• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】阿柏西普眼內(nèi)注射溶液
• 【商品名/商標】

  艾力雅/Eylea

• 【規(guī)格】4mg/0.1ml
• 【主要成份】活性成份為阿柏西普。通過重組DNA技術(shù)由中國倉鼠卵巢（CHO）K1細胞生產(chǎn)的融合蛋白，該融合蛋白是由人血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）胞外結(jié)構(gòu)域（即VEGFR1Ig2區(qū)和VEGFR2Ig3區(qū)）與人IgG1的 Fc結(jié)構(gòu)域融合后形成的同源二聚體糖蛋白。輔料為聚山梨酯20、磷酸二氫鈉一水合物、磷酸氫二鈉七水合物、氯化鈉、蔗糖和注射用水。
• 【性狀】澄清、無色至淡黃色的等滲溶液。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  本品適用于治療成人的：新生血管（濕性）年齡相關(guān)性黃斑變性（nAMD）；糖尿病性黃斑水腫（DME）。

• 【用法用量】本品僅供眼玻璃體內(nèi)注射用。必須且只能由具備豐富玻璃體內(nèi)注射經(jīng)驗的醫(yī)生注射本品。新生血管（濕性）年齡相關(guān)性黃斑變性：本品的推薦劑量為2mg阿柏西普，相當于50微升。本品治療方式為初始3個月，連續(xù)每月注射一次，然后治療間隔延長至每兩個月注射一次。糖尿病性黃斑水腫（DME）：本品的推薦劑量為2mg阿柏西普，相當于50微升。本品治療方式為初始5個月連續(xù)每月注射一次給藥，然后每兩個月注射一次。注射間期內(nèi)無需進行監(jiān)測。其余詳見說明書。
• 【不良反應(yīng)】最常見的不良反應(yīng)最常見的不良反應(yīng)結(jié)膜出血、視力下降、眼痛、白內(nèi)障、眼內(nèi)壓升高、玻璃體脫離、玻璃體飛蛾癥。
• 【禁忌】對活性成份阿柏西普或本品中任一輔料過敏?；顒有曰蛞伤蒲鄄炕蜓壑芨腥?。嚴重的活動性眼內(nèi)炎癥。
• 【注意事項】1.與玻璃體內(nèi)注射相關(guān)的反應(yīng):玻璃體內(nèi)注射，包括玻璃體內(nèi)注射本品，都可能引起眼內(nèi)炎、眼內(nèi)炎癥、孔源性視網(wǎng)膜脫離、視網(wǎng)膜破裂以及醫(yī)源性外傷性白內(nèi)障（詳見【不良反應(yīng)】）。使用本品時，必須始終使用合格的無菌注射技術(shù)。此外，注射后一周內(nèi)應(yīng)對患者進行監(jiān)測，以便在出現(xiàn)感染時能夠及早給予治療。應(yīng)指導(dǎo)患者在出現(xiàn)任何提示有眼內(nèi)炎的癥狀、視網(wǎng)膜脫離或上述任何事件的情況下及時進行報告。2.眼內(nèi)壓升高:玻璃體內(nèi)注射后的60分鐘內(nèi)，包括玻璃體內(nèi)注射本品，曾觀察到眼內(nèi)壓升高（詳見【不良反應(yīng)】）。既往有報道過反復(fù)玻璃體內(nèi)給予血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）抑制劑后眼內(nèi)壓持續(xù)增加。對于青光眼控制不佳的患者，需要采取特殊預(yù)防措施（當眼內(nèi)壓大于等于30mmHg時，不得注射本品）。因此，在所有情況下，必須監(jiān)測眼內(nèi)壓和視神經(jīng)乳頭的血流灌注，并進行恰當處理。3.免疫原性:作為治療用蛋白質(zhì)藥物，本品有潛在的免疫原性（詳見【不良反應(yīng)】）。在III期臨床試驗中，治療前本品各組的免疫反應(yīng)發(fā)生率均約為1%至3%。給予本品后24-100 周，患者中的本品抗體檢出率也相似。患者中無論有無免疫反應(yīng)對本品的療效或安全性無影響。應(yīng)告知患者報告眼內(nèi)炎的任何體征或癥狀，如：疼痛、畏光或發(fā)紅，這可能是過敏反應(yīng)的臨床體征。4.全身反應(yīng):曾有玻璃體內(nèi)注射VEGF抑制劑之后出現(xiàn)全身不良事件的報告，包括非眼部出血和動脈血栓栓塞事件（動脈血栓栓塞事件定義為非致死性卒中、非致死性心肌梗死或血管性死亡，包括不明原因的死亡）。在新生血管（濕性）nAMD研究中，合并本品治療組在第一年的血栓栓塞事件發(fā)生率為1.8%（32/1824位患者）。在DME研究中，從基線至52周本品聯(lián)合治療組患者的動脈血栓栓塞事件發(fā)生率為3.3%（578例中的有19例），對照組為2.8%（287例中的有8例）；從基線至100周本品聯(lián)合治療組患者的動脈血栓栓塞事件發(fā)生率為6.4%（578例中的有37例），對照組為4.2%（287例中的有12例）。在理論上這些事件可能與VEGF抑制有關(guān)。在過去6個月有中風或短暫腦缺血發(fā)作或心肌梗死的DME患者中使用本品的安全性數(shù)據(jù)有限。因此對這些患者的治療應(yīng)謹慎。5.其它:如針對新生血管（濕性）nAMD、DME的其他玻璃體內(nèi)抗-VEGF治療，如下情況亦具有適用性：?對使用本品進行雙眼同時治療的安全性和有效性，尚未進行系統(tǒng)研究（詳見【臨床試驗】）。如果同時進行雙側(cè)眼治療，可能會導(dǎo)致全身暴露量增加，從而有可能增加全身不良事件的風險。?合并使用其他抗VEGF（抗血管內(nèi)皮生長因子）類產(chǎn)品。尚無本品與其他抗VEGF類產(chǎn)品（全身或眼部）合并使用方面的數(shù)據(jù)。?對新生血管（濕性）nAMD進行抗VEGF治療之后，與發(fā)生視網(wǎng)膜色素上10皮撕裂相關(guān)的風險因素包括大面積的和/或高度隆起的視網(wǎng)膜色素上皮脫離。具有這些視網(wǎng)膜色素上皮撕裂風險因素的患者使用本品治療時，須謹慎。?在孔源性視網(wǎng)膜脫離患者或3期或4期黃斑裂孔患者中，拒絕給予治療。?如果出現(xiàn)視網(wǎng)膜裂孔，則應(yīng)暫停給藥，只有在裂孔得到充分修復(fù)之后方可恢復(fù)治療。?若出現(xiàn)如下情形，則應(yīng)暫停給藥并且恢復(fù)治療的時間不得早于預(yù)定的下次給藥時間：o與視力末次評估相比，最佳矯正視力（BCVA）的下降≥30個字母；o累及中心凹的視網(wǎng)膜下出血，或者出血面積占總病變面積的50%及以上。?如果已執(zhí)行或計劃執(zhí)行眼內(nèi)手術(shù)，則應(yīng)在手術(shù)前后的28天內(nèi)暫停給藥。?本品不得用于妊娠期婦女，除非潛在的獲益超過了對胎兒的潛在風險（詳見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。?對于育齡期婦女而言，在初次給藥前、治療期間以及末次玻璃體內(nèi)注射阿柏西普后至少3個月內(nèi)必須使用有效的避孕方式（詳見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。僅有有限治療數(shù)據(jù)的患者使用本品在糖化血紅蛋白（HbA1c）超過12%或增殖性糖尿病性視網(wǎng)膜病變的糖尿病患者或者I型糖尿病導(dǎo)致的DME患者中進行治療的經(jīng)驗有限。尚未使用本品在全身感染或伴有視網(wǎng)膜脫離或黃斑裂孔的患者中進行相關(guān)研究。在未對高血壓進行有效控制的糖尿病患者中，尚無使用本品治療的數(shù)據(jù)。醫(yī)生在對上述患者進行治療時，應(yīng)考慮到缺少使用本品的相關(guān)信息。6.對駕駛能力和使用機器能力的影響:由于可能存在與注射或眼睛檢查相關(guān)的暫時性視覺障礙，注射本品可對駕駛和使用機器的能力產(chǎn)生輕微影響。在視功能獲得充分恢復(fù)之前，患者不得駕駛或使用機器。7.處置和其它處理的特殊注意事項:每瓶注射液僅供單眼單次使用。由于瓶中所含注射液（100微升）超過了推薦劑量（50微升），因此在給藥前必須將多余的液體排掉。給藥之前，須目檢溶液是否存在任何異物和/或變色或物理外觀是否存在任何改變。如果觀察到了任何改變，則棄用本藥品。應(yīng)使用30G x½英寸的針頭進行玻璃體內(nèi)注射。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】不推薦哺乳期內(nèi)使用阿柏西普眼內(nèi)注射溶液。對于育齡期婦女而言，在初次給藥前、治療期間以及末次玻璃體內(nèi)注射阿柏西普后至少3個月內(nèi)必須使用有效的避孕方式。妊娠期內(nèi)婦女不得使用本品。
• 【藥理毒理】血管內(nèi)皮生長因子-A(VEGF-A)和胎盤生長因子(PlGF)屬于血管生成因子VEGF 家族成員，是內(nèi)皮細胞的促有絲分裂因子、趨化因子和血管通透性因子。VEGF通過內(nèi)皮細胞表面的VEGFR-1和 VEGFR-2 兩種酪氨酸激酶受體發(fā)揮作用。PlGF僅與VEGFR-1結(jié)合，VEGFR-1亦在白細胞的表面表達。VEGF-A對這些受體的過度激活將導(dǎo)致病理性新生血管形成和血管通透性增加。阿柏西普是一種可與 VEGF-A、PlGF結(jié)合的可溶性誘騙受體，可抑制內(nèi)源性VEGF受體與VEGF-A和PlGF的結(jié)合和激活。
• 【藥物過量】藥物過量可使眼內(nèi)壓升高。
• 【藥代動力學】玻璃體內(nèi)注射后，阿柏西普在眼部緩慢吸收并進入體循環(huán)，阿柏西普主要以穩(wěn)定的無活性的復(fù)合物(與VEGF結(jié)合)形式存在于體循環(huán)中；然而只有“游離阿柏西普”能夠與內(nèi)源性VEGF結(jié)合。游離阿柏西普結(jié)合VEGF以形成穩(wěn)定的惰性復(fù)合物。類似其他大分子蛋白，游離和結(jié)合阿柏西普預(yù)計均由蛋白質(zhì)水解分解而清除。
• 【貯藏】將西林瓶置于外包裝紙盒中，于2~8℃避光貯存和運輸，不得冷凍。
• 【有效期】24個月。
• 【生產(chǎn)廠家】德國Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG
• 【藥品上市許可持有人】德國Bayer AG
• 【批準文號】國藥準字SJ20235001
• 【生產(chǎn)地址】德國Mooswiesen 2, 88214, Ravensburg, Germany
• 【藥品本位碼】86978262000437

注冊證號 國藥準字SJ20235001
原注冊證號 S20180010
上市許可持有人英文名稱 Bayer AG
上市許可持有人地址（英文） 51368 Leverkusen, Germany
產(chǎn)品名稱（中文） 阿柏西普眼內(nèi)注射溶液
產(chǎn)品名稱（英文） Aflibercept Intravitreous Injection
商品名（中文） 艾力雅
商品名（英文） Eylea
劑型（中文） 注射劑
規(guī)格（中文） 40mg/ml
包裝規(guī)格（中文） 1支/盒
生產(chǎn)廠商（英文） Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co.KG
廠商地址（英文） Mooswiesen 2, 88214, Ravensburg, Germany
廠商國家/地區(qū)（中文） 德國
廠商國家/地區(qū)（英文） Germany
發(fā)證日期 2023-01-12
有效期截止日 2028-01-11
藥品本位碼 86978262000437
產(chǎn)品類別 生物制品

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