• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】苯磺順阿曲庫銨注射液
• 【規(guī)格】5ml:10mg
• 【主要成份】本品的主要成份為苯磺順阿曲庫銨，其輔料為甘露醇和枸櫞酸。
• 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  本品用于手術(shù)和其他操作以及重癥監(jiān)護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監(jiān)護病房(ICU)起鎮(zhèn)靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易于進行。

• 【用法用量】使用前用滅菌注射用水5ml溶解。與其它神經(jīng)肌肉傳導阻滯劑一樣，建議在使用苯磺順阿曲庫銨注射液過程中監(jiān)測神經(jīng)肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。靜脈單次注射給藥用法,成人劑量,氣管插管：本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫(yī)囑。用丙泊酚誘導麻醉后，按此劑量給予庫泰注射用苯磺順阿曲庫銨，120秒后即可達到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經(jīng)肌肉阻滯作用的起效時間。對尺神經(jīng)進行超強的電刺激后，拇內(nèi)收肌的單次顫搐反應(yīng)或四個成串刺激的第一次顫搐反應(yīng)。用恩氟烷或異氟烷麻醉可使本品首劑的臨床有效時程延長約15%。維持用藥：采用維持劑量延長本品神經(jīng)肌肉的阻滯作用。對以阿片類或丙泊酚麻醉的病人，給予0.03mg/公斤體重的本品可以繼續(xù)產(chǎn)生大約20分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯作用。連續(xù)使用維持劑量不會導致神經(jīng)肌肉阻滯作用延長。自然恢復：神經(jīng)肌肉阻滯一旦進行自然恢復，其恢復速度與本品給藥量無關(guān)。當使用阿片類或丙泊酚進行麻醉時，從25％～75％及5%～95%恢復的平均時間分別約為13和30分鐘。拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地拮抗本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達10％恢復時給予拮抗劑，從25％到75％恢復及到臨床完全恢復(T4/T1≥0.7)的平均時間分別約為4分鐘和9分鐘。2～12歲的兒童的給藥劑量,2～12歲兒童的首劑順苯磺酸阿曲庫銨注射液的推薦給藥劑量為0.1mg/公斤體重，并在5～10秒內(nèi)進行。下表為阿片類麻醉時平均藥效學數(shù)據(jù)。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/公斤體重的劑量給藥，兒童比成人起效時間快，臨床作用時間短且自行恢復快。氣管插管：雖然尚無對該年齡組進行插管前給藥的特別研究報告，但鑒于兒童起效時間比成人快這一特點可以推測：給藥后2分鐘內(nèi)即可插管。維持用藥：追加使用苯磺順阿曲庫銨注射液可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用。以氟烷麻醉時，給予0.02mg/kg(體重)的藥量，可以繼續(xù)維持約9分鐘臨床有效的神經(jīng)肌肉阻滯。連續(xù)追加劑量不會引起蓄積效應(yīng)。自然恢復：以阿片類麻醉時，從25%到75%恢復和從5%到95%恢復所需時間分別約為10分鐘和25分鐘。拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地逆轉(zhuǎn)本品的神經(jīng)肌肉阻滯作用。T1平均達13％恢復時給予拮抗劑，從25％到75％恢復的平均時間及到臨床完全恢復(T4/T1≥0.7)的平均時間分別約為2分鐘和5分鐘。靜脈輸注給藥，成人和2～12歲兒童的用藥劑量：連續(xù)輸注本品可以維持對神經(jīng)肌肉的阻滯作用，在出現(xiàn)自然恢復跡象后要維持89％～99％的T1抑制，推薦首先以3mg/kg/min(0.18mg/kg/hr)的速度輸注，一旦達到穩(wěn)定狀態(tài)后，大部分病人只需要以1～2mg/kg/min(0.06～0.12mg/kg/hr)速度連續(xù)輸注，即可維持阻滯作用。當采用異氟烷或恩氟烷麻醉時，注射用苯磺順阿曲庫銨的輸注速率可減少高達40％。（見藥物相互作用）輸注速度取決于輸注溶液中順阿曲庫銨的濃度、神經(jīng)肌肉阻滯所要達到的程度和病人的體重。
• 【不良反應(yīng)】已記錄的使用本品的不良反應(yīng)有皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣。使用神經(jīng)肌肉阻滯劑后可觀察到不同程度的過敏反應(yīng)。極少數(shù)情況下，當庫泰注射用苯磺順阿曲庫銨與一種或多種麻醉藥合用時，有嚴重過敏反應(yīng)的報道。有報道在重癥監(jiān)護病房的嚴重疾患病人在過長時間使用肌肉松弛劑后出現(xiàn)肌無力和/或肌病。大部分病人同時接受類固醇制劑，上述情況在使用苯磺順阿曲庫銨注射液后偶有報告，但其因果關(guān)系尚未確定。
• 【禁忌】已知對順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏及對本品中任何成份過敏者禁止使用。
• 【注意事項】順式苯磺酸順阿曲庫銨能使呼吸肌和其它骨骼肌癱瘓，而對意識和痛域沒有影響。順苯磺酸阿曲庫銨注射液應(yīng)僅由麻醉師或在麻醉師及其它熟悉神經(jīng)肌肉阻滯劑使用的醫(yī)生指導下給藥。同時必須備有完善的氣管插管、人工呼吸設(shè)備以及充足的氧氣供應(yīng)。對于其它神經(jīng)肌肉阻滯劑過敏的病人在使用本品時應(yīng)引起高度重視，因為有報道存在神經(jīng)肌肉阻滯劑的交叉反應(yīng)。順阿曲庫銨無明顯的迷走神經(jīng)抑制作用或神經(jīng)節(jié)阻滯作用。故臨床上對心率沒有明顯的影響，亦不能拮抗由多種麻醉藥或術(shù)中因刺激迷走神經(jīng)而引起的心動過緩。重癥肌無力及其它形式的神經(jīng)肌肉疾病患者對非去極化阻滯劑的敏感性顯著增高。這些病人使用本品的推薦起始劑量為不大于0.02mg/kg。嚴重的酸堿失調(diào)和/或血漿中電解質(zhì)紊亂可增加或降低對神經(jīng)肌肉阻滯劑的敏感性。尚無孕婦應(yīng)用苯磺順阿曲庫銨注射液的資料，因為未對此類人群進行研究(見孕婦及哺乳期婦女用藥)。尚無2歲以下兒童應(yīng)用本品的資料，因為尚未對此類人群進行研究。尚無對患有惡性高熱史的病人使用本品的研究報告。對易感動物（豬）的惡性高熱癥的研究表明，順阿曲庫銨并不會誘發(fā)此癥。尚無低體溫(25～28°C)條件下手術(shù)病人使用本品的研究報告。與其它神經(jīng)肌肉阻滯藥物相類似，在這種情況下維持手術(shù)要求的肌肉松弛程度所需的輸注速率應(yīng)明顯減低。尚無燒傷病人使用本品的研究報告，但應(yīng)與其它非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物類似。當此類病人給予順苯磺酸阿曲庫銨注射液時，應(yīng)考慮所需劑量可能增加而作用時間縮短。重癥監(jiān)護病房(ICU)患者給予試驗動物高劑量本品后，注射用苯磺順阿曲庫銨的代謝產(chǎn)物-勞丹堿和阿曲庫銨可能與暫時性低血壓有關(guān)。某些種屬出現(xiàn)腦興奮。在最敏感的動物中，出現(xiàn)上述反應(yīng)時的血漿勞丹堿的血藥濃度與長時間輸注阿曲庫銨觀察的部分ICU患者的相應(yīng)濃度相類似。與降低本品輸注速度的結(jié)果相一致，輸注阿曲庫銨后，血漿勞丹堿濃度約為1/3。罕見報道使用阿曲庫銨或其它藥物的ICU患者發(fā)生癲癇。這些患者通常存在一種或多種容易導致癲癇的誘因(如腦外傷、腦缺氧、腦水腫、病毒性腦炎、尿毒癥)。上述反應(yīng)與勞丹堿的因果關(guān)系尚未確定。對駕車和使用機器能力的影響，此注意事項同本品使用無關(guān)，但全身麻醉藥使用的注意事項亦適用于苯磺順阿曲庫銨注射液。
• 【藥物相互作用】很多藥物都能影響非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥物的強度和作用時間，其中包括：增強療效的藥物：麻醉劑：如恩氟烷、異氟烷和氟烷(見用法用量)、氯胺酮、其它非去極化神經(jīng)肌肉阻滯藥。其它藥：抗生素：包括氨基糖苷類、多粘菌素、大觀霉素、四環(huán)素、林可霉素和克林霉素?？剐穆刹积R藥物：包括心得安、鈣通道阻滯劑、利多卡因、普魯卡因酰胺和奎尼丁。利尿劑：包括呋塞米，可能還包括噻嗪類、甘露醇和乙酰唑胺。鎂鹽。鋰鹽。神經(jīng)節(jié)阻滯劑：三甲噻方、六甲銨。降低療效的藥物：對于曾長期使用苯妥英和卡馬西平的患者，使用本品療效可能降低。事先給予琥珀酰膽堿不會影響靜注或靜輸本品后的神經(jīng)肌肉阻滯作用時間，無需改變單次給藥劑量或輸注給藥速度。合用琥珀酰膽堿來延長非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑的效應(yīng)可能導致延長的復合性阻滯作用而難以用抗膽堿酯酶藥逆轉(zhuǎn)。罕見有某些藥物可加劇或誘發(fā)隱性重癥肌無力發(fā)作，或?qū)嶋H上是誘發(fā)一種肌無力綜合征；在此情況下，病人對非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑的敏感性可能增加。這些藥物包括各種抗生素、b－受體阻滯劑(心得安、心得平)、抗心律不齊藥(普魯卡因酰胺、奎尼丁)、抗風濕藥(氯喹、D-青霉胺)、三甲噻方、氯丙嗪，類固醇、苯妥英和鋰劑。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于孕婦，因為尚未對此類人群進行研究。生育力研究尚未進行。大鼠的生殖毒性研究未見本品對胎仔的不良反應(yīng)，由于種屬代謝差異及低系統(tǒng)暴露水平，這些研究的適用性是有局限的。庫泰注射用苯磺順阿曲庫銨及代謝產(chǎn)物是否分泌到人乳尚不可知。
• 【老年患者用藥】老年人用藥量無需調(diào)整或遵醫(yī)囑，其藥效動力學特性與年輕的成年病人類似。但與其他神經(jīng)肌肉阻滯藥物一樣，用于老年人時起效稍慢。
• 【兒童用藥】尚無2歲以下兒童應(yīng)用本品的資料，因為尚未對此類人群進行研究。2歲以上兒童用藥詳見【用法用量】項下。
• 【藥理毒理】藥理作用順苯磺酸阿曲庫銨是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明，本品與劑量依賴的組胺釋放無關(guān)，甚至在劑量高達ED95的8倍時亦是如此。順苯磺酸阿曲庫銨在運動終板上與膽堿能受體結(jié)合，以拮抗乙酰膽堿的作用，從而產(chǎn)生競爭性的神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當以阿片類藥物麻醉時（硫噴妥鈉/芬太尼/咪達唑侖），順阿曲庫銨的ED95（刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應(yīng)受到95％抑制所需的藥量）大約為0.05mg/kg體重。以氟烷麻醉時，兒童順阿曲庫銨的ED95為0.04mg/kg體重。毒理作用，急性毒性：阿曲庫銨的有意義的急性毒性研究無法進行。 毒性反應(yīng)見‘藥物過量’章節(jié)。亞急性毒性：狗和猴為期三周的重復給藥研究表明沒有化合物特異性中毒征象。致突變性：當順阿曲庫銨濃度達5000mg/板時，體外微生物致突變試驗未表明有致突變作用。大鼠的體內(nèi)細胞遺傳試驗中，皮下注射劑量為4mg/kg體重時，未觀察到明顯的染色體異常。當順阿曲庫銨的濃度為40mg/ml或更高時，小鼠的體外淋巴細胞致突變試驗表明有致突變性。很少和/或短暫使用藥物出現(xiàn)的個別致突變陽性結(jié)果，其臨床相關(guān)性尚有疑問。致癌性：致癌研究尚未進行。局部耐受性：對家兔進行的一項動脈內(nèi)研究結(jié)果表明，本品耐受性良好，且未觀察到與藥物有關(guān)的變化。
• 【藥物過量】癥狀和體征：庫泰注射用苯磺順阿曲庫銨過量的主要表現(xiàn)為肌肉麻痹時間延長及相關(guān)后果。處理方法：最主要的是維持肺部通氣和動脈供氧，直到恢復足夠的自主呼吸。順苯磺酸阿曲庫銨注射液并不影響意識，因此，此時需要充分鎮(zhèn)靜。一旦出現(xiàn)自身恢復的跡象，給予抗膽堿酯酶藥將加速肌肉松弛的恢復。
• 【藥代動力學】順阿曲庫銨主要是通過在生理pH值及體溫下發(fā)生的Hofmann清除(化學過程)而降解為勞丹素和單季銨鹽丙烯酸鹽代謝物，后者通過非特異性酶水解而形成單季銨鹽乙醇代謝物。順阿曲庫銨的清除具有較強的器官依賴性。肝和腎為代謝物的主要清除途徑。這些代謝物不具有神經(jīng)肌肉傳導阻滯作用。成年患者的藥代動力學，在0.1～0.2mg/kg劑量范圍內(nèi)(即2～4倍的ED95)的研究表明，順阿曲庫銨非房室藥代動力學與劑量無關(guān)。
• 【貯藏】遮光，密閉，于2～8℃保存。
• 【有效期】18個月。
• 【生產(chǎn)廠家】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20183042
• 【生產(chǎn)地址】連云港經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)臨港產(chǎn)業(yè)區(qū)東晉路
• 【藥品本位碼】86901445002935

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