• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】曲伏前列素滴眼液
• 【規(guī)格】0.004% 2.5ml:0.1mg
• 【主要成份】曲伏前列素。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓，這些患者對使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳（多次用藥后不能達到目標IOP）。

• 【用法用量】推薦用量每晚1次，每次1滴滴入患眼。劑量不能超過每天1次，因為頻繁使用會降低藥物的降眼壓效應(yīng)。本品的降眼壓作用大約在用藥2小時后開始出現(xiàn)，在12小時達到最大。本品可以和其它眼局部用藥一起用于降眼壓。同時使用不止一種眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。
• 【不良反應(yīng)】1、最常見眼部不良反應(yīng)是眼充血，見于35%-50%的患者。（1）大約3%的患者因結(jié)膜充血停止用藥。（2）5-10%的眼部不良反應(yīng)包括視力下降，眼部不適，異物感，疼痛，瘙癢。（3）1-4%的眼部不良反應(yīng)包括視力異常、眼瞼炎、視力模糊、白內(nèi)障炎性細胞、結(jié)膜炎干眼、眼部不適、房閃、虹膜異色、角膜炎瞼緣結(jié)痂、畏光、結(jié)膜下出血和流淚。2、非眼部不良反應(yīng)占1~5%，包括外傷、心絞痛、焦慮、關(guān)節(jié)炎、背痛、心動過緩、氣管炎、胸痛、感冒合癥、抑郁、消化不良、胃腸功能紊亂、頭痛、高膽固醇血癥、高血壓、低血壓、感染、疼痛、前列腺功能紊亂、竇炎、尿失禁尿道感染。
• 【禁忌】對曲伏前列素，苯扎氯銨或藥物的任何成分過敏者禁用。
• 【注意事項】1、據(jù)報告多劑量包裝的眼局部用藥在使用過程中，可引發(fā)細菌性角膜炎。2、眼藥瓶可能不經(jīng)意的被患者污染，而多數(shù)患者常常伴發(fā)角膜疾病或角膜上皮有缺損。3、患者虹膜棕色素可能逐步增加，這些改變可能在幾個月或幾年都不被發(fā)現(xiàn)。在多色素虹膜患者中，眼部顏色的改變最明顯，例如：棕-蘭、棕-灰、棕-黃和棕-綠；然而這種改變也出現(xiàn)在棕色眼的患者中。根據(jù)文獻報道，這種顏色的改變是由于虹膜基質(zhì)色素細胞內(nèi)容物增加的結(jié)果，但目前對其作用機制尚未清楚。通常棕色素從受影響眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分布，但整個虹膜或部分虹膜顏色會變深?；颊邞?yīng)根據(jù)情況定期進行檢查，直到加深逐漸明顯。如果色素沉著發(fā)生應(yīng)停止治療。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者應(yīng)謹慎使用曲伏前列素滴眼液。4、急性眼部感染的患者應(yīng)禁止使用本品。5、高列腺素F2ao類似物在治療期間有黃斑水腫包括黃斑囊樣不腫的報道。這些主要見于無晶體患者，晶體后囊膜破裂的假晶體患者或有黃斑水腫危險因素的患者。本品在這類患者中使用時需謹慎。6、尚未對本品治療閉角型、炎癥性或新生血管性青光眼行評價。7、在佩戴接觸性鏡片期間應(yīng)禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液?；颊邞?yīng)注意含有苯扎氯銨的0.004%本品可能被接觸性鏡片吸收，因此在使用本品前應(yīng)將接觸性鏡片摘除。在滴入本品15分鐘后再重新戴入鏡片。
• 【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
• 【藥理毒理】作用機理--曲伏前列素游離酸是一種選擇性的FP前列腺類受體激動劑，據(jù)報道FP前列腺素類受體激動劑可通過增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機制來降低眼壓。至今尚未清楚其準確的作用機制。致癌、致突變，生育能力的損害在大鼠和小鼠皮下給予10，30或100ug/kg/天的兩年致癌性研究中未發(fā)現(xiàn)致突變作用。但在100ug/kg/天的劑量，雄性大鼠僅治療了82周，在小鼠的研究中顯示達到最大耐受劑量(MTD)。按照血漿有效藥物量，高劑量(100ug/kg)相當于人眼用推薦最在劑量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。曲伏前列素在艾姆斯氏試驗、小鼠微核試驗及大鼠染色體畸變試驗中都未發(fā)現(xiàn)致突變作用。在另一項（兩項中的一項）小鼠淋巴瘤試驗中，高濃度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在時才有輕微的致突變作用。曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量達到10ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的250倍），不影響交配或生育能力指數(shù)。在此劑量下，黃體平均數(shù)量減少，植入后的失敗增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的75倍）下黃體數(shù)量無改變。
• 【藥代動力學(xué)】吸收：曲伏前列素通過角膜吸收，被水解為具有生物學(xué)活性的游離酸。4個多劑量藥代研究（總共有107名受試者）顯示，2/3患者的游離酸的血漿濃度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可計量血漿濃度的受試者中(N=38)，平均血漿Cmax為0.018±；007ng/ml(范圍從0.01到0.052ng/ml)，并在30分鐘內(nèi)達到最高峰。從這些結(jié)果我們可以認為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無差異，顯示較早的穩(wěn)態(tài)且無顯著蓄積現(xiàn)象。代謝：曲伏前列素是異丙酯前體，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。生物轉(zhuǎn)化包括a碳酸鏈的&beta；-氧化產(chǎn)生1，2-二醇，和1，2，3，4-四醇的類似物、15-羥基部分氧化，及13，14雙鍵還原作用。排泄：曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速、通常在給藥后的1小時內(nèi)就會低于限量。從14多患者中評估曲伏前列素最終排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用藥中，有低于2%的曲伏前列素游離酸在4小時內(nèi)從尿中排出。臨床研究：在臨床研究中，在開角型青光眼或高眼壓及基礎(chǔ)眼壓為25-27mmHg的患者中，一天一次（晚上）單獨使用0.004%曲伏前列素滴眼液可降低眼壓7-8mmHg。在這些研究的亞組分析中，黑人患者的平均眼壓降低可達1.8mmHg，大于非黑人患者。但至今仍未清楚是否這種差異與種族或較重的虹膜色素沉著有關(guān)。在多中心、隨機、對照試驗中，用0.5%馬來酸噻嗎心安每日兩次治療的患者平均眼壓基線值為24-26mmHg，用0.004%曲伏前列素滴眼液每日一次輔助0.5%馬來酸噻嗎心安每日兩次可降低眼壓6-7mmHg。在肝腎損傷患者中進行了0.004%本品的研究。從這些患者的血液學(xué)、血液化學(xué)和尿液分析的實驗室數(shù)據(jù)中未觀察的臨床相關(guān)變化。
• 【貯藏】2℃－25℃下保存。遠離兒童，開蓋4周后應(yīng)丟棄。
• 【生產(chǎn)廠家】廣州大光制藥有限公司
• 【藥品上市許可持有人】廣州大光制藥有限公司
• 【批準文號】國藥準字H20256035
• 【生產(chǎn)地址】廣州市黃埔區(qū)瑞泰路7號自編一、二、三、五棟
• 【藥品本位碼】86900548000299

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