頭孢類(lèi)抗生素優(yōu)點(diǎn)廣泛 缺點(diǎn)尤存

　　頭孢類(lèi)抗生素是從頭孢素的母核下氨基頭孢烷酸接上不同側(cè)鏈而制成的半合成高效抗生素，它是近年來(lái)藥品市場(chǎng)份額最大的藥物之一，中投顧問(wèn)醫(yī)藥行業(yè)研究員郭凡禮指出，如今頭孢類(lèi)抗生素的市場(chǎng)份額占整個(gè)抗生素市場(chǎng)的一半，其在具有廣泛優(yōu)點(diǎn)的同時(shí)缺點(diǎn)尤存。

　　中投顧問(wèn)醫(yī)藥行業(yè)研究員郭凡禮指出，頭孢類(lèi)抗生素的主要優(yōu)點(diǎn)表現(xiàn)在藥性穩(wěn)定，引起的過(guò)敏反應(yīng)只有青霉素出現(xiàn)不良反應(yīng)的25%左右，相對(duì)來(lái)講比較安全，另一方面它的抗菌作用強(qiáng)、抗菌譜廣泛，它可以直接破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌的繁殖期內(nèi)完成殺菌。

　　郭凡禮指出，然而在存在上述優(yōu)點(diǎn)的同時(shí)，頭孢類(lèi)抗生素還有一個(gè)顯著的缺點(diǎn)，那就是對(duì)人體的腎臟有很?chē)?yán)重的危害性，有30%以上的急性腎功能衰竭的發(fā)病都是因?yàn)樗幬镌蛞鸬模谌菀讓?duì)腎臟造成傷害的腎毒性藥物中，頭孢類(lèi)抗生素藥物名列首位。

　　中投顧問(wèn)研究總監(jiān)張硯霖指出，頭孢類(lèi)抗生素分為四代產(chǎn)品，而對(duì)于人體的腎臟產(chǎn)生嚴(yán)重危害性的主要集中在一代和二代，由于頭孢類(lèi)抗生素是我國(guó)第一大臨床類(lèi)生產(chǎn)藥品，因此我國(guó)應(yīng)高度重視頭孢類(lèi)抗生素的安全問(wèn)題，為我國(guó)人民的生命健康安全保駕護(hù)航。

　　《2009-2012年中國(guó)化學(xué)藥行業(yè)投資分析及前景預(yù)測(cè)報(bào)告》指出，頭孢類(lèi)抗生素是我國(guó)臨床終端最常用的抗生素，如今我國(guó)頭孢類(lèi)抗生素的增長(zhǎng)速度已經(jīng)達(dá)到30%左右，而在高速增長(zhǎng)的同時(shí)，我國(guó)一定要注意其產(chǎn)生的安全問(wèn)題，并努力消除這些問(wèn)題所帶來(lái)的健康隱患。

　　頭孢類(lèi)抗生素的應(yīng)用注意

　　頭孢類(lèi)抗生素療效高、副作用少，是近年來(lái)臨床上廣泛應(yīng)用的一類(lèi)新的抗生素。但在其結(jié)構(gòu)上含有巰甲基四唑取代基(在母核的3位上)的頭孢菌素，在人體內(nèi)具有與戒酒硫一樣的作用，可與人體內(nèi)的神經(jīng)細(xì)胞、肝細(xì)胞、腸粘膜、腎小管上皮細(xì)胞中的一種叫作乙醛脫氫酶的物質(zhì)結(jié)合，形成穩(wěn)定的復(fù)合物，使之失去酶的活性。

　　某些食物如:乳酪、動(dòng)物肝臟、牛肉、酸牛奶、煉乳、香腸、火腿、發(fā)酵食品、蠶豆、扁豆、菠蘿、香蕉、無(wú)花果、茶葉(含咖啡的各種飲料和食品)、巧克力、白酒、水果酒、啤酒、陳醋、大醬、腐乳、臭豆腐、松花蛋、漬制品 (如酸菜、泡菜等)、鮐鲅魚(yú)、藍(lán)圓參、竹莢魚(yú)、金槍魚(yú)、沙丁魚(yú)、帶魚(yú)、鱸魚(yú)、鰳魚(yú)、黃花魚(yú)、鯖魚(yú)、鯉魚(yú)、牡蠣,螃蟹、鮑魚(yú)等，均含有豐富的酪胺、多巴胺、5-羥色胺、組氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、酪氨酸、3, 4一二羥苯丙氨酸等成分。在正常的情況下，人們食用了這些食物之后，食物中的上述成份，首先在肝細(xì)胞內(nèi)經(jīng)乙醇脫氫酶的作用氧化成乙醛，乙醛在肝線(xiàn)粒體內(nèi)經(jīng)乙醛脫氫酶的作用氧化成為乙酰輔酶A和乙酸，乙酸進(jìn)一步被代謝，生成二氧化碳和水，從而使之在人體內(nèi)代謝滅活，排出體外，不產(chǎn)生毒性作用。

　　人們?cè)谑褂妙^孢類(lèi)抗生素之后，人體內(nèi)的乙醛脫氫的活性被抑制，不能繼續(xù)氧化乙醛，從而使乙醛在體內(nèi)大量蓄積，使血中乙醛濃度升高，出現(xiàn)一系列的血管運(yùn)動(dòng)性和神經(jīng)精神性癥狀，致使小動(dòng)脈、小靜脈、毛細(xì)血管擴(kuò)張，血漿外滲、血管通透性增強(qiáng)，并能反射性地引起交感神經(jīng)興奮，促使神經(jīng)末稍釋放大量的腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、5 羥色胺等單胺類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)，從而引起過(guò)敏癥狀。輕者頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、面部發(fā)熱、皮膚猩紅、結(jié)膜充血、出汗、口干、胸痛、胸悶、心跳加快、血壓下降、直立性虛脫、煩躁不安、虛弱、視覺(jué)模糊、失神、精神錯(cuò)亂、痙攣、口唇和面部麻痹、腹痛、腹瀉、出現(xiàn)尊麻疹樣皮疹等，嚴(yán)重的病例可導(dǎo)致呼吸抑制、心血管性虛脫、心律失常、心肌梗塞、急性充血性心衰、驚厥、高血壓危象、腦出血。這些癥狀一般在用藥后5~10分鐘內(nèi)出現(xiàn)，最快的2分鐘，最慢的4小時(shí)，持續(xù)反應(yīng)時(shí)間為半小時(shí)至數(shù)小時(shí)，反應(yīng)的程度與用藥劑量和食物吃的多少成正比，兒童、老年人及過(guò)敏體質(zhì)者更嚴(yán)重，如搶救不及時(shí)，也可引起死亡。這一反應(yīng)稱(chēng)作“戒酒硫樣”反應(yīng)，也稱(chēng)二硫龍樣反應(yīng)，或二硫醒樣反應(yīng)，是一種類(lèi)似于戒酒硫作用的藥物不良反應(yīng)。

　　頭孢類(lèi)抗生素抑制乙醛脫氫酶的作用是可逆的，一般在停藥后14~20天左右可恢復(fù)到正常水平，因而不但在用藥期間不吃上述食物，停藥后20天之內(nèi)也不要吃這些食物，心臟病和腦血管病人更應(yīng)特別警惕。如一時(shí)不慎，在用藥期間食用了這些食物，并出現(xiàn)了嚴(yán)重的 “戒酒硫樣”反應(yīng)，應(yīng)立即采取急救措施。如維持血壓、抗休克、給氧、輸液、給予大量維生素C、糾正血鉀，必要時(shí)可給予a一受體阻滯劑，如麻黃堿、酚妥拉明、妥拉蘇林、酚芐明等藥，處理及時(shí)一般均能治愈。