• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】西他沙星片
• 【商品名/商標(biāo)】

  格雷必妥

• 【規(guī)格】50mg*10片
• 【主要成份】西他沙星。
• 【性狀】本品為白色至微黃色薄膜衣片，除去包衣后顯微黃色至淡黃色。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  適用于對(duì)本品敏感的金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌等葡萄球菌屬；肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌等鏈球菌屬；糞腸球菌、屎腸球菌等腸球菌屬；卡他莫拉菌；大腸埃希菌；檸檬酸桿菌；肺炎克雷伯菌等克雷伯菌屬；產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌等腸桿菌屬；粘質(zhì)沙雷菌等沙雷菌屬；奇異變形桿菌等變形桿菌屬；摩根摩根菌；流感嗜血桿菌；銅綠假單胞菌；消化鏈球菌等消化鏈球菌屬；普雷沃菌；牙齦卟啉單胞菌等卟啉單胞菌屬；梭桿菌屬；沙眼衣原體；肺炎支原體；肺炎衣原體；嗜肺軍團(tuán)菌所引起的下列感染：○咽炎、喉炎、扁桃體炎（包括扁桃體周炎、扁桃體周膿腫）、急性支氣管炎、感染 性肺炎、慢性呼吸系統(tǒng)疾病的繼發(fā)感染。由于使用氟喹諾酮類藥物（包括西他沙星片）已有報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，且對(duì)于一些患者，慢性支氣管炎急性發(fā)作有自限性，應(yīng)在沒有其他藥物治療時(shí)方可使用西他沙星片?！鸢螂籽?、腎盂腎炎、尿道炎。由于使用氟喹諾酮類藥物（包括西他沙星片）已有報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，且對(duì)于一些患者，單純性尿路感染、急性非復(fù)雜性膀胱炎有自限性，應(yīng)在沒有其他藥物治療時(shí)方可使用西他沙星片?！饘m頸炎?！鹬卸住⒈歉]炎。由于使用氟喹諾酮類藥物（包括西他沙星片）已有報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，且對(duì)于一些患者，急性細(xì)菌性鼻竇炎有自限性，應(yīng)在沒有其他藥物治療時(shí)方可使用西他沙星片。○牙周炎、冠周炎、頜骨骨炎。

• 【用法用量】口服，成人一次50mg（1片），一日2次；或一次100mg（2片），一日1次；療效不理想的患者可一次100mg（2片），一日2次。
• 【不良反應(yīng)】在日本的臨床試驗(yàn)中，總病例1,220例中有409例（33.5%）出現(xiàn)不良反應(yīng)（包括實(shí)驗(yàn)室檢查值異常）。主要的不良反應(yīng)為：腹瀉69例（5.7％）、松軟便86例（7.0％）、頭痛26例（2.1％）、ALT（GPT）升高72例（5.9％）、AST（GOT）升高59例（4.8％）、嗜酸粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增多47例（3.9％）等。在上市后臨床試驗(yàn)中（時(shí)間：2008年12月～2010年11月，日本），總病例3,331例中 有148例（4.4%）出現(xiàn)不良反應(yīng)（包括實(shí)驗(yàn)室檢查值異常）。主要的不良反應(yīng)為：腹瀉41例（1.2％）、松軟便14例（0.4％）、ALT（GPT）升高22例（0.7％）、AST（GOT）升高16例（0.5％）、皮疹12例（0.4％）等。（1）臨床重大不良反應(yīng):1）休克、速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)（發(fā)生率不明[注1]）：可能會(huì)出現(xiàn)休克或速發(fā)過(guò)敏反應(yīng)，因此應(yīng)密切觀察。如發(fā)現(xiàn)血壓下降、呼吸困難、皮疹、血管性水腫等異常時(shí)，停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?）眼粘膜皮膚綜合征（史蒂文斯-約翰遜綜合征）（發(fā)生率不明[注1]）：可能發(fā)生眼粘膜皮膚綜合征，故應(yīng)密切觀察，遇有異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?）急性腎損傷（發(fā)生率不明[注1]）：曾有急性腎損傷的報(bào)道，故應(yīng)密切觀察，遇有異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?）肝功能疾?。òl(fā)生率＜0.1%）：曾有肝功能疾病[包括AST（GOT）升高、ALT（GPT）升高等]的報(bào)道，故應(yīng)密切觀察，遇有異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?)血小板減少癥（發(fā)生率不明[注1]）：曾有報(bào)道使用本品后出現(xiàn)血小板減少癥，故應(yīng)密切觀察，遇有異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?）假膜性結(jié)腸炎（發(fā)生率不明[注1]）：可能會(huì)發(fā)生假膜性結(jié)腸炎。如出現(xiàn)腹痛、頻繁腹瀉，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?）低血糖癥（發(fā)生率＜0.1%）：有報(bào)道出現(xiàn)低血糖癥，甚至出現(xiàn)低血糖昏迷，故應(yīng)密切觀察。遇有異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?。低血糖癥多出現(xiàn)在糖尿病患者、腎功能損害和老年人群。8)意識(shí)模糊、譫妄、幻覺等精神系統(tǒng)癥狀（發(fā)生率不明[注1]）：曾有報(bào)道使用本品后出現(xiàn) 意識(shí)模糊、譫妄、幻覺等精神系統(tǒng)癥狀，故應(yīng)密切觀察，遇有異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?）主動(dòng)脈瘤、主動(dòng)脈夾層（發(fā)生率不明[注2]）：可能會(huì)出現(xiàn)主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈夾層。若觀察到任何異常，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹委煟▍⒖肌咀⒁馐马?xiàng)】）。10)肌腱病變，如跟腱炎和肌腱斷裂（發(fā)生率不明[注1]）：肌腱病變，如跟腱炎和肌腱斷裂可能發(fā)生。如果觀察到肌腱周圍出現(xiàn)疼痛、腫脹和發(fā)紅等癥狀，應(yīng)該停止給藥，并采取適當(dāng)治療措施。 （2）其他的喹諾酮類抗菌藥臨床重大不良反應(yīng)：其他的喹諾酮類抗菌藥曾報(bào)告過(guò)以下臨床重大不良反應(yīng)。故使用本品時(shí)亦應(yīng)密切觀察，出現(xiàn)以下異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響；?肌腱病和肌腱斷裂；?QT 間期延長(zhǎng)、室性心動(dòng)過(guò)速（包括尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速）；?過(guò)敏反應(yīng)；?其他嚴(yán)重并且有時(shí)致命的反應(yīng)；?中毒性表皮壞死松解癥（TEN）；?驚厥；?黃疸；?間質(zhì)性肺炎；?橫紋肌溶解；?粒細(xì)胞缺乏癥；?全血細(xì)胞減少癥；?溶血性貧血；?重癥肌無(wú)力加重；?中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響；?艱難梭菌相關(guān)性腹瀉；?周圍神經(jīng)病變；?對(duì)血糖的干擾；?光敏感性/光毒性。在【注意事項(xiàng)】下對(duì)以上部分不良反應(yīng)進(jìn)行了詳細(xì)說(shuō)明。（3）其他不良反應(yīng)：可能會(huì)出現(xiàn)下述不良反應(yīng)，當(dāng)出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?，必要時(shí)停藥。詳見說(shuō)明書。（4）其他喹諾酮類抗菌藥報(bào)道的不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)：QT 間期延長(zhǎng)、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速、室性心律失常。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識(shí)模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢(mèng)、失眠、癲癇發(fā)作、極少數(shù)情況可導(dǎo)致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動(dòng)。周圍神經(jīng)病變：感覺錯(cuò)亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無(wú)力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動(dòng)覺異常、多發(fā)性神經(jīng)炎。骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無(wú)力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無(wú)力惡化。超敏反應(yīng)：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)（如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識(shí)喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過(guò)敏性肺炎、過(guò)敏性休克。肝膽系統(tǒng)：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。泌尿系統(tǒng)：急性腎功能不全或腎衰。血液系統(tǒng)：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少癥、全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液病。其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。
• 【禁忌】以下患者禁用本品：1．對(duì)本品的成份或其他喹諾酮類抗菌藥有過(guò)敏史的患者；2．妊娠期或可能妊娠的婦女（參考【孕婦及哺乳期婦女用藥】）；3．兒童（參考【兒童用藥】）。
• 【注意事項(xiàng)】1．慎重給藥（以下患者應(yīng)慎重給藥）：（1）腎功能損害患者[持續(xù)升高血藥濃度（參考【藥代動(dòng)力學(xué)】）]；（2）患有癲癇等驚厥性疾病或有相關(guān)既往史的患者（同類藥物有誘發(fā)驚厥的報(bào)告）；（3）重癥肌無(wú)力患者（同類藥物有重癥肌無(wú)力加重的報(bào)告）；（4）患有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈夾層并發(fā)癥的患者，或有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈夾層既往病史、陽(yáng)性家族史或危險(xiǎn)因素（如，馬凡綜合征）的患者[國(guó)外流行病學(xué)研究已有服用氟喹諾酮類藥物后增加了主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層風(fēng)險(xiǎn)的報(bào)道（參考【不良反應(yīng)】）]。（5）老年人（據(jù)報(bào)道肌腱病變更可能發(fā)生）（參考【老年用藥】）。2.重要注意事項(xiàng)：流行病學(xué)研究報(bào)告使用氟喹諾酮類藥物后兩個(gè)月內(nèi)主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。風(fēng)險(xiǎn)增加的原因尚未確定。對(duì)于已知患有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈瘤高風(fēng)險(xiǎn)的患者，僅在沒有其他抗菌治療可用的情況下，使用西他沙星片。由于可能會(huì)發(fā)生主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈夾層；因此應(yīng)仔細(xì)觀察患者，并告知患者在出現(xiàn)腹部、胸部或背部疼痛等癥狀時(shí)應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。對(duì)于患有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈夾層并發(fā)癥的患者，或有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈夾層既往病史、陽(yáng)性家族史或危險(xiǎn)因素的患者，必要時(shí)應(yīng)考慮進(jìn)行影像學(xué)評(píng)估。致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響：使用氟喹諾酮類藥品，已有報(bào)告在同一患者的身體不同器官系統(tǒng)同時(shí)發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關(guān)節(jié)痛，肌痛，周圍神經(jīng)病變和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（幻覺，焦慮，抑郁，失眠，嚴(yán)重頭痛和錯(cuò)亂）。這些不良反應(yīng)可發(fā)生在使用西他沙星片后數(shù)小時(shí)至數(shù)周。任何年齡段的患者，之前沒有相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)因素，均有報(bào)告發(fā)生這些不良反應(yīng)。肌腱病和肌腱斷裂：氟喹諾酮類藥品，會(huì)使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)增加。這種不良反應(yīng)最常發(fā)生在跟腱，跟腱斷裂可能需要手術(shù)修復(fù)。也有報(bào)告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點(diǎn)出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發(fā)生在開始使用西他沙星片后數(shù)小時(shí)或數(shù)天，或結(jié)束治療后幾個(gè)月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側(cè)發(fā)生。這種風(fēng)險(xiǎn)在60歲以上老年患者，服用皮質(zhì)類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者中進(jìn)一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類固醇的因素外，另可獨(dú)立增加肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn)的因素包括劇烈的體力活動(dòng)，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒有上述風(fēng)險(xiǎn)因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發(fā)生在治療過(guò)程中或治療結(jié)束后；也有報(bào)告在治療結(jié)束數(shù)月后發(fā)生肌腱斷裂。在患者發(fā)生肌腱疼痛、腫脹、炎癥或斷裂后，應(yīng)停止使用本品。在出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應(yīng)建議患者休息，并與醫(yī)生聯(lián)系，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發(fā)生過(guò)肌腱炎和肌腱斷裂的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類藥品。重癥肌無(wú)力加重：氟喹諾酮類藥品，有神經(jīng)肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無(wú)力患者的肌無(wú)力癥狀。上市后的嚴(yán)重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無(wú)力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關(guān)?；加兄匕Y肌無(wú)力的患者應(yīng)避免使用西他沙星片。QT間期延長(zhǎng)：某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長(zhǎng)，少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常。上市后監(jiān)測(cè)期間自發(fā)報(bào)告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的情況罕見。已知QT間期延長(zhǎng)的患者、未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥品的患者應(yīng)避免使用西他沙星片。老年患者更容易受藥品相關(guān)的QT間期的影響。過(guò)敏反應(yīng)：使用氟喹諾酮類藥品，已報(bào)告發(fā)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。一些患者在第一次給藥后即發(fā)生，有些反應(yīng)可伴隨有心血管系統(tǒng)衰竭、喪失意識(shí)、刺痛、咽或面部水腫、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢等。嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)需要腎上腺素緊急治療。西他沙星片應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹或其他任何過(guò)敏跡象時(shí)停止使用。必要時(shí)可進(jìn)行輸氧，靜脈注射類固醇，氣道管理，包括插管等措施。其他嚴(yán)重并且可能致命的反應(yīng)：使用氟喹諾酮類藥品，已有出現(xiàn)其他嚴(yán)重并且可能致命的事件報(bào)告。這些事件中有些是由于過(guò)敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現(xiàn)可包括以下的一個(gè)或多個(gè)癥狀：發(fā)熱、皮疹、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)（例如，中毒性 表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征）；血管炎；關(guān)節(jié)痛；肌痛；血清病；過(guò)敏性肺炎；間質(zhì)性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細(xì)胞減少癥；粒細(xì)胞缺乏癥；全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液學(xué)異常。應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹、黃疸或任何其他過(guò)敏表現(xiàn)時(shí)立即停藥并且采取措施。中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響：使用氟喹諾酮類藥品，包括西他沙星片，已有報(bào)告會(huì)使中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)增加的風(fēng)險(xiǎn)，包括驚厥和顱內(nèi)壓增高（含假性腦瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會(huì)導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)包括焦躁、激動(dòng)、失眠、焦慮、噩夢(mèng)、偏執(zhí)狂、頭暈、錯(cuò)亂、震顫、幻覺、抑郁和自殺想法或行為。這些反應(yīng)可能發(fā)生在首次用藥后。如果這些反應(yīng)發(fā)生在患者使用西他沙星片時(shí)，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)拇胧Ｅc所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者（如嚴(yán)重的腦動(dòng)脈硬化、癲癇）或存在其他風(fēng)險(xiǎn)因素的患者（如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低）應(yīng)在獲益超過(guò)風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用西他沙星片。周圍神經(jīng)病變：已有報(bào)告患者使用氟喹諾酮類藥品，產(chǎn)生罕見的感覺或感覺運(yùn)動(dòng)性軸索神經(jīng)病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺異常、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱。對(duì)于某些患者，癥狀可能在西他沙星片用藥后很快發(fā)生并且可能是不可逆的。如果患者出現(xiàn)外周神經(jīng)病變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無(wú)力，或其他感覺，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動(dòng)覺的變化，應(yīng)立即停藥。有周圍神經(jīng)病變病史的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類抗生素。艱難梭菌相關(guān)性腹瀉：幾乎所有的抗菌藥品均出現(xiàn)過(guò)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）的報(bào)告，包括西他沙星片，嚴(yán)重程度從輕度腹瀉至嚴(yán)重結(jié)腸炎?？咕幤分委熓菇Y(jié)腸的正常菌群改變，從而導(dǎo)致艱難梭菌過(guò)度生長(zhǎng)。艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B，是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的原因。高毒性的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無(wú)效，并可能需要結(jié)腸切除術(shù)。在接受抗生素治療后，出現(xiàn)腹瀉均應(yīng)考慮CDAD的可能性。因?yàn)镃DAD可能發(fā)生在使用抗菌藥品治療后兩個(gè)月，因此仔細(xì)詢問(wèn)病史是必要的。如果懷疑或證實(shí)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對(duì)艱難梭菌的抗生素。應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充液體和電解質(zhì)，補(bǔ)充蛋白質(zhì)，采用針對(duì)艱難梭菌的抗生素治療，出現(xiàn)臨床指征時(shí)應(yīng)進(jìn)行手術(shù)評(píng)價(jià)。對(duì)血糖的干擾：曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂（如癥狀性高血糖和低血糖）的報(bào)道，這種情況多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥（如優(yōu)降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對(duì)于此類患者，建議應(yīng)密切監(jiān)測(cè)其血糖變化情況。如果患者在接受西他沙星片治療時(shí)出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?。光敏感?光毒性：在使用氟喹諾酮類抗生素后暴露于陽(yáng)光或紫外線照射下，會(huì)發(fā)生中度至嚴(yán)重的光敏性/光毒性反應(yīng)，后者可能表現(xiàn)過(guò)度的曬傷反應(yīng)（例如燒灼感、紅斑、水泡、滲出、水腫）， 常出現(xiàn)在暴露于光的部位（通常是頸部的“V”型區(qū)域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，應(yīng)該避免過(guò)度暴露于光源下。發(fā)生光毒性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。3.用法用量相關(guān)的注意事項(xiàng)：（1）使用本品時(shí)為防止出現(xiàn)耐藥菌等，原則上應(yīng)確認(rèn)細(xì)菌敏感性，將用藥時(shí)間控制在疾病治療所需的最短時(shí)間內(nèi)。（2）腎功能損害患者用藥后血藥濃度會(huì)升高，故須調(diào)整給藥劑量和給藥間隔（參考【藥代動(dòng)力學(xué)】）。4.治療作用相關(guān)的使用注意事項(xiàng)：本品引發(fā)腹瀉、松軟便的發(fā)生率相對(duì)較高，故使用時(shí)須充分考慮風(fēng)險(xiǎn)獲益的平衡（參考【不良反應(yīng)】）。在治療咽炎、喉炎、扁桃體炎（包括扁桃體周炎、扁桃體周膿腫）、急性支氣管炎、鼻竇炎時(shí)，需要參考相關(guān)的抗生素合理用藥指南。在判斷適合使用該藥時(shí)，才使用該藥。5.其他注意事項(xiàng)：本品為PTP包裝，請(qǐng)指導(dǎo)患者將藥品從PTP板中取出后服用（有報(bào)道因誤服PTP板后導(dǎo)致食管粘膜損傷，以及PTP板尖銳的邊角引起穿孔，誘發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重并發(fā)癥）。
• 【藥物相互作用】本品與下列藥物合并用藥時(shí)應(yīng)注意：1.含有鋁或鎂的抗酸劑、含鈣制劑、含鐵制劑：合并用藥可能會(huì)減弱本品的療效。這些藥物應(yīng)在服用本品2小時(shí)之后再使用。本品可與這些藥物形成螯合物，從而影響本品在胃腸道的吸收,導(dǎo)致藥物全身濃度比預(yù)期值低。2.苯乙酸或丙酸類非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥（酮洛芬等）：有引發(fā)驚厥的可能。本品與這些藥物同時(shí)服用時(shí)，可能通過(guò)抑制本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中GABAa受體的結(jié)合，增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激的風(fēng)險(xiǎn)。3.皮質(zhì)類固醇：潑尼松龍、氫化可的松等（口服和注射）：據(jù)報(bào)道，肌腱病變的風(fēng)險(xiǎn)增加。只有當(dāng)治療的益處大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可以使用本品聯(lián)合皮質(zhì)類固醇治療。發(fā)生機(jī)制不詳。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠期或可能妊娠的婦女禁用本品（尚未確立妊娠期間用藥的安全性）。2.哺乳期婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示本品可經(jīng)大鼠的乳汁分泌）。
• 【老年患者用藥】一般老年人的生理功能均有所降低，故應(yīng)密切觀察患者的狀態(tài)，慎重給藥（參考【藥代動(dòng)力學(xué)】）。流行病學(xué)研究報(bào)告使用氟喹諾酮類藥物后兩個(gè)月內(nèi)主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。（見【注意事項(xiàng)】）。
• 【兒童用藥】尚未確立本品對(duì)出生時(shí)低體重兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童的用藥安全性。在動(dòng) 物實(shí)驗(yàn)中觀察到幼犬關(guān)節(jié)軟骨損傷；來(lái)自中國(guó)倉(cāng)鼠的培養(yǎng)細(xì)胞，經(jīng)過(guò)光照射后，發(fā)現(xiàn)可 誘發(fā)染色體異常。故對(duì)上述人群禁用本品。
• 【藥理毒理】藥理作用：西他沙星為喹諾酮類抗菌藥，通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV的活性發(fā)揮殺菌作用。西他沙星對(duì)需氧和厭氧的革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌、非典型病原體都有廣譜抗菌作用，對(duì)葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、腸球菌屬、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、檸檬酸桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、摩氏摩根菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌、嗜肺軍團(tuán)菌、消化鏈球菌屬、普雷沃爾菌屬、卟啉菌屬、梭形桿菌屬、沙眼衣原體、肺炎衣原體、肺炎支原體等有抗菌作用。在以呼吸系統(tǒng)感染患者為受試者的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行了PK/PD分析，結(jié)果顯示病原菌 的清除率隨著AUC0-24hr/MIC或Cmax/MIC的升高而增加。AUC0-24hr/MIC超過(guò)100時(shí)，有22株肺炎鏈球菌在內(nèi)的呼吸系統(tǒng)感染的主要病原菌的清除率達(dá)96.3%（78/81），Cmax/MIC超過(guò)5時(shí)達(dá)96.3%（79/82）。此外，以肺炎球菌性呼吸道感染患者為受試者的臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，以西他沙星非結(jié)合形式的血藥濃度計(jì)算，AUC0-24hr/MIC大于30時(shí)以及Cmax/MIC大于2時(shí)病原菌清除率均達(dá)到98.9%（89/90）。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：大鼠連續(xù) 4 周和連續(xù) 13 周經(jīng)口給藥的毒性試驗(yàn)中，尿中藥物結(jié)晶（未伴發(fā)腎臟病變）和自發(fā)的骨及軟骨病變加重。大鼠連續(xù) 4 周經(jīng)口給藥的毒性試驗(yàn)中雌雄動(dòng)物的無(wú)毒性反應(yīng)劑量均為 46.9mg/kg/日，13 周試驗(yàn)中均為 20mg/kg/日。食蟹猴連續(xù) 4 周和連續(xù) 52 周經(jīng)口給藥的毒性試驗(yàn)中，睪丸生精小管中精細(xì)胞數(shù)量減少，血清磷脂有輕度增加。食蟹猴連續(xù) 4 周經(jīng)口給藥的毒性試驗(yàn)中雌雄動(dòng)物的無(wú)毒性反應(yīng)劑量均為 28.1mg/kg/日，52 周試驗(yàn)中均為 25mg/kg/日。遺傳毒性：西他沙星 Ames 試驗(yàn)、體外染色體畸變?cè)囼?yàn)及小鼠淋巴瘤 TK 試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性，體內(nèi)微核試驗(yàn)、程序外 DNA 合成試驗(yàn)及顯性致死試驗(yàn)均為陰性。生殖毒性：西他沙星對(duì)大鼠親代動(dòng)物未見生殖毒性，但家兔試驗(yàn)中出現(xiàn)了一般抗菌藥物常見的流產(chǎn)動(dòng)物數(shù)增加的現(xiàn)象。西他沙星對(duì)胚胎和胎仔有輕度影響，但對(duì)大鼠和家兔未見致畸作用。關(guān)節(jié)毒性：西他沙星在幼犬中引起關(guān)節(jié)軟骨空洞、糜爛，但在成年犬中未見關(guān)節(jié)毒性。光毒性：小鼠光毒性試驗(yàn)中，白化小鼠及有色小鼠的無(wú)毒性反應(yīng)劑量分別為 20mg/kg 及93.8mg/kg。光遺傳毒性：光照下的體外染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性，但光照下的體內(nèi)小鼠試驗(yàn)中，20mg/kg 劑量下試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
• 【藥物過(guò)量】一日1次或2次口服本品500mg后，經(jīng)紫外光照射出現(xiàn)光毒性。另外，一日2次靜脈注射本品400～800mg，出現(xiàn)劑量依賴性的QT間期延長(zhǎng)，平均變化幅度在10msec或以下。
• 【貯藏】25℃以下密閉保存。
• 【有效期】36個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】日本CMIC CMO Co., Ltd. Shizuoka Plant
• 【藥品上市許可持有人】第一三共制藥(上海)有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20190022
• 【生產(chǎn)地址】日本1-588, Kanaya-azuma, Shimada, Shizuoka, Japan
• 【藥品本位碼】86979008000599

注冊(cè)證號(hào) 國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20190022
原注冊(cè)證號(hào) H20190022
上市許可持有人英文名稱 DAIICHI SANKYO CO.,LTD.
上市許可持有人地址（英文） 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku, Tokyo, Japan
產(chǎn)品名稱（中文） 西他沙星片
產(chǎn)品名稱（英文） Sitafloxacin Tablets
劑型（中文） 片劑
規(guī)格（中文） 50mg（按C??H??ClF?N?O?計(jì)）
包裝規(guī)格（中文） 6片/盒，10片/盒，12片/盒，10000片/箱（10片/板×1000板/箱）
生產(chǎn)廠商（英文） CMIC CMO Co., Ltd. Shizuoka Plant
廠商地址（英文） 1-588, Kanaya-azuma, Shimada, Shizuoka, Japan
廠商國(guó)家/地區(qū)（中文） 日本
廠商國(guó)家/地區(qū)（英文） Japan
分包裝企業(yè)名稱 第一三共制藥（上海）有限公司
分包裝企業(yè)地址 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)居里路500號(hào)
境內(nèi)責(zé)任人名稱 第一三共制藥（上海）有限公司
境內(nèi)責(zé)任人統(tǒng)一社會(huì)信用代碼 91310000607410671R
境內(nèi)責(zé)任人通訊地址 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)居里路500號(hào)　
藥品本位碼 86979008000599
產(chǎn)品類別 化學(xué)藥品

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