疹患者進(jìn)行的臨床試驗中，服用本品1天后即可有效緩解瘙癢并減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。在各項試驗中，地氯雷他定在24小時的服藥間隔內(nèi)能夠維持療效。服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對日間生活的影響，提高患者睡眠及日常生活質(zhì)量。對過敏性鼻—結(jié)膜炎患者的問卷調(diào)查表明，地氯雷他定片能夠有效緩解季節(jié)性過敏性鼻炎患者的負(fù)擔(dān)，能夠顯著改善癥狀所造成的日常不便。毒理作用 地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產(chǎn)物。地氯雷他定和氯雷他定的臨床前對比研究表明：在與地氯雷他定相當(dāng)?shù)谋┞端较?，兩者的毒理學(xué)表現(xiàn)在質(zhì)和量上均無差別。對地氯雷他定所進(jìn)行的常規(guī)臨床前研究，包括安全性藥理、重復(fù)給藥毒性 、遺傳毒性和生殖毒性研究，其結(jié)果表明地氯雷他定對人無特別的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以證明地氯雷他定也無潛在的致癌作用。
• 【藥物過量】服藥過量時應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)。建議進(jìn)行對癥及支持治療。在一項對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達(dá)45mg 的地氯雷他定（臨床實際用量的9倍），未見臨床相關(guān)的不良反應(yīng)。地氯雷他定不能通過血液透析排除；能否通過腹膜透析排除尚不明確。
• 【藥代動力學(xué)】地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好，約3小時后達(dá)到血藥峰濃度，終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合（83％-87％）。每日一次服用地氯雷他定（5mg-20mg）14天，未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性，因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。 地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。在一項服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量試驗中，食物（高脂肪、高熱量早餐）對地氯雷他定的分布無影響。在另一研究中，葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。
• 【生產(chǎn)廠家】揚子江藥業(yè)集團(tuán)廣州海瑞藥業(yè)有限公司
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20090138
• 【生產(chǎn)地址】廣州高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)廣州科學(xué)城香山路31號
• 【條形碼】6939826000106
• 【藥品本位碼】86900568000071

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