• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】吸入用布地奈德混懸液
• 【商品名/商標(biāo)】

  普米克令舒/Pulmicort Respules

• 【規(guī)格】2ml:0.5mg*5支
• 【主要成份】布地奈德。
• 【性狀】普米克令舒吸入用布地奈德混懸液為細(xì)微顆粒混懸液，靜置后有細(xì)微顆粒沉淀，振搖后成白色或類白色混懸液。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  治療支氣管哮喘?？商娲驕p少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

• 【用法用量】成人：一次1～2mg，一天二次。 兒童：一次0.5～1mg，一天二次。維持劑量維持劑量應(yīng)個(gè)體化，應(yīng)是使病人保持無癥狀的最低劑量。建議劑量； 成人：一次0.5～1mg，一天二次。 兒童：一次0.25～0.5mg，一天二次。
• 【不良反應(yīng)】布地奈德的耐受性好。大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕，且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且長期單獨(dú)使用的病人中，有50%的病人出現(xiàn)類固醇過量的臨床表現(xiàn)。已見報(bào)道的不良反應(yīng)(＞1%)包括：聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發(fā)現(xiàn)口咽念珠菌病，可用適當(dāng)?shù)目拐婢幹委?，并繼續(xù)使用布地奈德。讓病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的發(fā)生率減至最低。偶見下列不良反應(yīng)報(bào)道(＜1%)：喉部不適、頭痛、頭暈、味覺減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(yīng)(如：蕁麻疹、皮疹和皮炎)。精神癥狀，如：神經(jīng)質(zhì)、煩燥不安和抑郁，在使用布地奈德和其它糖皮質(zhì)激素都有報(bào)道。罕見布地奈德在氣道高反應(yīng)性病人中引起支氣管收縮。
• 【禁忌】對(duì)本品任何成份過敏禁用。
• 【注意事項(xiàng)】1.普米克令舒吸入用布地奈德混懸液不適用于快速緩解支氣管痙攣。因此布地奈德不宜單獨(dú)用于治療哮喘續(xù)狀態(tài)或其它哮喘急性發(fā)作，后者需加強(qiáng)治療措施。2.對(duì)于由口服類固醇轉(zhuǎn)為布地奈德治療的病人，需要特別小心，因?yàn)橄虑鹉X－垂體－腎上腺軸需要幾個(gè)月才能完全恢復(fù)。在哮喘加重或嚴(yán)重發(fā)作期間，病人需要額外口服類固醇。建議這些病人隨身帶警示卡(見臨床管理：口服皮質(zhì)類固醇依賴的病人)。3.以前曾接受高劑量類固醇全身治療的病人，從口服治療改用布地奈德治療時(shí)，可能再發(fā)生早期的過敏狀，例如：鼻炎濕疹因?yàn)椴嫉啬蔚碌娜眍惞檀甲饔幂^低(見臨床管理：口服皮質(zhì)類固醇依賴的病人)。4.高劑量的糖皮質(zhì)類固醇可能會(huì)掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時(shí)產(chǎn)生新的感染。對(duì)患活動(dòng)或靜止期肺結(jié)核的病人或呼吸系統(tǒng)的真菌、細(xì)菌或病毒感染者，需特別小心。5.由于在長期高劑量治療過程，發(fā)現(xiàn)部分病人有一定程度腎上腺皮質(zhì)功能抑制，因此建議進(jìn)行血液學(xué)和腎上腺功能的監(jiān)測。6.當(dāng)存在氣胸氣囊腫或縱隔氣腫等情況時(shí)，不宜通過正壓輸送系統(tǒng)(如IPPB)給藥，除非已進(jìn)行特殊的引流。
• 【藥物相互作用】在臨床研究中，布地奈德與其它藥物聯(lián)合給藥較為常見，增加不良事件發(fā)生率。布地奈德以及其它類固醇藥物體內(nèi)主要代謝途徑，是經(jīng)細(xì)胞色素P450(CYP)3A4(CYP3A4)代謝?？诜颠颍ㄒ环N強(qiáng)效CYP3A4抑制劑）后，會(huì)導(dǎo)致口服布地奈德平均血漿藥物濃度增加。當(dāng)與其它已知的CYP3A4抑制劑（如伊曲康唑、克拉霉素、紅霉素等）聯(lián)合用藥時(shí)，可能使布地奈德的代謝受到抑制，并且增加布地奈德的全身暴露量。當(dāng)布地奈德與長期使用的酮康唑或其它已知的CYP3A4的抑制劑聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)當(dāng)予以注意。奧美拉唑?qū)τ诳诜嫉啬蔚碌乃幬飫?dòng)力學(xué)沒有影響，而西咪替丁（一種CYP1A2的主要抑制劑）能夠?qū)е虏嫉啬蔚虑宄实妮p微下降，并且相應(yīng)增加其口服生物利用度。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在動(dòng)物研究中發(fā)現(xiàn)布地奈德可透過胎盤屏障。和其他類固醇激素一樣，布地奈德皮下給藥后在兔子和大鼠中已發(fā)現(xiàn)胚胎發(fā)育異常。大鼠吸入后也見到相似的作用。這些發(fā)現(xiàn)與人的相關(guān)性還沒有確定。大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸入布地奈德會(huì)對(duì)胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。與其它藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應(yīng)當(dāng)權(quán)衡其對(duì)母體的益處及其對(duì)胚胎的可能風(fēng)險(xiǎn)。如果在懷孕時(shí)不能避免使用糖皮質(zhì)激素，最好選用吸入性糖皮質(zhì)激素，因?yàn)槠淙碜饔幂^低。對(duì)于在懷孕期間母親應(yīng)用大量糖皮質(zhì)激素的嬰兒，應(yīng)注意觀察，小心其腎上腺功能減退的發(fā)生。沒有關(guān)于布地奈德進(jìn)入母乳的報(bào)道，建議使用布地奈德的婦女停止母乳喂養(yǎng)。
• 【藥理毒理】動(dòng)物與人體研究表明，在一很大的劑量范圍內(nèi)其局部抗炎作用與全身糖皮質(zhì)激素作用之間有一優(yōu)越的比例，這是因?yàn)椴嫉啬蔚陆?jīng)全身吸收后，首次通過肝臟約85～90%被降解，且形成的代謝物的生物活性較低。檢測局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗(yàn)中，布地奈德的強(qiáng)度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。通過測定清晨血漿中皮質(zhì)醇的下降和對(duì)白細(xì)胞的分類計(jì)數(shù)的影響，發(fā)現(xiàn)布地奈德具有比二丙酸倍氯米松較少的全身作用。布地奈德的局部抗炎活性與全身作用的比例的提高是由于其較高的糖皮質(zhì)激素受體親和力以及較強(qiáng)的首過代謝和較短的半衰期?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)0.8mg劑量可抑制血漿皮質(zhì)醇水平和尿液中皮質(zhì)醇的排泄，單劑量吸入3.2mg布地奈德對(duì)血漿皮質(zhì)醇水平的抑制作用與口服10mg潑尼松龍相仿。在豚鼠實(shí)驗(yàn)中，布地奈德主要針對(duì) “IgE”而不是“IgG”介導(dǎo)的肺部過敏反應(yīng)。在哮喘病人中，每天吸入1mg布地奈德，預(yù)防治療1～4周，可抑制過敏原激發(fā)的速發(fā)型支氣管反應(yīng)，作用強(qiáng)度與預(yù)防治療時(shí)間的長短相關(guān)。在吸入治療一周后也可抑制遲發(fā)型反應(yīng)。吸入布地奈德預(yù)防治療2～4周，可降低哮喘病人對(duì)直接(組胺，醋甲膽堿)和間接(運(yùn)動(dòng))刺激產(chǎn)生的非特異性支氣管高反應(yīng)，作用強(qiáng)度與預(yù)防治療時(shí)間的長短相關(guān)。在豚鼠中，布地奈德不會(huì)加強(qiáng)b受體介導(dǎo)的支氣管擴(kuò)張作用，不會(huì)影響茶堿引起的呼吸道平滑肌的松馳。在人體中，單劑量經(jīng)口腔吸入高達(dá)1.6mg布地奈德產(chǎn)生輕度的支氣管擴(kuò)張，該作用在吸入6小時(shí)后可達(dá)最大作用，并持續(xù)12小時(shí)。在小鼠和大鼠的試驗(yàn)中，口服試驗(yàn)劑量分別高達(dá)每天200和50微克／千克，以觀察布地奈德的致癌性。結(jié)果顯示對(duì)小鼠沒有致癌作用。有一研究指出，雄性 Sprague－Dawley大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性 Sprague－Dawley和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對(duì)照組或空白對(duì)照組之間沒有區(qū)別。現(xiàn)已得出結(jié)論，認(rèn)為布地奈德治療不會(huì)增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。在雄性大鼠中每天給予10、25和50微克/千克劑量，每天服用25和 50微克/千克的動(dòng)物的原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤的發(fā)生率增加。對(duì)雄性Sprague－Dawley大鼠的重復(fù)研究發(fā)現(xiàn)，所有三組接受糖皮質(zhì)激素(布地奈德、潑尼松龍、曲安奈德)都觀察到此現(xiàn)象，因而提示這是糖皮質(zhì)激素的作用。在6個(gè)不同的測試系統(tǒng)中研究布地奈德的致突變作用，沒有發(fā)現(xiàn)布地奈德有致突變或誘裂的作用。
• 【藥物過量】癥狀在多數(shù)情況下，偶爾的過量不會(huì)產(chǎn)生任何明顯癥狀，但會(huì)降低血漿皮質(zhì)醇水平，增加血液循環(huán)中中性粒細(xì)胞的數(shù)量和百分比。淋巴細(xì)胞和嗜酸粒細(xì)胞數(shù)量和百分比會(huì)同時(shí)降低。習(xí)慣性的過量會(huì)引起腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)和下丘腦－垂體－腎上腺抑制。治療停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦－垂體－腎上腺軸恢復(fù)正常是一個(gè)很慢過程，因而這些癥狀的消失是一個(gè)很慢過程。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】布地奈德90%在首過代謝時(shí)失活，經(jīng)代謝形成極性強(qiáng)的代謝物，其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部，布地奈德的分布容積在成人約300升，在兒童中為3.1～4.8升/千克，顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí)，兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中，吸入氚標(biāo)記的布地奈德后，在尿中檢出用量的31.8±7.5%，在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0～96小時(shí))。計(jì)算所得的原形布地奈德的血漿清除率，在成人為84升/小時(shí)，兒童為每千克1.5～2升/小時(shí)。2006-1-2712：59：22xuxiang。
• 【貯藏】8～30℃溫度下保存，不可冷藏。
• 【有效期】24個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】澳大利亞AstraZeneca Pty Ltd
• 【藥品上市許可持有人】澳大利亞AstraZeneca Pty Ltd
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字HJ20140474
• 【生產(chǎn)地址】澳大利亞10-14 Khartoum Road, North Ryde, NSW 2113, Australia
• 【藥品本位碼】86978239000095

注冊(cè)證號(hào) 國藥準(zhǔn)字HJ20140474
原注冊(cè)證號(hào) H20140474
上市許可持有人英文名稱 AstraZeneca Pty Ltd
上市許可持有人地址（英文） 66 Talavera Road Macquarie Park NSW 2113 AUSTRALIA
產(chǎn)品名稱（中文） 吸入用布地奈德混懸液
產(chǎn)品名稱（英文） Budesonide Suspension for Inhalation
商品名（中文） 普米克令舒
商品名（英文） Pulmicort Respules
劑型（中文） 吸入混懸液
規(guī)格（中文） 2ml：0.5mg
包裝規(guī)格（中文） 5支/板，1板/袋，1袋/盒；5支/板，1板/袋，6袋/盒；5支/板，2板/袋，3袋/盒
生產(chǎn)廠商（英文） AstraZeneca Pty Ltd
廠商地址（英文） 10-14 Khartoum Road, North Ryde, NSW 2113, Australia
廠商國家/地區(qū)（中文） 澳大利亞
廠商國家/地區(qū)（英文） Australia
發(fā)證日期 2023-11-30
有效期截止日 2028-11-29
藥品本位碼 86978239000095
產(chǎn)品類別 化學(xué)藥品

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