• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】替米沙坦片
• 【商品名/商標(biāo)】

  邦坦/萬邦醫(yī)藥

• 【規(guī)格】40mg*8片*3板
• 【主要成份】替米沙坦。
• 【性狀】邦坦替米沙坦片為白色或類白色片。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  1.高血壓：用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。2.降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿病病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用(例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥)。不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

• 【用法用量】本品在餐時(shí)或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對此予以考慮。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確。當(dāng)開始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，建議密切監(jiān)測血壓，并在必要時(shí)適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。特殊人群：腎功能受損的患者：輕或中度腎功能受損的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。關(guān)于本品在嚴(yán)重腎功能損害或血液透析患者中的經(jīng)驗(yàn)有限。在這類患者中推薦將起始劑量減為“20mg，每日一次”。腎功能損害患者使用本品時(shí)建議定期監(jiān)測血鉀及血肌酐(見[注意事項(xiàng)])。在近期腎移植患者中沒有替米沙坦的使用經(jīng)驗(yàn)。肝功能受損的患者：輕或中度肝功能受損的患者，本品每日用量不應(yīng)超過40mg(見[注意事項(xiàng)])。
• 【不良反應(yīng)】安慰劑對照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為41.4%，安慰劑為43.9%，二者類似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族無關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降壓治療的患者中一致。下列藥物不良反應(yīng)來自進(jìn)行降壓治療患者的對照臨床研究和上市后報(bào)告的累計(jì)結(jié)果。列表還考慮了三項(xiàng)包括21，642例患者的長期臨床研究中關(guān)于嚴(yán)重不良事件和導(dǎo)致停藥的不良事件的報(bào)道，這些患者采用替米沙坦進(jìn)行降低心血管患病率的治療最長達(dá)6年。不良反應(yīng)列表詳見紙質(zhì)說明書。本品用于降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的TRANSCEND研究(N=5926，隨訪時(shí)間為4年8個(gè)月)中，替米沙坦組中有8.4%因?yàn)椴涣际录Ｋ?，在安慰劑組中為7.6%。替米沙坦組中發(fā)生率比安慰劑組高1%的唯一嚴(yán)重不良事件是間歇性跛行(7%vs.6%)和皮膚潰瘍(3%vs.2%)。上市后最經(jīng)常自發(fā)報(bào)告的事件包括：頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、疲勞、虛弱、水腫、面部水腫、下肢水腫、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、過敏、出汗增加、紅斑、胸痛、房顫、充血性心力衰竭、心肌梗死、血壓升高、高血壓加重、低血壓(包括體位性低血壓)、高鉀血癥、暈厥、消化不良、腹瀉、疼痛、尿路感染、勃起障礙、背痛、腹痛、肌肉痙攣(包括小腿痙攣)、肌肉痛、心跳過緩、嗜酸細(xì)胞增生癥、血小板減少、尿酸升高、肝功能異?；蚋闻K疾病、包括急性腎功能衰竭的腎臟損傷、貧血、CPK升高、過敏性反應(yīng)和肌腱疼痛(包括肌腱炎、肌腱滑膜炎)。在采用包括本品在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體抑制劑治療的患者曾報(bào)道過極少的橫紋肌溶解。
• 【禁忌】●對本品活性成份或任何輔料成份過敏者；●中晚期妊娠(妊娠的中間三個(gè)月和最后三個(gè)月期間)婦女(見[注意事項(xiàng)]和[孕婦及哺乳期婦女用藥])；●膽道梗阻性疾病患者；●嚴(yán)重肝功能受損患者；●不可在糖尿病或腎功能不全(腎小球?yàn)V過率(GRF)＜60ml/分鐘/1.73㎡)患者中同時(shí)使用本品和阿利吉侖。
• 【注意事項(xiàng)】1、胎兒或新生兒的患病率和病死率：直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物應(yīng)用于妊娠婦女時(shí)可以導(dǎo)致胚胎或新生兒患病和死亡。全球范圍內(nèi)關(guān)于服用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的患者的文獻(xiàn)中已經(jīng)報(bào)道了多項(xiàng)這類的案例。當(dāng)發(fā)現(xiàn)妊娠時(shí)，應(yīng)立即停用本品。在妊娠的中間三個(gè)月及最后三個(gè)月時(shí)應(yīng)用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)導(dǎo)致胚胎和新生兒損傷，包括低血壓、新生兒顱骨發(fā)育不良、無尿、可逆性或不可逆性腎衰竭以及死亡。還有關(guān)于羊水過少的報(bào)道，可能是由于胚胎腎臟功能降低所致。在這種情況下羊水過少會(huì)導(dǎo)致胚胎肢體攣縮、顱腦面部畸形和肺臟發(fā)育不良。另外還有早產(chǎn)、宮內(nèi)發(fā)育遲緩和動(dòng)脈導(dǎo)管未閉，尚不明確這些情況的發(fā)生是否與藥物暴露有關(guān)。僅限于妊娠最初三個(gè)月之內(nèi)的宮內(nèi)藥物暴露的患者未出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。應(yīng)當(dāng)向胚胎和胎兒暴露于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的妊娠最初三個(gè)月患者告知，大部分胎兒毒性的報(bào)道與妊娠中晚期藥物暴露有關(guān)。此外，如果患者已經(jīng)妊娠或正在考慮妊娠的話，應(yīng)當(dāng)讓患者立即停用本品。罕見情況下(很可能低于千分之一次妊娠)會(huì)出現(xiàn)沒有血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑替代方法。在這些罕見情況下，應(yīng)當(dāng)向妊娠患者告知藥物對其胎兒的潛在危害，同時(shí)應(yīng)當(dāng)進(jìn)行連續(xù)超聲波檢查以評估羊膜腔內(nèi)環(huán)境。如果觀察到了羊水過少，應(yīng)當(dāng)停用本品，除非對于妊娠患者而言是搶救生命的治療。根據(jù)妊娠周數(shù)可以進(jìn)行宮縮應(yīng)激試驗(yàn)(CST)、無應(yīng)激試驗(yàn)(NST)或生物物理分析(BPP)。但患者和醫(yī)生應(yīng)當(dāng)知道只有當(dāng)胎兒受到不可逆損傷之后才會(huì)出現(xiàn)羊水過少。對有子宮內(nèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑暴露史的嬰兒應(yīng)當(dāng)密切觀察低血壓、少尿和高鉀血癥。如果出現(xiàn)少尿，應(yīng)當(dāng)直接進(jìn)行血壓和腎臟灌注的支持。可能需要血漿置換或透析以逆轉(zhuǎn)低血壓和(或)腎臟功能紊亂的替代治療。2、用于“降低心血管風(fēng)險(xiǎn)”適應(yīng)癥時(shí)，首先考慮使用ACE抑制劑：替米沙坦在降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)臨床試驗(yàn)(ONTARGET研究)結(jié)果并不能排除該藥與ACE抑制劑相比可能未能保留ACE抑制劑有意義的部分作用。因此，對于該適應(yīng)癥人群，首先考慮使用ACE抑制劑，如僅因咳嗽不良反應(yīng)而停藥時(shí)，考慮在咳嗽緩解后重新嘗試使用ACE抑制劑。3、低血壓：在腎素-血管緊張素系統(tǒng)激活的患者中，例如容量或鈉衰竭的患者中(例如正接受大劑量利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低)，服用替米沙坦，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致有癥狀的低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平，或在密切醫(yī)學(xué)觀察下降低治療劑量。如果出現(xiàn)了低血壓，應(yīng)當(dāng)使患者處于平臥位，如果需要的話，可以靜脈輸入生理鹽水。一過性的低血壓反應(yīng)不是進(jìn)一步治療的禁忌，血壓穩(wěn)定之后通?？梢岳^續(xù)治療。4、高鉀血癥：進(jìn)行血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)治療的患者可能出現(xiàn)高鉀血癥，尤其是有進(jìn)展期腎功能損傷、心衰、正在進(jìn)行腎替代治療的患者；或者正在采用補(bǔ)鉀治療、保鉀利尿劑、含鉀的鹽替代物或其他可能增加血鉀濃度的藥物進(jìn)行治療的患者。對于此類存在高血鉀危險(xiǎn)因素的患者，應(yīng)在本品應(yīng)用期間嚴(yán)密監(jiān)測血清電解質(zhì)水平，以及時(shí)發(fā)現(xiàn)可能存在的電解質(zhì)紊亂。在老年人、腎功能不全、糖尿病患者、同時(shí)使用其他會(huì)增加鉀的水平的藥物和/或有并發(fā)癥的患者中，高鉀血癥可能是致命的。在考慮同時(shí)使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物之前，應(yīng)充分評估受益風(fēng)險(xiǎn)比。高鉀血癥的主要的危險(xiǎn)因素包括：-糖尿病、腎損害、年齡(＞70歲)-和一個(gè)或更多的影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的其他藥物和/或鉀補(bǔ)充劑聯(lián)合使用。藥物及可能會(huì)導(dǎo)致高鉀血癥的藥物類別：含有鉀的鹽替代品、保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、非甾體類抗炎藥(NSAIDs，包括選擇性COX-2抑制劑)、肝素、免疫抑制劑(環(huán)孢素或他克莫司)、甲氧芐啶。-并發(fā)的事件，特別是在脫水、急性心功能失代償、代謝性酸中毒、腎功能惡化、突然惡化的腎臟狀況(例如感染性疾病)、細(xì)胞溶解(例如急性肢體缺血、橫紋肌溶解癥、擴(kuò)大創(chuàng)傷)5、肝功能受損：替米沙坦主要通過膽汁排泄，有膽道梗阻性疾病或肝功能不全的患者對本品的清除率可能會(huì)降低。因此，本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者。應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者，在這類患者中應(yīng)當(dāng)以小劑量開始替米沙坦治療，同時(shí)緩慢調(diào)整治療劑量。6、腎功能受損和腎移植患者：開始腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑的治療之后，敏感患者的腎功能會(huì)出現(xiàn)改變。在腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中(例如有嚴(yán)重充血性心力衰竭或腎功能障礙的患者)，采用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑進(jìn)行治療會(huì)導(dǎo)致少尿和(或)進(jìn)行性氮質(zhì)血癥，罕見情況下會(huì)出現(xiàn)急性腎衰竭和(或)死亡。替米沙坦也報(bào)道有類似結(jié)果。ACE抑制劑在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的研究中，觀察到血清肌酐或血尿素氮水平升高。在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者中沒有長期使用替米沙坦的情況，但預(yù)計(jì)其結(jié)果與ACE抑制劑出現(xiàn)的結(jié)果類似。腎功能損害患者使用本品時(shí)建議定期監(jiān)測血鉀及血肌酐水平。在近期腎移植患者中沒有替米沙坦的使用經(jīng)驗(yàn)。7、雙重阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)：有報(bào)道，開始腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制治療之后，腎功能會(huì)出現(xiàn)改變(包括急性腎功能衰竭)。雙重阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(例如聯(lián)合使用ACE抑制劑和/或直接腎素抑制劑阿利吉侖與血管緊張素Ⅱ受體抑制劑)應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測腎功能(見[禁忌])。ONTARGET研究入選了25，620例年齡≥55歲且有動(dòng)脈粥樣硬化疾病或有終末器官損害的糖尿病患者。將這些患者隨機(jī)分為單用替米沙坦、單用雷米普利或兩種藥物聯(lián)合治療組，隨訪中位數(shù)時(shí)間為56個(gè)月。接受替米沙坦和雷米普利聯(lián)合治療的患者與單藥治療相比沒有獲得額外的獲益，但與單獨(dú)接受替米沙坦或雷米普利治療組相比出現(xiàn)腎功能不全(例如急性腎功能衰竭)的發(fā)生率增加。不推薦聯(lián)合使用替米沙坦和雷米普利(見[藥物相互作用])。8、激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的其他情況：對于血管張力和腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴(yán)重充血性心衰或隱匿性腎病，包括腎動(dòng)脈狹窄者)，應(yīng)用抑制該系統(tǒng)的藥物(如替米沙坦)可引起急性低血壓、高氮質(zhì)血癥、少尿或罕見的急性腎功能衰竭。9、腎血管性高血壓：雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或僅有單側(cè)腎臟的腎動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者使用抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物會(huì)增加嚴(yán)重低血壓及腎功能不全的危險(xiǎn)。沒有單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者長期使用替米沙坦的經(jīng)驗(yàn)。10、原發(fā)性醛固酮增多癥：原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對通過抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)起效的降壓藥物沒有反應(yīng)。因此不推薦使用替米沙坦。11、主動(dòng)脈及二尖瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌?。号c使用其他血管擴(kuò)張劑相同，在有主動(dòng)脈瓣和二尖瓣狹窄或肥厚型梗阻性心肌病的患者中應(yīng)慎用。12、對駕駛和操縱機(jī)器的能力的影響：尚未進(jìn)行替米沙坦對駕駛和操作機(jī)器能力影響的研究。但是，在駕駛交通工具或操作機(jī)器時(shí)，須注意降壓治療過程中可能偶爾會(huì)出現(xiàn)頭暈和嗜睡。13、種族差異：與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一致，替米沙坦與其它血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑對黑色人種的降壓作用較其他非黑色人種差，可能是因?yàn)楹谏朔N的高血壓患者更多為血漿低腎素狀態(tài)。14、糖尿病患者：糖尿病伴有額外心血管危險(xiǎn)因素的患者，如糖尿病伴冠狀動(dòng)脈疾病(CAD)的患者，使用血管緊張素受體拮抗劑或ACE抑制劑等降壓藥，可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病意外死亡的風(fēng)險(xiǎn)。糖尿病合并CAD患者可能因無癥狀而未診斷CAD。因此，糖尿病患者在使用本品前，應(yīng)經(jīng)適當(dāng)?shù)脑\斷評估，如運(yùn)動(dòng)負(fù)荷試驗(yàn)等，以發(fā)現(xiàn)是否患有CAD，并進(jìn)行相應(yīng)的治療。15、其他：與其它降壓藥相同，缺血性心肌病或缺血性心血管病患者過度降壓可能導(dǎo)致心肌梗死或腦卒中。
• 【藥物相互作用】只在成年人中做了相互作用的研究。與其他作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物相同，替米沙坦可能引起高鉀血癥(見[注意事項(xiàng)])。當(dāng)與其他也可能引起高鉀血癥的藥品(含有鉀的鹽替代品、保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、非甾體類抗炎藥(NSAIDs，包括選擇性COX-2抑制劑)、肝素、免疫抑制劑(環(huán)孢素或他克莫司)和甲氧芐啶)聯(lián)合治療時(shí)會(huì)增加這種風(fēng)險(xiǎn)。不推薦同時(shí)使用：保鉀利尿劑或鉀補(bǔ)充劑：包括替米沙坦在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑能減少利尿?qū)е碌拟浀膿p失。保鉀利尿劑如螺內(nèi)酯、依普利酮、氨苯喋啶或阿米洛利、鉀補(bǔ)充劑或含有鉀的鹽替代品可能導(dǎo)致血鉀顯著升高。如果伴隨使用是由于有明確記載的低鉀血癥，則應(yīng)謹(jǐn)慎使用，并密切監(jiān)測血鉀的水平。鋰鹽：當(dāng)鋰鹽與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或包括替米沙坦在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑同時(shí)服用時(shí)，有報(bào)道顯示，血清鋰的濃度和毒性會(huì)出現(xiàn)可逆性的升高，因此，如果必需聯(lián)合使用，建議仔細(xì)監(jiān)測血鋰水平。ACE抑制劑雷米普利：替米沙坦80mg每日一次和雷米普利10mg每日一次聯(lián)合使用時(shí)，在健康受試者中會(huì)使得雷米普利的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC分別增加2.3倍和2.1倍，使得雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC分別增加2.4倍和1.5倍。與此相反，替米沙坦的Cmax和AUC分別減少了31%和16%。當(dāng)替米沙坦與雷米普利聯(lián)合使用時(shí)，由于聯(lián)合用藥可能增加的藥效學(xué)效應(yīng)以及存在替米沙坦時(shí)雷米普利和雷米普利拉的暴露量增加，反應(yīng)可能會(huì)更強(qiáng)。不推薦聯(lián)合使用替米沙坦和雷米普利。(見[注意事項(xiàng)])要求慎用的聯(lián)合用藥：非甾體類抗炎藥：非甾體類抗炎藥(如，抗炎劑量的乙酰水楊酸，COX-2抑制劑和非選擇性非甾體類抗炎藥)可能會(huì)降低血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的降壓效果。在一些有腎功能損害的患者(如脫水的患者或有腎功能損害的老年患者)中，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和抑制環(huán)氧化酶的藥物的聯(lián)合使用可能會(huì)導(dǎo)致進(jìn)一步的腎功能惡化，包括可能的急性腎衰，通常是可逆的。因此，聯(lián)合用藥應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是在老年人中?；颊邞?yīng)當(dāng)充分補(bǔ)充血容量，在聯(lián)合治療開始時(shí)及之后定期監(jiān)測腎功能和血鉀。利尿劑(噻嗪類或髓袢利尿劑)：應(yīng)用本品前如采用大劑量利尿劑(例如髓袢利尿劑呋塞米和噻嗪類藥物氫氯噻嗪)的治療，可能會(huì)導(dǎo)致血容量的減少，此時(shí)開始使用替米沙坦治療時(shí)存在低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。必須考慮到的合并用藥：其他降壓藥：與其它降壓藥聯(lián)合使用可以使替米沙坦的降壓的效果增加。根據(jù)其藥理特性，可以預(yù)計(jì)以下的藥物可能會(huì)增強(qiáng)包括替米沙坦在內(nèi)的所有降壓藥物的降壓作用：巴氯芬、氨磷汀。此外，酒精、巴比妥類、麻醉劑或抗抑郁藥可能會(huì)加劇體位性低血壓。地高辛：替米沙坦與地高辛聯(lián)合使用時(shí)，地高辛血漿峰值濃度中位數(shù)增加(49%)，同時(shí)谷濃度也有所增加(20%)。因此在開始、調(diào)整和停止替米沙坦治療時(shí)應(yīng)當(dāng)監(jiān)測地高辛濃度，以保持地高辛的濃度在治療范圍之內(nèi)。皮質(zhì)類固醇(全身途徑)：降低降壓效果。其他藥物：與替米沙坦聯(lián)合使用不會(huì)導(dǎo)致下列藥物出現(xiàn)有臨床顯著意義的相互作用：對乙酰氨基酚，氨氯地平，格列本脲，辛伐他汀，氫氯噻嗪，華法林或布洛芬。替米沙坦不通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物，在體外對細(xì)胞色素P450酶沒有影響，只對CYP2C19有部分抑制作用。替米沙坦不會(huì)與能抑制細(xì)胞色素P450酶功能的藥物相互反應(yīng)，預(yù)計(jì)不會(huì)與經(jīng)過細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物發(fā)生反應(yīng)，只可能會(huì)部分抑制經(jīng)CYP2C19代謝的藥物的代謝。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女：不推薦在妊娠最初三個(gè)月使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(見[注意事項(xiàng)])。妊娠中期三個(gè)月及最后三個(gè)月是使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的禁忌證(見[禁忌]和[注意事項(xiàng)])。關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數(shù)據(jù)。在動(dòng)物中的研究表明有生殖毒性(見[藥理毒理])。關(guān)于在妊娠最初三個(gè)月暴露于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑之后的致畸毒性目前還沒有確切結(jié)論，但不能除外其風(fēng)險(xiǎn)有小幅度增加。雖然關(guān)于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的風(fēng)險(xiǎn)沒有流行病學(xué)對照數(shù)據(jù)，但該類藥物存在有類似風(fēng)險(xiǎn)。除非繼續(xù)進(jìn)行血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療被認(rèn)為是必需的，否則計(jì)劃妊娠的患者應(yīng)當(dāng)改用在妊娠中有確切使用安全性證據(jù)的降壓替代治療。明確診斷妊娠之后應(yīng)當(dāng)立即停用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療，應(yīng)盡可能開始替代治療。在妊娠中期三個(gè)月和最后三個(gè)月暴露于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療會(huì)導(dǎo)致人體胎兒毒性(腎功能下降、羊水過少、頭顱鈣化延遲)和新生兒毒性(腎衰竭、低血壓、高鉀血癥)(見[藥理毒理]和[注意事項(xiàng)])。如果從妊娠中期三個(gè)月開始采用了血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療，建議對腎功能和胎兒頭顱進(jìn)行超聲波檢查。在母親已經(jīng)服用過血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的新生兒中，應(yīng)當(dāng)密切觀察有無低血壓(見[禁忌]和[注意事項(xiàng)])。哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，因此不推薦使用本品。
• 【老年患者用藥】老年人通常無需調(diào)整劑量。高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者，有551例(19%)年齡在65～74歲之間，130例(4%)年齡在75歲或以上水平。這些患者與更年輕的患者相比，有效性和安全性不存在總體差異，而且其他報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)也沒有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對藥物反應(yīng)存在差異，但不能排除部分老年患者的敏感性更高。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)研究(ONTARGET)中，接受替米沙坦治療的所有患者中，年齡為≥65～＜75歲的患者所占百分比為42%，年齡≥75歲患者占15%。這些患者與更年輕的患者相比，有效性和安全性不存在總體差異，而且其他報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)也沒有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對藥物反應(yīng)存在差異，但不能排除部分老年患者的敏感性更高。
• 【兒童用藥】目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。
• 【藥理毒理】藥理作用：血管緊張素Ⅰ(AⅠ)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE，激肽酶Ⅱ)催化生成血管緊張素(AⅡ)。AⅡ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AⅡ與大多數(shù)組織上(如血管平滑肌和腎上腺)AT1受體的結(jié)合，從而抑制AⅡ的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2(大于3000倍)。毒理研究：遺傳毒性：替米沙坦Ames試驗(yàn)、中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞遺傳毒性實(shí)驗(yàn)和小鼠微核實(shí)驗(yàn)均為陰性。生殖毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/d，按mg/㎡計(jì)算和平均系統(tǒng)暴露量(妊娠第6天時(shí))計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對母體生育力和子代生長發(fā)育的明顯影響。致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達(dá)2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/㎡計(jì)算分別為人最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分別比人體最大推薦劑量80mg/d的系統(tǒng)暴露量高100倍和25倍。
• 【藥物過量】在人體中過量使用的數(shù)據(jù)有限。癥狀：替米沙坦過量時(shí)，最顯著的臨床表現(xiàn)是低血壓和心動(dòng)過速。心動(dòng)過緩、血肌酐升高和急性腎功能衰竭也有報(bào)道。治療：替米沙坦不能經(jīng)血液透析消除。需對患者進(jìn)行密切監(jiān)測，采取對癥及支持治療，治療措施取決于服藥時(shí)間的長短及癥狀的嚴(yán)重程度。建議進(jìn)行催吐和/或洗胃，活性炭治療藥物過量可能有效。還需嚴(yán)密監(jiān)測血清電解質(zhì)及肌酐水平。若發(fā)生低血壓，患者應(yīng)取仰臥位，快速補(bǔ)充血容量及含鈉電解質(zhì)鹽。
• 【貯藏】遮光，密封保存。
• 【有效期】36個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】復(fù)星萬邦(江蘇)醫(yī)藥集團(tuán)有限公司
• 【藥品上市許可持有人】復(fù)星萬邦(江蘇)醫(yī)藥集團(tuán)有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20050715
• 【生產(chǎn)地址】江蘇省徐州市金山橋開發(fā)區(qū)綜合區(qū)洞山南側(cè)
• 【條形碼】6939863707143
• 【藥品本位碼】86901729000367

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