• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】美阿沙坦鉀片
• 【規(guī)格】40mg(數(shù)量待定)
• 【主要成份】美阿沙坦鉀。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  適用于治療成人原發(fā)性高血壓。

• 【用法用量】（1）推薦劑量：本品推薦的起始劑量為40mg，每日1次。對(duì)于在較低劑量下血壓控制不佳的患者，最大劑量可增加至80mg，每日1次。如果本品單藥治療無(wú)法充分控制血壓，可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用，實(shí)現(xiàn)血壓降低，包括利尿劑（如氯噻酮和氫氯噻嗪）和鈣離子通道阻滯劑（見(jiàn)【禁忌】、【警告和注意事項(xiàng)】、【藥物相互作用】和【藥理毒理】）。本品可與食物同服或單獨(dú)服用。
• 【不良反應(yīng)】（1）全球試驗(yàn)安全性特征總結(jié)：在對(duì)治療時(shí)長(zhǎng)最長(zhǎng)達(dá)到56周的患者進(jìn)行的臨床研究中，對(duì)本品20、40或80mg的安全性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。在臨床試驗(yàn)中，采用本品20、40或80mg劑量治療時(shí)，共評(píng)估了4814例患者的安全性。這包括1704例接受了至少6個(gè)月治療的患者，其中，588例患者接受了至少48周的治療。在這些臨床研究中，與本品治療相關(guān)的不良反應(yīng)大多為輕度或中度，總體發(fā)生率與安慰劑相似。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭暈。不良反應(yīng)的發(fā)生率不受性別、年齡或人種的影響。在一項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究中，本品20mg相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生率和本品40和80mg相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生率相似。（2）不良反應(yīng)列表（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）（3）特定不良反應(yīng)的描述當(dāng)本品與氯噻酮聯(lián)合給藥時(shí)，血肌酐水平升高和低血壓的頻率由偶見(jiàn)增加至常見(jiàn)。當(dāng)本品與氨氯地平聯(lián)合給藥時(shí)，外周水腫的頻率由偶見(jiàn)增加至常見(jiàn)，但低于氨氯地平單獨(dú)給藥時(shí)的頻率。（4）檢查血清肌酐在隨機(jī)、安慰劑對(duì)照單藥治療研究中，本品治療后的血清肌酐水平升高的發(fā)生率與安慰劑相似。與利尿劑（例如氯噻酮）聯(lián)合用藥導(dǎo)致肌酐水平升高的發(fā)生率增高，這種觀察結(jié)果與其他血管緊張素II受體拮抗劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑一致。與單一給藥相比，本品與利尿劑聯(lián)合給藥期間的血清肌酐水平升高與血壓下降幅度較大相關(guān)。在受試者繼續(xù)接受治療的情況下，這屬于一過(guò)性或非進(jìn)展性升高。停止治療后，大多數(shù)在治療期間未消退的血清肌酐升高可逆，大多數(shù)受試者的肌酐水平恢復(fù)至基線值或近基線值。尿酸與安慰劑（4.3µmol/L）相比，觀察到本品(10.8µmol/L)使平均血清尿酸水平小幅升高。血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積在安慰劑對(duì)照單藥治療研究中，觀察到血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積小幅降低（分別平均降低約3g/L和1%體積比）。該作用也見(jiàn)于其他RAAS抑制劑。
• 【禁忌】對(duì)本品的任一成分過(guò)敏。-妊娠。-不可將本品與含阿利吉侖的藥品聯(lián)合用于糖尿病患者或腎功能損傷患者（GFR＜60mL/min/1.73㎡）（見(jiàn)【藥物相互作用】）。
• 【注意事項(xiàng)】（1）激活腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)（RAAS）：對(duì)于血管張力和腎功能主要依賴于RAAS活性的患者（如充血性心力衰竭、重度腎功能損傷或腎動(dòng)脈狹窄患者），接受影響該系統(tǒng)的藥物治療（如血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑）與急性低血壓、氮質(zhì)血癥、少尿或罕見(jiàn)急性腎衰竭相關(guān)。使用本品無(wú)法排除類似影響的可能性。伴重度腎功能損傷、充血性心力衰竭或腎動(dòng)脈狹窄的高血壓患者應(yīng)慎用本品，因?yàn)樯袩o(wú)本品用于這些患者的經(jīng)驗(yàn)（見(jiàn)【用法用量】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。對(duì)于伴有缺血性心肌病或缺血性腦血管病的患者而言，血壓過(guò)度降低會(huì)導(dǎo)致心肌梗死或卒中。（2）RAAS雙重阻斷：有證據(jù)表明，聯(lián)合使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖可增加低血壓、高鉀血癥和腎功能降低（包括急性腎衰竭）的風(fēng)險(xiǎn)。因此不推薦聯(lián)合使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖以雙重阻斷RAAS（見(jiàn)【藥物相互作用】）。如果認(rèn)為雙重阻斷治療是絕對(duì)必要的，必須在專家監(jiān)督下進(jìn)行，并對(duì)腎功能、電解質(zhì)和血壓進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。在糖尿病腎病患者中不能同時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素II受體拮抗劑。（3）腎移植：目前尚無(wú)在近期接受過(guò)腎移植的患者中使用本品的經(jīng)驗(yàn)。（4）肝功能損傷：由于在輕度至中度肝功能損傷患者中使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限，建議對(duì)其進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，并考慮將20mg作為起始劑量（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。尚未在重度肝功能損傷患者中研究本品，因此不推薦該人群使用本品。（5）血容量和／或鹽不足患者的低血壓：對(duì)于伴有明顯血容量和／或鹽不足的患者（如伴有嘔吐、腹瀉或服用高劑量利尿劑的患者），開(kāi)始本品治療后可能會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓。應(yīng)在給予本品前糾正血容量和/或鹽不足，或在密切醫(yī)療監(jiān)護(hù)下開(kāi)始治療，并考慮以20mg作為起始劑量。（6）原發(fā)性醛固酮增多癥：原發(fā)性醛固酮增多癥患者通常對(duì)通過(guò)抑制RAAS起作用的抗高血壓藥物無(wú)應(yīng)答。因此，不推薦該類患者使用本品。（7）高鉀血癥：基于影響RAAS的其他藥物的使用經(jīng)驗(yàn)，本品與保鉀利尿劑、鉀補(bǔ)充劑、含鉀鹽替代品或其他可能使血鉀水平升高的藥物（如肝素）聯(lián)合使用可能導(dǎo)致高血壓患者的血鉀水平升高（見(jiàn)【藥物相互作用】）。在老年患者、腎功能不全患者、糖尿病患者和／或伴有其他合并癥的患者中，高鉀血癥（可能致死）風(fēng)險(xiǎn)升高。應(yīng)酌情監(jiān)測(cè)血鉀水平。（8）主動(dòng)脈瓣和二尖瓣狹窄、梗阻性肥厚型心肌?。夯加兄鲃?dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄或肥厚梗阻型心肌?。℉OCM）的患者使用本品時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎。（9）妊娠期：妊娠期不得使用血管緊張素II受體拮抗劑。除非認(rèn)為必須繼續(xù)使用血管緊張素II受體拮抗劑治療，否則計(jì)劃妊娠的患者應(yīng)換用其他已確定可在妊娠期安全使用的抗高血壓藥物治療。診斷為妊娠后，應(yīng)立即停用血管緊張素II受體拮抗劑治療，若適用，應(yīng)開(kāi)始其他藥物治療（見(jiàn)【禁忌】和【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。（10）鋰劑：和其他血管緊張素II受體拮抗劑一樣，不建議聯(lián)合使用鋰劑和本品（見(jiàn)【藥物相互作用】）。（11）腎功能損傷：輕度或中度腎功能損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量。當(dāng)本品用于腎功能不全患者時(shí)，應(yīng)考慮定期監(jiān)測(cè)血鉀和肌酐水平，監(jiān)測(cè)腎功能損傷患者的腎功能惡化情況。在這些患者中應(yīng)該仔細(xì)滴定本品，并全面監(jiān)測(cè)血壓。中度至重度腎功能損傷的患者更可能報(bào)告異常高的血清肌酐值。伴重度腎功能損傷和終末期腎病的高血壓患者應(yīng)慎用本品。因?yàn)樯袩o(wú)本品用于這些患者的經(jīng)驗(yàn)（見(jiàn)【警告和注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】）。血液透析無(wú)法將阿齊沙坦從體循環(huán)中清除。（12）腎動(dòng)脈狹窄：腎動(dòng)脈狹窄患者的腎功能可能惡化。其他影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物，即血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，可能會(huì)增加雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或孤立腎伴動(dòng)脈狹窄患者的血尿素和血清肌酐。在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者使用ACE抑制劑研究中，報(bào)告了血清肌酐或血尿素氮升高。在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者中沒(méi)有長(zhǎng)期使用本品，但可能會(huì)有類似的結(jié)果。（13）黑人人群：與其他血管緊張素II受體（AT1）拮抗劑和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑相似，本品對(duì)黑人人群?jiǎn)嗡幹委煹难獕合陆捣容^小，但無(wú)需調(diào)整劑量（見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】）。因此，可能需要更頻繁地上調(diào)本品劑量和進(jìn)行聯(lián)合治療，以控制患者血壓。（14）對(duì)駕駛車輛和操作機(jī)器能力的影響：美阿沙坦對(duì)駕駛車輛和操作機(jī)器能力無(wú)影響或影響可忽略。然而應(yīng)考慮偶爾可能會(huì)發(fā)生頭暈或疲勞。
• 【藥物相互作用】（1）不推薦聯(lián)合用藥：鋰劑：在鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑聯(lián)合使用時(shí)，曾報(bào)告血清鋰濃度可逆性升高和毒性。使用血管緊張素II受體拮抗劑可能產(chǎn)生類似效應(yīng)。由于缺乏本品和鋰劑聯(lián)合使用的經(jīng)驗(yàn)，因此不推薦這種聯(lián)合用藥。若必須聯(lián)合用藥，建議密切監(jiān)測(cè)血鋰水平。（2）聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)：非甾體類抗炎藥（NSAIDs），包括選擇性COX-2抑制劑、乙酰水楊酸（＞3g／天）和非選擇性NSAIDs，當(dāng)血管緊張素II受體拮抗劑與NSAIDs（即選擇性COX-2抑制劑、乙酰水楊酸（＞3g／天）和非選擇性NSAIDs）同時(shí)給藥時(shí)，降壓效果可能會(huì)衰減。此外，在老年患者、血容量不足患者（包括利尿劑治療患者）或腎功能損傷患者中，聯(lián)合使用NSAIDs（包括選擇性COX-2抑制劑）與血管緊張素II受體拮抗劑（包括美阿沙坦）可能會(huì)導(dǎo)致腎功能惡化（包括可能的急性腎功能衰竭）。對(duì)于聯(lián)合使用本品和NSAID治療的患者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)腎功能。保鉀利尿劑、鉀補(bǔ)充劑、含鉀鹽替代品和其他可能使血鉀水平升高的物質(zhì)：聯(lián)合使用保鉀利尿劑、鉀補(bǔ)充劑、含鉀鹽替代品或其他藥物（如肝素）可能導(dǎo)致血鉀水平升高。應(yīng)酌情監(jiān)測(cè)血鉀水平（見(jiàn)【警告和注意事項(xiàng)】）。（3）其他信息：腎素-血管緊張素醛固酮系統(tǒng)（RAAS）的雙重阻斷；不建議通過(guò)聯(lián)合使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖來(lái)雙重阻斷RAAS。不要將含有阿利吉侖的產(chǎn)品與本品聯(lián)合用于糖尿病患者。在腎功能損傷患者（GFR＜60mL/min/1.73m2）中避免本品和含阿利吉侖的產(chǎn)品聯(lián)合使用。臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，與單用作用于RAAS的藥物相比，聯(lián)合使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑或阿利吉侖以雙重阻斷RAAS，與低血壓、高鉀血癥和腎功能降低（包括急性腎衰竭）等不良事件的頻率較高相關(guān)（見(jiàn)【禁忌】和【警告和注意事項(xiàng)】）。與單藥治療相比，接受兩種RAAS抑制劑聯(lián)合給藥的大多數(shù)患者未獲得任何額外益處。一般來(lái)說(shuō)，避免聯(lián)合使用RAAS抑制劑。在接受本品和其他影響RAS的藥物治療患者中，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的血壓、腎功能和電解質(zhì)。在本品或阿齊沙坦與氨氯地平、抗酸劑、氯噻酮、地高辛、氟康唑、格列本脲、酮康唑、二甲雙胍和華法林聯(lián)合使用的研究中，未報(bào)告有臨床意義的相互作用。美阿沙坦可在胃腸道和／或在藥物吸收期間，通過(guò)酯酶快速水解成活性成分阿齊沙坦（見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】）。體外研究表明，基于酯酶抑制的相互作用不太可能發(fā)生。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）孕婦：本品不應(yīng)在妊娠期中使用。當(dāng)檢測(cè)到妊娠時(shí)，應(yīng)盡快停用本品。直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物在妊娠中期和晚期給予孕婦時(shí)可能會(huì)導(dǎo)致胎兒和新生兒發(fā)病和死亡。尚沒(méi)有在孕婦中使用本品的數(shù)據(jù)。發(fā)現(xiàn)妊娠時(shí)，盡快停止本品給藥。若適用，應(yīng)開(kāi)始其他藥物治療。已知妊娠中期和妊娠晚期暴露于血管緊張素II受體拮抗劑會(huì)誘導(dǎo)人類胎兒毒性（腎功能降低、羊水過(guò)少、顱骨骨化遲緩）和新生兒毒性（腎衰竭、低血壓、高鉀血癥）。如從妊娠中期開(kāi)始暴露于血管緊張素II受體拮抗劑，則建議超聲檢查腎功能和顱骨。密切監(jiān)測(cè)母體使用血管緊張素II受體拮抗劑的嬰兒，觀察是否發(fā)生低血壓。（2）哺乳期婦女：應(yīng)決定是否停止哺乳或停止使用本品。由于尚無(wú)哺乳期婦女使用本品的信息，因此不建議該人群使用本品，最好是選擇已確定安全性更佳的其他治療，尤其是在哺乳新生兒或早產(chǎn)兒期間。（3）育齡期婦女：尚無(wú)本品對(duì)人生育力影響的數(shù)據(jù)。非臨床研究表明阿齊沙坦似乎不會(huì)影響雄性或雌性大。鼠的生育力（見(jiàn)【藥理毒理】）。
• 【老年患者用藥】老年人群（65歲及以上）通常不需要對(duì)本品進(jìn)行劑量調(diào)整。但可以考慮將≥75歲的老年患者的起始劑量調(diào)整為20mg，因?yàn)檫@類患者可能存在低血壓風(fēng)險(xiǎn)。在本品臨床研究的所有患者中，26％為老年人（65歲及以上）；5％是75歲及以上。75歲及以上的患者更有可能報(bào)告血清肌酐值異常升高。在老年患者和年輕患者之間沒(méi)有觀察到安全性或有效性的其他差異，但是不能排除一些年齡較大的患者更高的敏感性。
• 【兒童用藥】尚未確定本品在18歲以下兒科患者的安全性和有效性。
• 【藥理毒理】藥理作用：美阿沙坦是一種前體藥物，口服吸收后可迅速轉(zhuǎn)化為活性成分阿齊沙坦。阿齊沙坦在多種組織中可通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素II與1型受體（angiotensintype1receptor,AT1受體）的結(jié)合而阻斷血管緊張素II的作用。血管緊張素II是腎素血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（renin-angiotensin-aldosteronesystem,RAAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、刺激醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對(duì)鈉的再吸收等作用。阿齊沙坦與AT1受體的親和性是AT2受體的10000倍。毒理研究：遺傳毒性：美阿沙坦、阿齊沙坦及其主要人體代謝產(chǎn)物M-II的Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤（tk）試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)以及小鼠或大鼠骨髓微核試驗(yàn)均為陰性。中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞遺傳毒性試驗(yàn)中，美阿沙坦及M-II在無(wú)代謝激活時(shí)，可引起染色體結(jié)構(gòu)畸變；阿齊沙坦在有或無(wú)代謝激活時(shí)，結(jié)果均為陽(yáng)性。生殖毒性：雄性或雌性大鼠經(jīng)口給予美阿沙坦達(dá)1000mg/kg/天（6000mg/m2，按mg/m2計(jì)，約相當(dāng)于臨床最大推薦劑量[MRHD，80mg美阿沙坦/天]的122倍），未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。人體代謝產(chǎn)物M-II劑量達(dá)3000mg/kg/天時(shí)，未見(jiàn)對(duì)大鼠生育力的影響。大鼠妊娠期或哺乳期經(jīng)口給予美阿沙坦MRHD的1.2倍劑量（按mg/m2計(jì)）時(shí)，可見(jiàn)對(duì)子代存活率、門齒萌出、腎盂擴(kuò)張和積水的影響。妊娠大鼠經(jīng)口給藥達(dá)1000mg美阿沙坦/kg/天（按mg/m2計(jì)，相當(dāng)于MRHD的122倍），或妊娠兔經(jīng)口給藥50mg美阿沙坦/kg/天（按mg/m2計(jì)，相當(dāng)于MRHD的12倍），未見(jiàn)致畸性。人體代謝產(chǎn)物M-II給藥劑量達(dá)3000mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)致畸性。阿齊沙坦可透過(guò)胎盤屏障，可通過(guò)乳汁分泌。致癌性：美阿沙坦Tg.rasH2轉(zhuǎn)基因小鼠26周致癌性試驗(yàn)和大鼠2年致癌性試驗(yàn)結(jié)果未見(jiàn)致癌性。最高劑量（小鼠試驗(yàn)為450mg美阿沙坦/kg/天，大鼠試驗(yàn)為600mg美阿沙坦/kg/天）時(shí)，阿齊沙坦的暴露量相當(dāng)于MRHD時(shí)平均暴露量的12倍（小鼠）和27倍（大鼠）。人體代謝產(chǎn)物M-IITg.rasH2轉(zhuǎn)基因小鼠26周致癌性試驗(yàn)和大鼠2年致癌性試驗(yàn)結(jié)果未見(jiàn)致癌性。最高劑量（小鼠試驗(yàn)為8000mgM-II/kg/天[雄性]，11000mgMII/kg/天[雌性]，大鼠試驗(yàn)為1000mgM-II/kg/天[雄性]，3000mgM-II/kg/天[雌性]）時(shí)，M-II的暴露量相當(dāng)于MRHD時(shí)平均暴露量的30倍（小鼠）和7倍（大鼠）。幼齡動(dòng)物毒性：幼齡大鼠（2或3周齡）連續(xù)3個(gè)月經(jīng)口單獨(dú)給予美阿沙坦或與M-II聯(lián)合給藥的重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，于出生后第2周（對(duì)應(yīng)腎臟系統(tǒng)的生長(zhǎng)和成熟期）開(kāi)始給藥，可能更容易出現(xiàn)與血管緊張素相關(guān)的腎臟形態(tài)和功能改變。人的腎臟系統(tǒng)的生長(zhǎng)和成熟期一般延長(zhǎng)至大約2歲。
• 【藥物過(guò)量】（1）癥狀：基于藥理學(xué)考慮，藥物過(guò)量的主要表現(xiàn)可能是癥狀性低血壓和頭暈。在對(duì)照臨床研究中，健康受試者每日1次接受320mg本品，持續(xù)7天，耐受性良好。（2）管理：如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)給予支持性治療并監(jiān)測(cè)生命體征。阿齊沙坦不可通過(guò)血液透析清除。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】根據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：口服給藥后，美阿沙坦在胃腸道中和/或吸收期間快速水解成活性代謝物阿齊沙坦?；隗w外研究，羧甲烯丁烯羥酸內(nèi)酯酶參與了腸道和肝臟的水解。此外，血漿酯酶參與了美阿沙坦水解為阿齊沙坦。吸收：基于阿齊沙坦的血藥濃度，估計(jì)美阿沙坦的絕對(duì)生物利用度約為60％?？诜腊⑸程购?，1.5-3h內(nèi)阿齊沙坦達(dá)到血藥峰濃度（Cmax）。食物并不影響阿齊沙坦的生物利用度（見(jiàn)【用法用量】）。分布：阿齊沙坦的分布容積約為16L。阿齊沙坦能與血漿蛋白（主要是血清白蛋白）高度結(jié)合（＞99%）。當(dāng)阿齊沙坦血藥濃度達(dá)到推薦劑量范圍以上時(shí)，蛋白結(jié)合率恒定。生物轉(zhuǎn)化：阿齊沙坦有兩種主要代謝產(chǎn)物。一種是代謝產(chǎn)物M-II，這是主要代謝產(chǎn)物，通過(guò)O-脫烷基化作用在血漿中形成；另一種是代謝產(chǎn)物M-I，這是次要代謝產(chǎn)物，通過(guò)脫羧基作用形成。在人類中，對(duì)主要和次要代謝產(chǎn)物的全身暴露分別約為阿齊沙坦的50％和＜1％。M-I和M-II對(duì)美阿沙坦的藥理學(xué)活性沒(méi)有貢獻(xiàn)。阿齊沙坦代謝的主要酶為CYP2C9。消除：口服給予14C-標(biāo)記的美阿沙坦后，在糞便和尿液中分別回收到放射性物質(zhì)約55%和42%，有15%以阿齊沙坦的形式排泄在尿液中。阿齊沙坦的消除半衰期約為11小時(shí)，腎清除率約為2.3ml/min。在5天內(nèi)達(dá)到阿齊沙坦的穩(wěn)態(tài)水平，并且在每天1次重復(fù)給藥后藥物在血漿中未發(fā)生蓄積。線性：確定了美阿沙坦在以20mg至320mg的單劑量或多劑量給藥后的阿齊沙坦暴露的劑量比例呈線性關(guān)系。特定患者組的特征：兒童人群：在一項(xiàng)對(duì)兒童高血壓受試者和健康成人進(jìn)行的開(kāi)放標(biāo)簽、比較性研究中，評(píng)估了美阿沙坦在兒童人群中的藥代動(dòng)力學(xué)。與健康成人相比，兒童高血壓受試者的美阿沙坦平均劑量和體重歸一化Cmax和AUC值較低（分別約為15%-30%），并且美阿沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)與體重之間存在相關(guān)性，體重較低的受試者中按體重校正的口服清除率（CL/F）較高。隨后使用根據(jù)從健康成人志愿者和兒童高血壓受試者中收集的數(shù)據(jù)而開(kāi)發(fā)的群體藥代動(dòng)力學(xué)模型表征了美阿沙坦在原發(fā)性或繼發(fā)性高血壓兒童患者中的藥代動(dòng)力學(xué)。在所有3個(gè)體重組中（≥25，≤50kg；＞50，≤75kg；＞75，≤150kg），美阿沙坦的穩(wěn)態(tài)峰濃度（Cmax,ss）和穩(wěn)態(tài)時(shí)間-濃度曲線下面積（AUCss）的估計(jì)值的幾何均值以大致與劑量成比例的方式增加。體重≤50kg的兒童患者與體重＞50kg的兒童患者相比，使用該模型估算的劑量歸一化暴露量參數(shù)美阿沙坦AUCss、Cmax,ss和穩(wěn)態(tài)平均濃度（Cavg,ss）通常更高。老年人群：在年輕（18-45歲）和老年（65-85歲）患者中，美阿沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著性差異。腎功能損傷：在輕度、中度和重度腎功能損傷患者中，阿齊沙坦的總暴露量（AUC）分別升高30%、25%和95%。在接受透析的終末期腎病患者中未觀察到升高（5%）。但是，尚無(wú)重度腎功能損傷或終末期腎病患者的臨床經(jīng)驗(yàn)（見(jiàn)【用法用量】）。血液透析無(wú)法將阿齊沙坦從體循環(huán)中清除。肝功能損傷：輕度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能損傷受試者接受本品給藥長(zhǎng)達(dá)5天導(dǎo)致阿齊沙坦暴露略微增加（AUC增加1.3-1.6倍，見(jiàn)【用法用量】）。尚未在重度肝功能損傷患者中進(jìn)行本品研究。性別：美阿沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在男性和女性受試者中并無(wú)顯著性差異。無(wú)需根據(jù)性別調(diào)整劑量。種族：美阿沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在黑人和白人人群中并無(wú)顯著性差異。無(wú)需根據(jù)人種調(diào)整劑量。
• 【貯藏】遮光，密封，在25℃以下保存。允許在15-30℃短期保存。
• 【生產(chǎn)廠家】新鄉(xiāng)市常樂(lè)制藥有限責(zé)任公司
• 【藥品上市許可持有人】新鄉(xiāng)市常樂(lè)制藥有限責(zé)任公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20256376
• 【生產(chǎn)地址】河南省輝縣市東郊
• 【藥品本位碼】86903216000942

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