• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】硫酸沙丁胺醇吸入氣霧劑
• 【商品名/商標(biāo)】

  硫沙

• 【規(guī)格】100ug*200掀
• 【主要成份】本品主要成份：沙丁胺醇。
• 【性狀】本品在耐壓容器中為白色至類白色混懸液；撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  主要用于緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性氣道阻塞疾病)患者的支氣管痙攣，及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘，或其它過(guò)敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。

• 【用法用量】本品只能經(jīng)口腔吸入使用。對(duì)吸氣與吸藥同步進(jìn)行有困難的患者可借助儲(chǔ)霧器。成人：緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣：以1撳100微克作為最小起始劑量，如有必要可增至2撳。用于預(yù)防過(guò)敏原或運(yùn)動(dòng)引發(fā)的的癥狀：運(yùn)動(dòng)前或接觸過(guò)敏原前10～15分鐘給藥。對(duì)于長(zhǎng)期治療，最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。老年人用藥：老年患者的起始用藥劑量應(yīng)低于推薦的成年患者用量。如果沒(méi)有達(dá)至充分的擴(kuò)張支氣管作用，應(yīng)逐漸增加劑量。兒童：用于緩解哮喘急性發(fā)作，包括支氣管痙攣或在接觸過(guò)敏原之前及運(yùn)動(dòng)前給藥的推薦劑量為1撳，如有必要可增至2撳。長(zhǎng)期治療-最大劑量為每日給藥4次，每次2撳。本品可借助儲(chǔ)霧器對(duì)5歲以下嬰、幼兒給藥。肝功能損害患者：約60%的口服沙丁胺醇代謝成無(wú)活性形式(不僅包括片劑和糖漿，同時(shí)也包括約90%的吸入劑量)，肝功能的損害可造成原型沙丁胺醇的蓄積。腎功能損害患者：約60～70%吸入藥量或靜脈注射的沙丁胺醇經(jīng)尿液以原型排出。腎功能損害的患者需減少劑量以防止過(guò)度或延長(zhǎng)的藥物作用。隨需要而使用本品，任一24小時(shí)內(nèi)的用藥量不得超過(guò)8撳。若需增加給藥頻率或突然增加用藥量才能緩解癥狀，表明患者病情惡化或?qū)ο刂撇划?dāng)，過(guò)量的藥物會(huì)導(dǎo)致不良反應(yīng)，因此，只有在醫(yī)生的指導(dǎo)下，才可增加劑量或用藥次數(shù)。(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】)。
• 【不良反應(yīng)】不良事件依照發(fā)生的系統(tǒng)、器官和發(fā)生率分別列出。發(fā)生率定義為：非常常見(jiàn)(≥1/10)，常見(jiàn)(≥1/100且＜1/10)，不常見(jiàn)(≥1/1000且＜1/100)，罕見(jiàn)(≥1/10000且＜1/1000)，非常罕見(jiàn)(＜1/10000)包括個(gè)案報(bào)道。非常常見(jiàn)、常見(jiàn)者通常由臨床數(shù)據(jù)得到。罕見(jiàn)和非常罕見(jiàn)不良事件通常為自發(fā)性資料。免疫系統(tǒng)：非常罕見(jiàn)：過(guò)敏反應(yīng)包括血管神經(jīng)性水腫，蕁麻疹，支氣管痙攣、低血壓和虛脫。代謝及營(yíng)養(yǎng)罕見(jiàn)：低鉀血癥。β2-激動(dòng)劑的治療有引起嚴(yán)重低鉀血癥的潛在可能性。神經(jīng)系統(tǒng)常見(jiàn)：震顫、頭痛；非常罕見(jiàn)亢進(jìn)。心血管系統(tǒng)常見(jiàn)：心動(dòng)過(guò)速。不常見(jiàn)：心悸。非常罕見(jiàn)：心律失常，包括房顫，室上性心動(dòng)過(guò)速和早搏。使用超過(guò)推薦劑量的藥物，或?qū)τ谀切?duì)β-腎上腺素激動(dòng)劑易感的病人，外周小動(dòng)脈的擴(kuò)張會(huì)引起血壓的略微降低；這可引起補(bǔ)償性心輸出量增加，一些病人發(fā)生心動(dòng)過(guò)速。罕見(jiàn)：外周血管舒張。呼吸系統(tǒng)，胸部，縱隔非常罕見(jiàn)：異常支氣管痙攣。與其它吸入療法一樣，用藥后可能會(huì)發(fā)生異常支氣管痙攣并立即伴隨喘鳴加重。應(yīng)立即改用替代治療或用其他速效吸入型支氣管擴(kuò)張劑治療，并立即停止使用本品，對(duì)患者進(jìn)行評(píng)估，如果必要，制定其它替代治療方案。胃腸道反應(yīng)不常見(jiàn)：口咽部刺激。肌肉，骨骼與結(jié)締組織不常見(jiàn)：肌肉痙攣。本品可能會(huì)造成少數(shù)病人骨骼肌的輕微震顫。雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會(huì)因此感覺(jué)緊張。這種作用呈劑量相關(guān)性，是骨骼肌的直接作用，而不是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的直接興奮作用引起的。注：不良反應(yīng)的發(fā)生和嚴(yán)重程度取決于給藥劑量和給藥途徑，吸入沙丁胺醇不引起排尿困難，因?yàn)槠渲委焺┝坎粫?huì)產(chǎn)生其它擬交感神經(jīng)藥物(如麻黃素)的α-腎上腺素受體激動(dòng)作用。
• 【禁忌】對(duì)本品中任何成分有過(guò)敏者禁用。
• 【注意事項(xiàng)】哮喘的控制應(yīng)常規(guī)按照階梯治療原則進(jìn)行，并通過(guò)臨床和肺功能試驗(yàn)監(jiān)測(cè)患者的治療反應(yīng)。支氣管擴(kuò)張劑不應(yīng)該作為患有嚴(yán)重哮喘及不穩(wěn)定性哮喘患者的唯一的或主要的治療藥物。在哮喘控制中出現(xiàn)突然的和進(jìn)行性的惡化提示有生命危險(xiǎn)的可能時(shí)，應(yīng)考慮使用或增加激素用量，被認(rèn)為有危險(xiǎn)的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其每日最大呼吸峰流速。醫(yī)生應(yīng)該考慮給這些病人使用最大推薦劑量的吸入皮質(zhì)激素和/或給予口服皮質(zhì)激素進(jìn)行治療。若需要更大劑量的短效支氣管擴(kuò)張藥，特別是短效吸入型β2-激動(dòng)劑以緩解癥狀，表明哮喘的控制惡化。應(yīng)告誡患者，如發(fā)現(xiàn)使用短效支氣管擴(kuò)張劑療效下降或需使用比平時(shí)更大劑量，應(yīng)去咨詢醫(yī)生。在這種情況下，應(yīng)重新評(píng)估病人的病情，并考慮加強(qiáng)抗炎治療(如：加大吸入皮質(zhì)激素的劑量或口服一個(gè)療程皮質(zhì)激素)，必須采取常規(guī)的方式治療嚴(yán)重惡化的哮喘。若認(rèn)為患者病情危險(xiǎn)，則應(yīng)改為監(jiān)測(cè)每日晨起最大呼氣峰流速。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，一些擬交感神經(jīng)藥物在高劑量下會(huì)引起心臟反應(yīng)，因此，不能排除長(zhǎng)期使用這類藥物治療引起心肌損害發(fā)生的可能性。應(yīng)關(guān)注那些接受大劑量沙丁胺醇或其它擬交感神經(jīng)藥物的患者，及高血壓，甲狀腺功能亢進(jìn)、心肌功能不全或糖尿病的患者。硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑所含拋射劑為無(wú)氟利昂配方的氟氫烷。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，該拋射劑沒(méi)有明顯的藥理作用，即便在出現(xiàn)昏迷和對(duì)兒茶酚胺的心律失常作用的敏感性減弱的非常高暴露濃度下，其對(duì)心臟的致敏性作用仍弱于三氯甲烷(CFC-11)。甲狀腺毒癥患者服用沙丁胺醇應(yīng)慎重。過(guò)量使用將誘發(fā)耐受狀態(tài)并導(dǎo)致低血氧的惡化。經(jīng)腸道外或霧化吸入β2-受體激動(dòng)劑會(huì)有引起嚴(yán)重低鉀血癥發(fā)生的潛在可能性。嚴(yán)重的急性哮喘病人需特別警惕，因?yàn)橥瑫r(shí)服用黃嘌呤衍生物、類固醇激素、利尿劑以及缺氧會(huì)增加低鉀血癥出現(xiàn)的可能，上述情況下，建議對(duì)患者的血鉀水平進(jìn)行監(jiān)測(cè)。應(yīng)牢記沙丁胺醇有誘發(fā)低血鉀而造成的心率不齊的可能性，特別是洋地黃化患者注射沙丁胺醇后。應(yīng)對(duì)患者吸藥方式加以指導(dǎo)，確保吸藥與吸氣同步進(jìn)行，以使藥物最大程度達(dá)到肺部。應(yīng)告知患者可能在吸藥時(shí)會(huì)發(fā)現(xiàn)本品的味道與其它以前使用過(guò)的氣霧劑有所不同。只有在醫(yī)師的指導(dǎo)下，方可增加用藥劑量或用藥頻率。如果在先前有效的劑量下，癥狀緩解時(shí)間維持不足3小時(shí)，建議患者尋求醫(yī)師的幫助，以增加其他任何必要的治療措施。尚無(wú)對(duì)駕駛和機(jī)械操縱影響的報(bào)道。運(yùn)動(dòng)員慎用。不要放在兒童輕易取及處。
• 【藥物相互作用】通常情況下，不能將沙丁胺醇和非選擇性β-受體阻滯劑如：普萘洛爾合用。與其它擬交感藥物聯(lián)合使用時(shí)，應(yīng)注意過(guò)度的擬交感作用的產(chǎn)生。動(dòng)物研究表明，大量的沙丁胺醇可與丙咪嗪、利眠寧和氯丙嗪產(chǎn)生相互作用，但對(duì)于人類的實(shí)際意義還有待確立。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】除非當(dāng)對(duì)母親預(yù)期的受益大于任何可能對(duì)胎兒的危害時(shí)，孕婦才可考慮使用本品。與其它大多數(shù)藥物一樣，僅有少量發(fā)表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對(duì)動(dòng)物的研究表明，當(dāng)劑量非常高時(shí)，會(huì)對(duì)胎仔造成某些危險(xiǎn)。大規(guī)模的動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)表明，無(wú)氟利昂類拋射劑HAF-134A對(duì)胎仔發(fā)育無(wú)損害。本品的致畸研究顯示本品在β2-受體激動(dòng)劑出現(xiàn)致畸作用的可比高劑量下，未發(fā)現(xiàn)致畸作用，但無(wú)人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗(yàn)數(shù)據(jù)。由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，故非對(duì)母親的預(yù)期受益大于對(duì)新生兒的潛在危險(xiǎn)，否則不推薦哺乳婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對(duì)新生兒有害處，在使用前應(yīng)權(quán)衡利弊。靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來(lái)處理無(wú)合并癥的早產(chǎn)，但不能用于懷孕六個(gè)月內(nèi)的先兆流產(chǎn)。靜脈注射沙丁胺醇禁用于產(chǎn)前出血，因子宮松弛會(huì)造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會(huì)產(chǎn)生子宮出血的危險(xiǎn)。已有使用沙丁胺醇后造成自然流產(chǎn)出現(xiàn)子宮大量出血的報(bào)道。應(yīng)特別注意孕期糖尿病婦女。
• 【老年患者用藥】參見(jiàn)【用法用量】。
• 【兒童用藥】參見(jiàn)【用法用量】。
• 【藥理毒理】藥理作用：本藥為選擇性腎上腺素β2受體激動(dòng)藥，能選擇性地激動(dòng)支氣管平滑肌上的腎上腺素β2受體，有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用，其作用機(jī)制部分是通過(guò)激活腺苷酸環(huán)化酶，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷的合成，從而松弛平滑肌，并可通過(guò)抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)，解除支氣管痙攣。本藥用于支氣管哮喘。毒理研究：與其它選擇性β2-激動(dòng)劑相似，對(duì)小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項(xiàng)生殖毒性試驗(yàn)中，在2.5毫克/公斤劑量下，9.3%的胎仔出現(xiàn)腭裂。在大鼠試驗(yàn)中，對(duì)大鼠整個(gè)妊娠期口服給予0.5、2.32、10.75、50毫克/公斤/天沙丁胺醇未出現(xiàn)明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現(xiàn)新生仔鼠死亡率上升，原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性試驗(yàn)中，在口服劑量50毫克/公斤/天(即，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于人類常規(guī)劑量)，胎仔出現(xiàn)治療相關(guān)變化，包括眼瞼開(kāi)放(無(wú)臉)、繼發(fā)腭裂口(腭裂)、顱骨前額骨化(顱裂)、以及四肢彎曲。改變本品的處方對(duì)沙丁胺醇毒性無(wú)影響。本品采用的無(wú)氟利昂拋射劑HFA-134A,在非常高的氣化物濃度下(遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出患者常規(guī)用藥量中的拋射劑量)，對(duì)多個(gè)種屬的動(dòng)物暴露天數(shù)為兩年的實(shí)驗(yàn)中，未見(jiàn)毒性反應(yīng)。
• 【藥物過(guò)量】過(guò)量使用本品最常見(jiàn)的體征和癥狀是一過(guò)性β-激動(dòng)劑藥理學(xué)作用所介導(dǎo)的事件。(參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【不良反應(yīng)】)沙丁胺醇過(guò)量可引起低鉀血癥，應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉀水平。對(duì)有心臟癥狀(如心動(dòng)過(guò)速，心悸)表現(xiàn)的患者，應(yīng)考慮中斷本品治療，并給予恰當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。如給予具有心臟選擇性β-受體阻滯劑。但是對(duì)患有支氣管痙攣的患者應(yīng)慎用β-受體阻滯劑。沙丁胺醇過(guò)量的體征為顯著的心動(dòng)過(guò)速和/或肌肉震顫。應(yīng)注意對(duì)于40撳100μg的本品所含沙丁胺醇相當(dāng)于4mg的沙丁胺醇片劑。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4～6小時(shí)，部分通過(guò)腎臟清除，部分代謝為非活性的4’-O-磺酸鹽(酚磺酸鹽)，也主要從尿中排泄。代謝產(chǎn)物小部分從糞便排除。吸入沙丁胺醇后，10～20%藥物達(dá)到氣道下部，其余部分殘留于給藥系統(tǒng)或沉積在咽喉部。由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進(jìn)入肺循環(huán)，但并不在肺部代謝。抵達(dá)系統(tǒng)循環(huán)時(shí)，可通過(guò)肝臟代謝，以原型或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排泄。部分藥物吞咽后經(jīng)腸道吸收，通過(guò)肝臟首過(guò)效應(yīng)代謝成酚磺酸鹽，原形藥物及結(jié)合物主要從尿中排除，無(wú)論是靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，給藥量的絕大部分都在72小時(shí)內(nèi)排泄。沙丁胺醇與血漿蛋白結(jié)合率約為10%。
• 【貯藏】30℃以下避光保存，避免受凍和陽(yáng)光直射。
• 【有效期】24個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】山東京衛(wèi)制藥有限公司
• 【藥品上市許可持有人】山東京衛(wèi)制藥有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20113348
• 【生產(chǎn)地址】山東省泰安高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)擂鼓石大街5號(hào)
• 【條形碼】6921665004100
• 【藥品本位碼】86904111000266

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