• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【警示語】在服用孟魯司特的各年齡段患者中均報告了神經(jīng)精神不良反應，其中包括個別嚴重反應如抑郁和自殺傾向等；若不停藥，這些癥狀可能持續(xù)存在。在孟魯司特治療期間如出現(xiàn)神經(jīng)精神癥狀，應停藥并就醫(yī)（見【注意事項】）。建議患者或看護人警惕神經(jīng)精神不良反應，在用藥期間出現(xiàn)相關癥狀時應告知醫(yī)師。
• 【產(chǎn)品名稱】孟魯司特鈉片
• 【商品名/商標】

  舒寧安

• 【規(guī)格】10mg*10片
• 【主要成份】孟魯司特鈉。
• 【性狀】本品為黃色圓形薄膜衣片。
• 【功能主治/適應癥】

  適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于減輕性過敏性鼻炎引起的癥狀（15歲至15歲以上成人的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

• 【用法用量】每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時服藥。同時患有哮喘和季節(jié)性過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次一片(10mg)。一般建議，以哮喘控制指標來評價治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。
• 【不良反應】本品一般耐受性良好，不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發(fā)生率與安慰劑相似。15歲及15歲以上哮喘患者：已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了原研孟魯司特鈉片的安全性。在兩項設計相似，安慰劑對照的為期12周的臨床研究中，原研孟魯司特鈉片治療組中與藥物相關的發(fā)生率≥1%且高于安慰劑組的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。在臨床研究中，累積已有544名患者使用原研孟魯司特鈉片治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用原研孟魯司特鈉片治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。15歲及15歲以上季節(jié)性過敏性鼻炎患者：已在2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過敏性鼻炎患者中進行了臨床研究，評價原研孟魯司特鈉片的安全性。每天早晨或夜間服用原研孟魯司特鈉片一次耐受性良好，不良反應發(fā)生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對照的臨床研究中，原研孟魯司特鈉片治療組中未發(fā)現(xiàn)與藥物相關的發(fā)生率≥1%，且高于安慰劑組的不良事件。在為期4周的安慰劑對照臨床研究中，安全性情況與2周臨床研究一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。15歲及15歲以上常年性過敏性鼻炎患者：已在3235名15歲及15歲以上成年常年性過敏性鼻炎患者中進行了兩項為期六周的安慰劑對照的臨床研究，評價原研孟魯司特鈉片的安全性情況。每天服用原研孟魯司特鈉片一次耐受性良好，不良反應發(fā)生率與服用安慰劑組類似，且與季節(jié)性過敏性鼻炎的臨床研究結果一致。在這兩項臨床研究中，治療組中的不良事件發(fā)生率低于1%，且未發(fā)現(xiàn)與藥物相關，發(fā)生率高于安慰劑組的不良事件。嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床實踐的合并分析：使用有效的自殺行為評估方法對41項安慰劑對照臨床研究(35項研究針對15歲及以上患者；6項研究針對6-14歲兒童患者)進行了合并分析。在9929例服用原研孟魯司特鈉片的患者和7780例服用安慰劑的患者中，一例有自殺意念的患者服用了原研孟魯司特鈉片。任何一組均未出現(xiàn)完成自殺、自殺企圖或針對自殺行為的預備行動。針對46項安慰劑對照臨床研究(35項研究針對15歲及以上的患者；11項研究針對3個月至14歲的兒童患者)進行了獨立的合并分析，評估行為相關性不良事件。在11，673例服用原研孟魯司特鈉片的患者和8827例服用安慰劑的患者中，行為相關性不良事件的發(fā)生率分別為2.73%和2.27%；比值比為1.12(95%CI[0.93；1.36])。這些合并分析中包含的臨床試驗沒有特定設計自殺率或行為相關性不良事件的檢查。上市后的經(jīng)驗：原研孟魯司特鈉片上市使用后有以下不良反應報告：感染和傳染：上呼吸道感染。血液和淋巴系統(tǒng)紊亂：出血傾向增加、血小板減少癥。免疫系統(tǒng)紊亂：包括過敏反應的超敏反應、十分罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤。精神系統(tǒng)紊亂：包括攻擊性行為或敵對性的興奮、焦慮、抑郁、方向知覺喪失、注意力不集中、夜夢異常、口吃(結巴)、幻覺、失眠、記憶損傷、強迫癥狀、精神運動過激(包括易激惹、煩躁不安和震顫)、夢游、自殺的想法和行為(自殺)、抽搐。神經(jīng)系統(tǒng)紊亂：眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及十分罕見的癲癇發(fā)作。心臟紊亂：心悸。呼吸，胸腔和縱隔系統(tǒng)紊亂：鼻衄；肺嗜酸性粒細胞增多癥。胃腸道紊亂：腹瀉、消化不良、惡心、胰腺炎、嘔吐。肝膽紊亂：ALT和AST升高、十分罕見的肝炎(包括膽汁淤積性，肝細胞和混合型肝損害)。皮膚和皮下組織紊亂：血管性水腫、挫傷、多形性紅斑、結節(jié)性紅斑、瘙癢、皮疹、史蒂文斯—約翰遜綜合征/中毒性表皮壞死松解癥、蕁麻疹。肌肉骨骼和結締組織紊亂：關節(jié)痛、包括肌肉痙攣的肌痛。腎和泌尿系統(tǒng)紊亂：兒童遺尿癥(偶見)。其他紊亂和給藥部位情況：衰弱/疲勞，水腫，發(fā)熱。
• 【注意事項】口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量，但不應用舒寧安孟魯司特鈉片突然取代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類固醇劑量時，極少病例發(fā)生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征－一種系統(tǒng)性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關系，但在接受本品治療的患者減少全身糖皮質(zhì)激素劑量時，建議應加以注意并作適當?shù)呐R床監(jiān)護。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應避免服用本品。全球上市后經(jīng)驗顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關系尚未建立。尚不明確舒寧安孟魯司特鈉片是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用本品。
• 【老年患者用藥】老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調(diào)整劑量。
• 【藥理毒理】半胱氨酰白三烯（LTC4，LTD4，LTE4）是強效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯（CysLT）受體結合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT1）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。
• 【藥物過量】尚無關于臨床治療中本品過量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中，成年患者使用的劑量高達每日200mg，連續(xù)用藥22周及短期研究中使用的劑量高達每日900mg，連續(xù)用藥約1周，均未出現(xiàn)有臨床意義的不良事件。已有上市后急性藥物過量的報道和使用本品的臨床研究中。其中包括成人和兒童使用高達1000mg劑量的報道。臨床和實驗室發(fā)現(xiàn)均一致顯示了其在成人和兒童患者的安全性，在大部分藥物過量的報告中，沒有不良事件。最常發(fā)生的不良事件與安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運到過度。尚不清楚舒寧安孟魯司特鈉片是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。
• 【藥代動力學】吸收孟魯司特鈉口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。分布99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特鈉的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標記的孟魯司特鈉在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特鈉通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標記物量也極少。代謝：孟魯司特鈉幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示，細胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特鈉的代謝有關。根據(jù)體外人肝微粒體的進一步研究結果，孟魯司特鈉治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄：在健康成人中孟魯司特鈉的平均血漿清除率為45mL/分?？诜凰貥擞浀拿萧斔咎剽c后，在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性，尿中測出的量＜0.2%。結合孟魯司特鈉口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全部經(jīng)由膽汁排泄。在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特鈉平均血漿半衰期為2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi)，舒寧安孟魯司特鈉片的藥代動力學近似線性關系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特鈉的藥代動力學有差異。每天一次服用10mg孟魯司特鈉，血漿中只有極少量的原藥積聚（～14%）。
• 【貯藏】密封，25℃以下密封保存。
• 【生產(chǎn)廠家】江蘇安必生制藥有限公司
• 【藥品上市許可持有人】上海安必生制藥技術有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20183239
• 【生產(chǎn)地址】泰州市醫(yī)藥高新技術產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)醫(yī)藥高新技術產(chǎn)業(yè)園第五期標準廠房G110 棟
• 【條形碼】6971779430173
• 【藥品本位碼】86904494003014

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