• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】丙泊酚乳狀注射液
• 【商品名/商標】

  力蒙欣

• 【規(guī)格】50ml:0.5g
• 【主要成份】本品主要成份為丙泊酚；本品使用的輔料包括：大豆油(供注射用)、蛋黃卵磷脂(供注射用)、甘油(供注射用)、依地酸二鈉、氫氧化鈉和注射用水。
• 【性狀】本品為白色的均勻乳狀液體。
• 【功能主治/適應癥】

  本品是一種適用于誘導和維持全身麻醉的短效靜脈麻醉劑。本品也可以用于重癥監(jiān)護成年病人接受機械通氣時的鎮(zhèn)靜。本品也可用于外科手術(shù)及診斷時的清醒鎮(zhèn)靜。

• 【用法用量】靜脈注射或靜脈滴注。使用本品通常需要補充鎮(zhèn)痛藥。本品輔助用于脊髓和硬膜外麻醉，并與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)肌肉阻斷劑，吸入麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥配合使用，尚未遇到藥物配伍禁忌。使用本品作為全身麻醉以輔助區(qū)域麻醉技術(shù)，所需劑量較低。全麻誘導--A、成人：本品可通過緩慢靜脈推注或滴注誘導麻醉。對于術(shù)前已給藥和未給藥的病人，建議本品應緩慢靜脈給藥(一般健康成年人每10秒給藥40mg)，同時觀察病人的反應，調(diào)整給藥速率直至臨床體征表明麻醉起效。大多數(shù)年齡小于55歲的成年病人，大約需要1.5～2.5mg/kg的丙泊酚乳狀注射液，較慢的給藥速率(20～50mg/min)可減少所要求的總劑量。超過此年齡，需要量一般將減少。美國麻醉協(xié)會(ASA)分級3級和4級病人，給藥速率應該更慢(每10秒約20mg)。B、老年病人：老年病人麻醉誘導時所需丙泊酚劑量可能較低。降低程度應考慮患者的身體狀況和年齡。應低速給予較低的劑量，并觀察病人的反應逐漸加量。C、小兒：本品不推薦用于一個月以下的兒童(參見[不良反應]部分)。當用于小兒麻醉誘導時，建議緩慢給予本品直至臨床體征表明麻醉起效，劑量應根據(jù)年齡和(或)體重調(diào)節(jié)。年齡超過8歲的多數(shù)病人，麻醉誘導按體重計需要約2.5mg/kg的丙泊酚乳狀注射液。低于這個年齡，尤其是1個月到3歲之間，所需的藥量可能更大(按體重計為2.5～4mg/kg)。ASA3級和4級的小兒建議用較低的劑量(參見[注意事項]部分)。全麻維持--A、成人：通過持續(xù)輸注或重復單次注射給予本品，都能夠維持麻醉所需要的深度。持續(xù)輸注：所需的給藥速率在病人之間有明顯的不同，通常每小時4～12mg/kg的速率范圍能保持令人滿意的麻醉效果。重復單次注射：如果使用重復單次給藥技術(shù)，根據(jù)臨床需要，每次可以給予25mg至50mg的量。B、老年病人：當丙泊酚用于全麻維持時，其輸注速率應降低。對于ASA3級和4級的病人給藥速率及劑量應進一步降低。嚴禁快速注射(單次或重復)給藥，因為可能導致老年患者循環(huán)呼吸系統(tǒng)抑制。C、小兒：本品不推薦用于一個月以下的兒童。通過輸注或重復單次注射給予本品，能夠維持一個月以上兒童麻醉所要求的深度。所需的給藥速率在病人之間有明顯的不同，通常每小時9～15mg/kg的給藥速率能夠獲得令人滿意的麻醉效果。年齡較小的兒童，尤其是1個月到3歲之間，在推薦劑量范圍內(nèi)所需藥量可能更大。ASA3級和4級的小兒建議用較低的劑量(參見[注意事項]部分)。重癥監(jiān)護期間的鎮(zhèn)靜--A、成人：當作為對正在接受人工通氣的重癥監(jiān)護病人的鎮(zhèn)靜藥物使用時，建議持續(xù)輸注本品。大多數(shù)患者的輸注速率為每小時0.3～4.0mg/kg可達到滿意的鎮(zhèn)靜效果?；颊咴诮邮鼙酒酚糜贗CU鎮(zhèn)靜時，不應超過每小時4.0mg/kg，除非患者的獲益大于風險(參見[注意事項])。B、老年病人：當丙泊酚用于鎮(zhèn)靜時，其輸注速率應降低。對于ASA3級和4級的病人給藥速率及劑量應進一步降低。嚴禁快速注射(單次或重復)給藥，因為可能導致老年患者循環(huán)呼吸系統(tǒng)抑制。C、小兒：本品不推薦作為小兒鎮(zhèn)靜藥物使用，因為其安全性和有效性尚未被證明。雖然曾有用于未經(jīng)注冊適應癥的嚴重不良事件報告(包括死亡)，但與本品的直接相關(guān)性并未被確定。此類報告通常發(fā)生于呼吸道感染的兒童中，而且給藥量亦超出成人推薦劑量。外科手術(shù)及診斷時的清醒鎮(zhèn)靜--A、成人：在用于手術(shù)及診斷過程中的清醒鎮(zhèn)靜時應個體化給藥，并根據(jù)患者的臨床反應逐步給藥。大多數(shù)患者需要0.5～1mg/kg。大約1～5分鐘能初步鎮(zhèn)靜。鎮(zhèn)靜維持時需同時靜滴本品以維持所需的鎮(zhèn)靜水平。大多數(shù)患者需每小時1.5～4.5mg/kg。除滴注外，如果需要快速加深鎮(zhèn)靜深度時可一次性注射10～20mg。對于ASA3級和4級的患者給藥速率及劑量應酌減。B、老年病人：當用于老年患者手術(shù)及診斷時的清醒鎮(zhèn)靜時，其輸注速率應降低。對于ASA3級和4級的患者給藥速率及劑量應進一步降低。嚴禁快速注射(單次或重復)給藥，因為可能導致老年患者循環(huán)呼吸系統(tǒng)抑制。C、小兒：鑒于安全性與有效性尚未明確，不建議用于兒童的清醒鎮(zhèn)靜。給藥方法：未稀釋的丙泊酚乳狀注射液可經(jīng)塑料注射器或玻璃輸液瓶輸注，當使用未稀釋的丙泊酚乳狀注射液維持麻醉時，建議使用微量泵或定量輸液泵等設備，以便控制輸注速率。本品也可以稀釋后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀釋，存于PVC輸液袋或輸液玻璃瓶中。稀釋度不能超過1：5(2mg丙泊酚/ml)。稀釋液應該無菌制備，在給藥前配制。該稀釋液在6小時內(nèi)是穩(wěn)定的。有多種輸注控制技術(shù)可以使用稀釋的丙泊酚乳狀注射液，但是單獨應用一套給藥裝置，將不能避免意外地輸入過量的本品稀釋液的危險。在輸注設備中必須包括一根滴定管、滴數(shù)計數(shù)器或帶容量刻度的輸液泵，當決定滴定管中稀釋的倍數(shù)時，必須考慮到無控制輸注的危險。本品亦可通過臨近注射部位的Y型三通加入到靜脈輸液的5%葡萄糖輸液、0.9%氯化鈉輸液或4%葡萄糖與0.18%氯化鈉混合的輸液中。本品亦可預先與阿芬太尼注射液(500μg/m1)按20：1至50：1的容積比混合?；旌衔飸獰o菌配制，并在配制后6小時內(nèi)使用。為了減輕輸注初期的疼痛，用于麻醉誘導時，可將本品在塑料注射器中按不超過20：1的比例與0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用，在輸注前即刻配制。丙泊酚乳狀注射液稀釋及和其他藥物或輸注液合并給藥(參見[注意事項]部分)--（合并給藥法-添加劑或稀釋液-制備-注意事項）：一、合并給藥法：用前混合；A添加劑或稀釋液：5%葡萄糖注射液；制備：可以在PVC輸液袋或輸液玻璃瓶中將1份丙泊酚乳狀注射液與不超過4份的5%葡萄糖液混合。若需在PVC袋中混合時，建議先從滿袋的輸液中抽出一定量的注射液，然后加入等量的丙泊酚乳狀注射液；注意事項：無菌條件下給藥前配制混合液，該溶液6小時內(nèi)是穩(wěn)定的。B添加劑或稀釋液：0.5%或1%鹽酸利多卡因注射液(無防腐劑)；制備：20份丙泊酚乳狀注射液與不超過1份的0.5%或1%鹽酸利多卡因注射液混合；注意事項：無菌條件下給藥前立即配制，只用于誘導麻醉。C添加劑或稀釋液：阿芬太尼注射液(500μg/ml)，制備：丙泊酚乳狀注射液與阿芬太尼注射液按20：1至50：1的容積比混合；注意事項：無菌配制，在配制后6小時內(nèi)使用。二、合并給藥法：通過“Y”管合并給藥；A添加劑或稀釋液：5%葡萄糖注射液；制備：通過“Y”聯(lián)接管合并給藥；注意事項：置“Y”管與輸注部位緊靠。B添加劑或稀釋液：0.9%氯化鈉注射液；制備：同上；注意事項：同上。C添加劑或稀釋液：4%葡萄糖氯化鈉(含有0.18%氯化鈉)注射液；制備：同上；注意事項：同上。
• 【不良反應】以本品進行麻醉誘導通常是平穩(wěn)的，極少出現(xiàn)興奮。最常報告的不良反應為麻醉劑藥理學可預期的不良作用，如低血壓?？紤]到麻醉的特性以及患者在接受重癥監(jiān)護，故所報告的與麻醉及重癥監(jiān)護相關(guān)的不良事件可能會與所進行的操作或患者的身體狀況相關(guān)。丙泊酚乳狀注射液不良反應列表：十分常見(＞1/10)、常見(＞1/100，＜1/10)、偶見(＞1/1000，＜1/100)、罕見(＞1/10000，＜1/1000)、十分罕見(＜1/10000)。全身及給藥局部--十分常見：誘導期局部疼痛(1)；常見：兒童中的撤藥綜合征(4)。血管系統(tǒng)--常見：低血壓(2)、兒童中面部潮紅(4)；偶見：血栓形成及靜脈炎。心臟系統(tǒng)--常見：心動過緩(3)；十分罕見：肺水腫。呼吸系統(tǒng)，胸及縱隔--常見：誘導期一過性呼吸暫停。胃腸系統(tǒng)--常見：復蘇期惡心及嘔吐；十分罕見：胰腺炎。神經(jīng)系統(tǒng)--常見：復蘇期頭痛；罕見：在麻醉誘導、維持及復蘇期，包括驚厥和角弓反張的癲癇樣運動；十分罕見：術(shù)后意識不清。精神疾病--罕見：欣快情緒。肌肉骨骼及結(jié)締組織--十分罕見：橫紋肌溶解(5)。損傷，中毒及手術(shù)綜合癥--十分罕見：術(shù)后發(fā)熱。腎臟及泌尿系統(tǒng)--十分罕見：延長給藥后尿液變色。免疫系統(tǒng)--十分罕見：過敏-可能包括血管神經(jīng)性水腫，支氣管痙攣，紅斑和低血壓。生殖系統(tǒng)及乳房--十分罕見：性欲亢進。(1)可通過使用前臂及肘窩較粗的靜脈的方法減輕。對于局部疼痛還可通過合用利多卡因減輕(參見[用法用量]部分)。(2)偶爾，需要靜脈輸液和較低的丙泊酚乳狀注射液給藥速率，以糾正低血壓。(3)罕有嚴重的心動過緩，有個別進展為心博停止的報告。(4)在重癥監(jiān)護時突然中斷給藥后出現(xiàn)。(5)用于重癥監(jiān)護病人鎮(zhèn)靜，當丙泊酚乳狀注射液劑量超過每小時4mg/kg時有極罕見的橫紋肌溶解的報告。本品超出說明書范圍用于新生兒麻醉誘導的報告表明，如使用了兒科劑量可能會出現(xiàn)循環(huán)呼吸的抑制(參見[用法用量]及[注意事項]部分)。
• 【禁忌】已知對本品或本品中任何成份過敏的病人禁用。本品禁用于因哮吼或會厭炎接受重癥監(jiān)護的各種年齡兒童的鎮(zhèn)靜(參見[注意事項]部分)。
• 【注意事項】丙泊酚乳狀注射液應該由受過訓練的麻醉醫(yī)師或重癥監(jiān)護病房醫(yī)生給藥。用藥期間病人應始終處于監(jiān)護之中，備有保持呼吸道暢通，人工通氣，供氧和其他復蘇的設備。丙泊酚乳狀注射液不應由外科醫(yī)師或診斷性手術(shù)醫(yī)師給藥。當本品用于手術(shù)及診斷時的清醒鎮(zhèn)靜，應密切觀察低血壓、氣道阻塞及氧不飽和的早期跡象。與其他鎮(zhèn)靜劑一樣，當在手術(shù)過程中以本品用于鎮(zhèn)靜時，患者可能出現(xiàn)非自主性運動。在進行需要固定的手術(shù)操作中，這樣的運動可能會對手術(shù)部位造成傷害。病人全身麻醉時，必須保證完全蘇醒后方能出院。很罕見應用丙泊酚乳狀注射液時發(fā)生術(shù)后一段時間無意識，并有時伴有肌肉張力增加。這種情況發(fā)生之前，有時經(jīng)過一段時間的復蘇期，有時沒有經(jīng)過。雖然患者可以自行蘇醒，但無意識的患者仍需看護。對于心臟、呼吸道、腎或肝臟損害的病人，或者循環(huán)血容量減少、衰弱的病人，使用丙泊酚乳狀注射液與其它靜脈麻醉藥一樣應該謹慎。丙泊酚的清除率依賴于血流量，因此，同時應用降低心輸出量的藥物也會降低丙泊酚的清除率。丙泊酚乳狀注射液缺乏解除迷走神經(jīng)作用的活性，已經(jīng)有心動過緩(偶然較重)和心搏停止的報告，并與藥物有關(guān)。在麻醉誘導前或麻醉維持期間，尤其是在迷走神經(jīng)緊張性似乎占優(yōu)勢或當丙泊酚乳狀注射液與可能會引起心動過緩的其它藥物合用時，應該考慮靜脈給予抗膽堿藥物。當對癲癇病人使用丙泊酚乳狀注射液時，可能有驚厥的危險。脂肪代謝紊亂的病人和必須小心使用脂肪乳的其它情況下，應用本品要謹慎。認為有脂肪超載特殊危險的病人，給予本品時，建議監(jiān)測血脂水平。如果監(jiān)測表明，脂肪未被充分地從機體清除，那么本品給藥量應該相應調(diào)整。如果病人正在同時接受其他靜脈脂肪乳，則用量應該減少，因為要考慮到本品制劑輸注的脂肪量，即本品1.0毫升含約0.1克的脂肪。本品不推薦用于1個月以下兒童的全身麻醉。本品用于16歲以下兒童鎮(zhèn)靜的安全性和有效性尚未得到論證。盡管未建立關(guān)聯(lián)性評價，但因在未經(jīng)許可下應用于16歲以下兒童鎮(zhèn)靜而發(fā)生的嚴重不良反應(包括導致致死后果的病例)仍有報道。特別報道的上述不良反應包括代謝性酸中毒、高脂血癥、橫紋肌溶解癥和/或心力衰竭。上述不良反應最常見于重癥監(jiān)護室內(nèi)罹患呼吸道感染兒童在接受超過用于成人鎮(zhèn)靜建議的劑量時。本品不推薦用于新生兒的麻醉誘導和麻醉維持，因為尚未充分地研究過該病人群體。藥代動力學數(shù)據(jù)提示，新生兒的清除率明顯下降，且個體差異極大。如將推薦用于較大年齡兒童的劑量用于新生兒，可能會出現(xiàn)相對藥物過量，導致嚴重的心血管抑制(參見[用法用量]及[不良反應]部分)。尚無資料支持將本品用于接受重癥監(jiān)護的早產(chǎn)新生兒的鎮(zhèn)靜。沒有臨床試驗支持將本品用于因哮吼或會厭炎接受重癥監(jiān)護的兒童的鎮(zhèn)靜。關(guān)于重癥監(jiān)護病人(ICU)用藥的建議：在接受本品用于ICU鎮(zhèn)靜的重病患者中，極罕見有代謝性酸中毒、橫紋肌溶解、高鉀血癥、ECG改變*和/或心力衰竭的報告，有些還可導致死亡。下列因素可能為這些事件發(fā)生的主要風險因素；低組織氧供量；嚴重神經(jīng)系統(tǒng)損傷和/或膿毒血癥；一次或多次高劑量給予血管收縮劑、類固醇藥物、正性肌力藥物和/或丙泊酚。所有在ICU中使用的鎮(zhèn)靜劑和治療藥物(包括本品)應逐漸增加劑量以維持最佳的供氧和血液動力學參數(shù)。依地酸二鈉(乙二胺四醋酸二鈉)是一種金屬離子的螯合劑(包括鋅離子在內(nèi))。在長期給予本品時，尤其是對于易患鋅缺乏癥，如有燒傷、腹瀉和/或嚴重敗血癥癥狀的患者需補充鋅。*穹隆型ST段抬高(與Brugada綜合征的ECG改變類似)。其它注意事項：鑒于本品不含抗微生物的防腐劑，有助于微生物的生長。當抽吸本品時，必須嚴格無菌操作吸入無菌注射器，在打開安瓶或小瓶啟封后立即裝上裝置使用。在整個輸注期間，必須保持本品和輸注裝置無菌。從本品輸注管路上加任何藥物或液體，必須在緊靠靜脈置管的部位加入，本品不得通過微生物濾器給藥。本品和含本品的任何注射器，都應一次性使用，根據(jù)已建立的其它脂肪乳劑的準則，單次輸注本品必須不超過12小時，在輸注結(jié)束時或達12小時后，無論哪種情況，本品的貯器和輸注管路必須丟棄或替換。使用/處理注意事項：使用前應該振搖，使用后剩余的丙泊酚乳狀注射液均應丟棄。必須保持本品及其輸注裝置無菌(參見[注意事項]部分)。對駕駛或操作機器能力的影響：病人應該得到忠告，即全身麻醉后的一定時間內(nèi)，進行技能性工作如駕駛和操作機器的能方可能受影響。
• 【藥物相互作用】本品已經(jīng)用于脊髓及硬膜外麻醉，并與常用的術(shù)前用藥、神經(jīng)-肌肉阻滯劑、吸入麻醉劑及鎮(zhèn)痛劑合用，未發(fā)生任何藥理學上的配伍禁忌。當局部麻醉中須輔以全麻時，要求使用較低劑量的丙泊酚乳狀注射液。配伍禁忌：除了可與5%葡萄糖注射液在PVC輸液袋或玻璃輸液瓶中混合、與利多卡因及阿芬太尼注射液在塑料針筒中混合外，本品在使用前不應與其他注射液混合。神經(jīng)-肌肉阻滯劑，如阿曲庫銨及美維庫銨，在靜脈通路沖洗前不能與本品經(jīng)同一靜脈輸液通道給藥。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：妊娠期間禁用丙泊酚，但在妊娠的前三個月終止妊娠時，已經(jīng)有使用本品的經(jīng)驗。產(chǎn)科：本品能透過胎盤屏障，并可能與新生兒的抑制狀態(tài)有關(guān)，該藥禁用于產(chǎn)科麻醉。哺乳：正在哺乳的母親使用本品后，對新生兒的安全性尚未被肯定。
• 【老年患者用藥】參見[用法用量]部分。
• 【兒童用藥】參見[用法用量]部分。
• 【藥理毒理】藥理作用：丙泊酚(2,6-二異丙基苯酚)是一種起效迅速(約30秒)，短效的全身麻醉藥，通常從麻醉中復蘇是迅速的。像所有全身麻醉藥一樣，對丙泊酚的作用機理了解甚少。然而，丙泊酚被認為是通過配基門控GABAA受體對神經(jīng)遞質(zhì)GABA的抑制功能產(chǎn)生正向調(diào)制作用來產(chǎn)生其鎮(zhèn)靜或麻醉效應。丙泊酚為靜脈用全麻藥，用于麻醉或鎮(zhèn)靜的誘導與維持。治療劑量下靜脈注射后40秒內(nèi)即可迅速產(chǎn)生催眠作用，而興奮作用很小。與其他快速起效的靜脈麻醉劑一樣，丙泊酚的血腦平衡半衰期約為1～3分鐘，這與其麻醉的快速誘導有關(guān)。關(guān)于在兒童中以丙泊酚為基礎(chǔ)的麻醉持續(xù)時間的研究有限，這些研究提示當持續(xù)時間最長達4個小時的安全性和療效沒有變化。兒童用藥的文獻證據(jù)記錄了長時間操作中的應用，而安全性或療效沒有變化。毒理研究：遺傳毒性：丙泊酚Ames試驗、釀酒酵母基因突變/基因轉(zhuǎn)化試驗、體外中國倉鼠細胞遺傳學試驗和小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠交配前2周至妊娠第7天靜脈注射給予丙泊酚15mg/kg/天(按mg/m2計算，相當于推薦的人體誘導劑量)，未見對生育力的影響。大鼠顯性致死試驗中，雄性大鼠靜脈注射給予丙泊酚劑量達15mg/kg/天，連續(xù)5天，未見對生育力的影響。大鼠和家兔靜脈給予丙泊酚15mg/kg/天(按mg/m2計算，相對于推薦的人體誘導劑量)，未見對生育力的影響或?qū)μプ械膿p害。但15mg/kg/天劑量下可見母鼠或母兔死亡，幼仔哺乳期存活率降低。子代中觀察到的不良反應可能是丙泊酚對母體的藥理作用(麻醉作用)所致。
• 【藥物過量】意外性用藥過量，可能引起心臟和呼吸抑制。應該使用氧氣進行人工通氣處理呼吸抑制。對于心血管抑制的治療，要求把病人的頭部放低，如果抑制嚴重，應該使用血漿增容劑和升壓藥。
• 【藥代動力學】一次沖擊劑量后或輸注終止后，丙泊酚濃度的下降，可用三室開放模型描述。一室中的分布(首相)具有非常迅速分布(半衰期2～4分鐘)及迅速消除(半衰期30～60分鐘)的特點，由灌注不良組織中的丙泊酚的再分布，是較慢的末端相的特征。丙泊酚分布廣泛，并迅速從機體清除(總體清除率1.5～2升/分鐘)。主要通過肝臟代謝，呈肝血流量依賴性，形成無活性的丙泊酚和它相應的醌醇結(jié)合物，該結(jié)合物從尿中排泄。當用丙泊酚乳狀注射液維持麻醉時，血藥濃度逐漸接近已知給藥速率的穩(wěn)態(tài)值。當本品的輸注速率在推薦范圍內(nèi)，其藥代動力學呈線性。單次靜脈給予3mg/kg丙泊酚后，其清除率/kg體重隨著年齡增長而增大，具體如下：與年齡較大的兒童(n=36，年齡范圍4個月～7歲)相比，小于1個月的新生兒(n=25)的中位清除率明顯較低(20ml/kg/min)。此外，新生兒的個體間變異性很大(范圍3.7～78ml/kg/min)。由于這些有限的試驗數(shù)據(jù)提示變異性大，未能針對這一年齡組給予劑量推薦。單次推注3mg/kg丙泊酚后，年齡較大兒童的中位丙泊酚清除率為37.5ml/min/kg(4～24個月)(n=8)、38.7ml/min/kg(11～43個月)(n=6)、48ml/min/kg(1～3歲)(n=12)、28.2ml/min/kg(4～7歲)(n=10)，相比之下成人的中位清除率為23.6ml/min/kg(n=6)。
• 【貯藏】密閉，在2～25℃之間保存，不能冰凍。
• 【有效期】36個月。
• 【生產(chǎn)廠家】西安力邦制藥有限公司
• 【藥品上市許可持有人】西安力邦制藥有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20040300
• 【生產(chǎn)地址】西安市高新區(qū)科技一路22號
• 【藥品本位碼】86902499000021

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