• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】鹽酸利多卡因注射液
• 【商品名/商標】

  廣升聚

• 【規(guī)格】5ml:0.1g*5支
• 【主要成份】鹽酸利多卡因。
• 【性狀】廣升聚鹽酸利多卡因注射液為無色的澄明液體。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  本品為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

• 【用法用量】1.麻醉用：(1)成人常用量：①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1：200000濃度的腎上腺素)。②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1。0%溶液，以200mg為限。③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。④浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，５0-300mg。⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢(單側(cè))用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%-1。0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1。0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。⑦一次限量，不加腎上腺為200mg(4mg/kg)，加腎上腺素為300-350mg(6mg/kg)；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復多次給藥，間隔時間不得短于45-60分鐘。(2)小兒常用量隨個體而異，一次給藥總量不得超過4。0-4。5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。2.抗心律失常：(1)常用量①靜脈注射1-1。5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘后重復靜脈注射1-2次，但1小時之內(nèi)的總量不得超過300mg。②靜脈滴注一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0。1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。(2)極量靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.5mg/kg體重(或300mg)。最大維持量為每分鐘4mg。
• 【不良反應(yīng)】總的發(fā)生率約為6.3%，多數(shù)不良反應(yīng)與劑量及長時間應(yīng)用有關(guān)。(1)神經(jīng)系統(tǒng)：可引起頭昏、眩暈、耳鳴、定向障礙、視覺障礙、惡心、嘔吐、倦怠、說話不清、恐懼、興奮、緊張、混亂、肢體麻痹和發(fā)寒或麻木、痙攣、嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、刺痛感、驚厥、昏迷及呼吸抑制，須減藥或停藥。驚厥時可靜注地西洋、短效巴比妥制劑或短效肌肉松弛劑。(2)心血管：大劑量可產(chǎn)生嚴重竇性心動過緩、心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低，需及時停藥，必要時用阿托品、異丙腎上腺素或起搏器治療；血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒及升壓藥；保持氣道通暢等及其他復蘇措施。(3)過敏反應(yīng)：有紅斑、皮疹及血管神經(jīng)性水腫等表現(xiàn)，應(yīng)停藥，嚴重者可致呼吸停止，皮膚試驗對預測過敏反應(yīng)價值有限。(4)新生兒由于酶活性較低，可能發(fā)生血紅素病變(高鐵血紅蛋白血癥)，以致皮膚和黏膜變藍(青紫)。
• 【禁忌】(1)對本品或其他局部麻醉藥過敏者禁用。(2)阿-斯氏綜合征(急性心源性腦缺血綜合征)、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導阻滯)患者，禁用靜脈輸入。(3)惡性高熱者禁用。
• 【注意事項】(1)麻醉用時，防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。(2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。(3)對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道。(4)本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。(5)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。(6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。(7)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬、出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。(8)用作局部浸潤的局麻藥液中加腎上腺素，不適用于心臟病(包括心律失常)、甲狀腺功能亢進、高血壓、外周血管病等患者。(9)對診斷的干擾：肌內(nèi)注射本品后血清乳酸脫氫酶及堿性磷酸酶升高，故診斷急性心肌梗死時應(yīng)測定同工酶。(10)長期靜滴，遇有心臟或肝臟功能障礙者，應(yīng)減慢滴注速度，以免超量。(11)用于治療室性心律失常時，發(fā)生心肌梗塞后的3個月內(nèi)，或有心力衰竭(左心室射血分數(shù)小于35%)的患者避免使用本品，除非患者有危及生命的室性心律失常。(12)血清鉀水平過低的患者在開始使用木品前，應(yīng)糾正血鉀水平。(13)如果已知患者由于遺傳因素而容易發(fā)生體溫過高(惡性高熱)，則不應(yīng)使用本品。(14)急性卟啉病患者應(yīng)慎用本品。
• 【藥物相互作用】(1)不得與堿性藥液混合在一起；即使酸性藥，由于pH不同，也可影響各個局麻藥的解離值，以致局麻作用減弱，或起效時間延遲。(2)可使琥珀膽堿等神經(jīng)肌肉松弛劑增效。(3)氨基糖苷類抗生素可增強本藥的神經(jīng)阻滯作用。神經(jīng)肌肉阻滯藥合用較大劑量利多卡因(按體重5mg/kg以上)，可使這類藥的阻滯作用增強。(4)與西咪替丁以及與β受體阻斷劑(如普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾)合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。(5)與抗驚厥藥合用，可增加心肌抑制作用，產(chǎn)生心臟停搏。此外，二者合用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)也增加。苯妥英鈉及苯巴比妥也可以增快本品的肝臟代謝，從而降低靜注后的血藥濃度，曾有報道用本品靜注再加戊巴比妥靜注時，可產(chǎn)生窒息致死。(6)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品的血藥濃度。(7)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總消除率下降。(8)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥、硫噴妥鈉、硝普鈉、甘露醇、兩性霉素B、氨芐西林、美索比妥、磺胺嘧啶鈉、苯妥英。(9)同時使用升壓藥物(治療分娩低血壓)和麥角類縮宮藥物會導致嚴重的，持久的高血壓或腦中風。(10)與氟伏沙明合用，可造成利多卡因血濃度增加，不良反應(yīng)出現(xiàn)概率升高。(I1)本品不可與胺碘酮合用，因可能導致血液內(nèi)利多卡因濃度升高，甚至升高到毒性范圍內(nèi)。(12)本品與卡馬西平、撲米酮(主要用于治療癲癇的藥物)合用，療效會減弱。(13)不應(yīng)將本品與其他I類抗心律失常藥合用，否則可能出現(xiàn)嚴重副作用。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，已有報道分娩前靜脈注射本品，數(shù)分鐘胎兒血藥濃度可達母親血藥濃度的55%～100%。也有報道母親用藥后導致胎兒心動過緩或過速，甚至引起新生兒高鐵血紅蛋白血癥，孕婦用藥須權(quán)衡利弊。2.臨產(chǎn)時應(yīng)用局麻藥，除已知作宮頸旁浸潤(阻滯)，能加速分娩第一期外，在產(chǎn)程其他時期應(yīng)用，均會對產(chǎn)婦及胎兒的安全帶來一定的影響，應(yīng)謹慎應(yīng)用。3.本品可迅速浸入乳汁，哺乳期不能用藥；如需用藥時必需在停藥48～72小時后才能重新哺乳。
• 【老年患者用藥】老年人用藥毒性反應(yīng)常比青壯年和成人嚴重，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量，＞70歲患者劑量應(yīng)減半。
• 【兒童用藥】毒性反應(yīng)常比青壯年和成人嚴重，應(yīng)減量。新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒的t1/2為3.16小時，較正常嬰兒長(1.8小時)，故應(yīng)慎用。
• 【藥理毒理】藥理作用：利多卡因是一種酰胺類局部麻醉藥，通過阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導所需的鈉離子通道，產(chǎn)生局部麻醉作用。本品在低劑量時，可促進心肌細胞內(nèi)k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌收縮無明顯影響；血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導速度減慢，房室傳導阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。毒理研究：遺傳毒性：利多卡因Ames試驗、體外中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗和小鼠體內(nèi)微核試驗結(jié)果為陰性。生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗中，在6.6倍的人用劑量下未見對胎仔的損害作用。致癌性：利多卡因尚未開展動物長期致癌性試驗。
• 【藥物過量】1.癥狀。隨血藥濃度的遞增而逐漸出現(xiàn)舌麻、輕度頭痛、視覺障礙、肌肉顫動、意識消失、抽搐、昏迷、呼吸停止、中樞神經(jīng)抑制等。2.局麻藥中毒處理的原則。①呼吸，保持氣道通暢，必要時面罩加壓給氧，或氣管插管進行人工通氣。②循環(huán)，糾正病人的姿勢體位，宜頭低腳高而不可相反；補液：按需給以恰當?shù)纳龎核?，麻黃堿為首選，間羥胺或多巴酚丁胺次之，使用時考慮各升壓藥的禁忌和藥物相互作用。③驚厥，可靜注苯二氮?類藥如地西泮2.5～5mg，如仍無好轉(zhuǎn)，可間斷靜注硫噴妥鈉，每次50～100mg，以不影響心血管功能為度；頑固的驚厥應(yīng)考慮使用肌松藥，以阿曲庫銨苯磺酸鹽(atracuriumbesilate)或維庫溴銨為首選，琥珀膽堿次之，進行氣管內(nèi)插管人工通氣，長效肌松藥應(yīng)慎用。④正鐵血紅蛋白血癥，給氧后無顯著好轉(zhuǎn)，可采用1%亞甲藍1～2mg/kg靜注。
• 【藥代動力學】本品注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。本品麻醉強度大、起效快、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，約用量的10%以原形排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。
• 【生產(chǎn)廠家】石家莊四藥有限公司
• 【藥品上市許可持有人】石家莊四藥有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20243411
• 【生產(chǎn)地址】石家莊高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)槐安東路518號
• 【藥品本位碼】86902763002966

  更多相關(guān)：鹽酸利多卡因注射液  廣升聚