• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產品名稱】磷酸奧司他韋膠囊
• 【商品名/商標】

  可威

• 【規(guī)格】75mg*10粒
• 【主要成份】本品主要成份為磷酸奧司他韋?；瘜W名稱：（3R，4R，5S）-4-乙酰氨基-5-氨基-3（1-乙丙氧基）-1-環(huán)己烯-1羧酸乙酯磷酸鹽。
• 【性狀】磷酸奧司他韋膠囊為硬膠囊，內容物為白色或類白色的粉末或顆粒。
• 【功能主治/適應癥】

  1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數(shù)據(jù)尚不多）。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

• 【用法用量】磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療：在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態(tài)為36小時內)就應開始治療。劑量指導：成人和青少年：磷酸奧司他韋膠囊在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75mg，每日2次，共5天。兒童：對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用：體重≤15千克，30mg，每日2次，服用5天；體重>15-23千克，45mg，每日2次，服用5天；體重>23-40千克，60mg，每日2次，服用5天；體重>40千克，75mg，每日2次，服用5天。流感的預防：磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預防時的推薦口服劑量為75mg，每日1次，至少10天。同樣應在密切接觸后2天內開始用藥。磷酸奧司他韋用于流感季節(jié)時預防流感的推薦劑量為75mg，每日1次。有數(shù)據(jù)表明連用藥物6周安全有效。服藥期間一直具有預防作用。（其他詳見說明書。）
• 【禁忌】對本品的任何成分過敏者禁用。
• 【注意事項】1．自磷酸奧司他韋上市后，陸續(xù)收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監(jiān)測。2．尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。3．奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。4．奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定。5．在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。6．在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。7．在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別。8．磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。9．對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，用于治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者，和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續(xù)腹膜透析的患者（見【藥代動力學】和【用法用量】）。10．無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。11．沒有觀察到藥物對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。
• 【藥物相互作用】與流感疫苗的相互作用：尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評估。但由于兩者之間可能存在相互作用，除非臨床需要，在使用減毒活流感疫苗兩周內不應服用磷酸奧司他韋，在服用磷酸奧司他韋后48小時內不應使用減毒活流感疫苗。因為磷酸奧司他韋作為抗病毒藥物可能會抑制活疫苗病毒的復制。三價滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前后的任何時間使用。藥理學和藥代動力學研究數(shù)據(jù)表明，磷酸奧司他韋和其它藥物之間基本上沒有顯著的具有臨床意義的相互作用。磷酸奧司他韋被主要分布在肝臟的酯酶迅速轉化為活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）。文獻中很少報道有與競爭酯酶有關的藥物相互作用。奧司他韋和其活性代謝物的低蛋白結合率提示不可能發(fā)生與蛋白結合相關的藥物相互作用。體外研究表明，磷酸奧司他韋或者其活性代謝物都不是P450混合功能氧化酶或葡萄糖醛酸轉移酶的良好底物（見【藥代動力學】）。與口服避孕藥之間無藥物相互作用的機制。西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑，且能夠與堿性或者陽離子物質競爭腎小管分泌，但對奧司他韋或其活性代謝產物的血漿濃度無影響。因此，臨床上與胃內pH（抗酸劑）改變相關的和與腎小管分泌途徑競爭清除相關的藥物相互作用均不可能發(fā)生。但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內研究。與腎小管競爭分泌相關的藥物相互作用不可能有重要的臨床意義，因為大部分藥物的安全范圍較寬，磷酸奧司他韋活性代謝產物的排泄有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑，而且這兩個途徑的清除能力是很大的。但與同樣由腎臟分泌且安全范圍窄的藥物（如氯磺丙尿、甲氨喋呤、保泰松）合用要慎重。與丙磺舒合用，由于腎臟腎小管分泌的能力下降，導致活性代謝產物的機體利用度提高2倍。但由于活性代謝產物的安全范圍很寬，與丙磺舒合用時不需要調整藥物劑量。與阿莫西林合用時不會改變兩藥的血漿濃度，表明陰離子途徑消除的競爭作用不顯著。上市后的監(jiān)測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用，后者也通過腎小管分泌。與撲熱息痛（對乙酰氨基酚）合用，奧司他韋和其活性代謝產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有改變。同時服用奧司他韋（75毫克，每日2次，共4天）和阿司匹林（單劑900毫克）未發(fā)現(xiàn)奧司他韋、其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）或阿司匹林的藥代動力學參數(shù)發(fā)生改變。同時服用奧司他韋（單劑150毫克）和單劑含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的抗酸藥物或單劑含有碳酸鈣的抗酸藥物未發(fā)現(xiàn)奧司他韋和其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）的藥代動力學參數(shù)發(fā)生改變。在流感治療和流感預防的Ⅲ期臨床研究中，磷酸奧司他韋曾和一些常用藥合用，如ACE抑制劑（依那普利，卡托普利），噻嗪類利尿劑（芐氟噻嗪），抗生素（青霉素，頭孢菌素，阿奇霉素 ，紅霉素，強力霉素），H2受體阻滯劑（雷尼替丁，西咪替?。?，β受體阻滯劑（心得安），黃嘌呤類（茶堿），擬交感神經(jīng)藥（偽麻黃堿），阿片類（可待因），類固醇激素，吸入性支氣管擴張劑和止痛劑（阿司匹林，布洛芬和撲熱息痛）。磷酸奧司他韋與這些藥物合用時沒有觀察到不良事件或使其發(fā)生率改變。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠對大鼠和家兔進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的15％-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù)，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。 2.哺乳 對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數(shù)據(jù)初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。
• 【藥理毒理】磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體，其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要。 磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產物抑制流感病毒生長，在體內也觀察到其抑制流感病毒的復制和致病性。 本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。 對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。
• 【藥物過量】目前尚無藥物過量的報道。估計急性藥物過量最可能表現(xiàn)為惡心，伴隨或不伴隨嘔吐。研究表明，給6位健康志愿者單劑服用高達1000毫克的磷酸奧司他韋后，1位志愿者發(fā)生惡心，另一位志愿者連續(xù)2天發(fā)生嘔吐。一盒含有10粒磷酸奧司他韋膠囊，奧司他韋總量為750毫克。
• 【藥代動力學】吸收，口服給藥后，磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收，經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉化為活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）。至少75%的口服劑量以活性代謝產物的形式進入體內循環(huán)。相對于活性代謝物，少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。活性代謝產物的血漿濃度與服用劑量成比例，并且不受進食影響（見【用法用量】）。分布 人體內活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）的平均分布容積（Vss）約為23升。對白鼬，大鼠和兔的研究顯示，藥物的活性代謝產物可以到達所有流感病毒感染的部位。研究顯示，口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水平?；钚源x產物與人血漿蛋白的結合可以忽略不計（約為3%）。代謝磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉化為活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）。磷酸奧司他韋或其活性代謝產物都不是主要細胞色素P450同工酶的底物或抑制劑，所以不會因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。清除 吸收的奧司他韋主要通過轉化為活性代謝產物而清除（＞90%）?；钚源x產物不再被進一步代謝，而是由尿排泄?；钚源x產物達到峰濃度后，血漿濃度下降半衰期為6～10小時。超過99%的活性代謝產物由腎臟排泄。腎臟的清除率（18.8升/小時）超過腎小球濾過率（7.5升/小時），表明除了腎小球濾過外，還有腎小管分泌這一途徑。口服放射性物質標記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。特殊人群藥代動力學：腎功能不全患者流感治療：對不同程度的腎功能不全患者給予100毫克磷酸奧司他韋，每日2次，服用5天，結果顯示活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）的暴露劑量與腎功能的降低程度成反比。對肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者無需調整劑量，對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋，每日1次，服用5天。不推薦將磷酸奧司他韋用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析或持續(xù)腹膜透析的患者（見【用法用量】）。流感預防：對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋，隔日服藥1次或每日30毫克。不推薦用于終末期腎功能衰竭患者，包括長期血液透析、持續(xù)腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者（見【注意事項】和【用法用量】特殊劑量指導。肝功能不全患者。體外研究表明，肝功能不全患者并沒有像預期那樣表現(xiàn)出體內奧司他韋水平顯著增高或其活性代謝產物水平顯著降低（見【用法用量】）。老年人給予相同劑量的磷酸奧司他韋，老年人（年齡在65－78歲之間）的穩(wěn)態(tài)活性代謝產物的機體利用度同青年人相比高25％～35%，而老年人和青年人的藥物半衰期相似。考慮到機體的利用度和耐受性，老年人不必調整劑量（見【用法用量】）。兒童在5-16歲和3-12歲的兒童中進行了小樣本單劑量奧司他韋的藥代動力學研究，結果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）的清除均較成人快，所以按體重計算，相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75毫克膠囊（約1毫克/千克）劑量的利用度相當。12歲以上兒童的奧司他韋的藥代動力學與成人相似。
• 【生產廠家】宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司
• 【藥品上市許可持有人】宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20065415
• 【生產地址】湖北省宜昌宜都市濱江路38號
• 【條形碼】6933346880309
• 【藥品本位碼】86901997000151

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