• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】拉坦前列素滴眼液
• 【商品名/商標(biāo)】

  適利達(dá)/Xalatan

• 【規(guī)格】2.5ml:125μg(0.005%)
• 【主要成份】本品主要成份為拉坦前列素。
• 【性狀】適利達(dá)拉坦前列素滴眼液為無(wú)色澄明液體。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

• 【用法用量】成人推薦劑量（包括老年人）：每天一次，每次一滴，滴于患眼。晚間使用效果。不可超過(guò)每天使用一次，因?yàn)橛盟幋螖?shù)增加會(huì)削弱降眼壓效果。如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍應(yīng)按常規(guī)用藥。如果還需要使用其它眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。
• 【不良反應(yīng)】觀察到的絕大多數(shù)不良反應(yīng)均在眼部。眼很常見(jiàn)（＞1/10）：虹膜色素加深，眼睛刺激（包括有異物感），睫毛變化（變深、變粗、變長(zhǎng)、睫毛數(shù)量增加）。常見(jiàn)（＞1/100和＜1/10）：輕至中度結(jié)膜充血，短時(shí)點(diǎn)狀角膜炎（大多數(shù)無(wú)癥狀），瞼炎，眼痛。偶然（＞1/1000和＜1/100）：眼瞼水腫。罕見(jiàn)（＜1/1000）：虹膜炎/葡萄膜炎，黃斑水腫，無(wú)癥狀的角膜水腫和侵蝕，眶周水腫，眼瞼皮膚變深，眼瞼局部皮膚反應(yīng)，倒睫毛偶然引起眼睛刺激，睫毛變多、變深、變粗、變長(zhǎng)（主要日本人發(fā)生），在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛。呼吸罕見(jiàn)（＜1/1000）：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。皮膚偶然（＞1/1000和＜1/100）：皮疹。在虹膜混合色的病人（藍(lán)-棕、灰-棕、黃-棕、綠-棕），適利達(dá)可能較易引起虹膜棕色色素的沉著，這是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加。有些病人的虹膜變色可能是性的。適利達(dá)治療期間發(fā)生黃斑水腫很罕見(jiàn)，且主要是無(wú)晶狀體、后房人工晶體囊袋撕裂的病人和已知有發(fā)生黃斑囊樣水腫危險(xiǎn)因素的病人（如糖尿病性視網(wǎng)膜病和視網(wǎng)膜靜脈閉塞）。本品治療和不可解釋的黃斑水腫間的相關(guān)性不能排除。虹膜炎/葡萄膜炎病例罕見(jiàn)。這些病例的病人多伴有發(fā)生這些疾病的危險(xiǎn)因素。哮喘、哮喘加重和呼吸困難罕見(jiàn)報(bào)道。哮喘病人使用僅有有限經(jīng)驗(yàn)，但在臨床研究中用激素或非激素治療的中度哮喘病人，未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)肺功能有影響。重度哮喘或不穩(wěn)定性哮喘患者使用本品尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)，所以在獲得足夠經(jīng)驗(yàn)以前，這些病人使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
• 【禁忌】1.已知對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者。2.角膜接觸鏡（隱形眼鏡）佩戴者。
• 【注意事項(xiàng)】拉坦前列素滴眼液可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致性的眼睛不對(duì)稱。眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個(gè)月內(nèi)開始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過(guò)4年的病人30可發(fā)生此作用。多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常在臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7到85不等，黃-棕混合色發(fā)生率。純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。顏色改變是因?yàn)楹缒せ椎暮谒丶?xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個(gè)虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會(huì)再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。治療不會(huì)影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長(zhǎng)期用藥經(jīng)驗(yàn)顯示虹膜色素沉著無(wú)任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使用本品。但病人應(yīng)定期檢查，視臨床狀況，如需要可停用本品治療。適利達(dá)用于慢性閉角型青光眼、植入人工晶體的開角型青光眼和色素性青光眼僅有有限經(jīng)驗(yàn)。適利達(dá)用于炎性和新生血管性青光眼，炎癥性眼睛疾病或先天性青光眼無(wú)經(jīng)驗(yàn)。本品對(duì)瞳孔的作用無(wú)貨很小。對(duì)閉角型青光眼的急性發(fā)作無(wú)經(jīng)驗(yàn)。所以，在獲得更多經(jīng)驗(yàn)以前，建議本品用于以上情況時(shí)應(yīng)小心。本品用于白內(nèi)障手術(shù)的perioperativeperiod已有一些數(shù)據(jù)，應(yīng)慎用。用于無(wú)晶狀體、人工晶體伴后房警惕囊袋撕裂或植入前房人工晶體、或者已知有黃斑囊樣水腫危險(xiǎn)因素的病人應(yīng)謹(jǐn)慎。已知有虹膜炎/葡萄膜炎易患病體質(zhì)危險(xiǎn)因素的病人可使用，但應(yīng)小心。嚴(yán)重哮喘或不穩(wěn)定型哮喘病人使用本品無(wú)經(jīng)驗(yàn)。所以，在獲得足夠經(jīng)驗(yàn)以前，這些病人應(yīng)慎用。還觀察到眶周皮膚顏色改變，多數(shù)為日本病人。目前的經(jīng)驗(yàn)表明，眶周皮膚顏色改變不是性的，有些病人繼續(xù)治療后改變消失。與其它眼部用藥相似，滴入藥液可能引起一過(guò)性視力模糊。
• 【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品對(duì)人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對(duì)妊娠過(guò)程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學(xué)影響，所以孕婦不應(yīng)使用本品。哺乳期拉坦前列素及其代謝物可能會(huì)進(jìn)入乳汁，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品，或者停止哺乳。
• 【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩耘c有效性尚未建立。拉坦前列素滴眼液不推薦用于兒童。
• 【藥理毒理】藥理作用：活性成分拉坦前列素為前列腺素F2α的類似物，是一種選擇性前列腺素FP手提激動(dòng)劑，能通過(guò)增加房水流出而降低眼壓。在人類，減低眼壓約從給藥后3-4小時(shí)開始，8-12小時(shí)達(dá)到作用。降眼壓作用至少可維持24小時(shí)。動(dòng)物和人類的研究均顯示藥物主要作用機(jī)制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，雖然在人類也有報(bào)道輕微增加了房水流出的便利度（減少引流阻力）。主要的臨床研究證明適利達(dá)單藥治療有效。雖然未進(jìn)行明確的聯(lián)合用藥臨床研究，但一項(xiàng)為期3個(gè)月的研究顯示拉坦前列素與β-腎上腺素阻斷劑（噻嗎洛爾）合用有效。短期研究（1或2周）顯示拉坦前列素與腎上腺素激動(dòng)劑（dipivalylepinephrine）、口服碳酸酐酶抑制劑（乙酰唑胺）合用效果疊加，與膽堿激動(dòng)劑（毛果蕓香堿）合用效果至少部分疊加。臨床研究還顯示拉坦前列素對(duì)房水的產(chǎn)生無(wú)明顯影響，對(duì)血液-房水屏障無(wú)任何作用。按臨床劑量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素對(duì)眼內(nèi)的血循環(huán)無(wú)影響或影響可忽略不計(jì)。但局部用藥可能發(fā)生輕至中度的結(jié)膜或鞏膜充血。行囊外晶體摘除的猴子長(zhǎng)期使用拉坦前列素，用熒光血管造影術(shù)確定不會(huì)影響視網(wǎng)膜血管。拉坦前列素短期治療不會(huì)引起后房人工晶體熒光素滲漏。臨床治療劑量的拉坦前列素對(duì)心血管或呼吸系統(tǒng)未發(fā)現(xiàn)有明顯的藥理作用。毒理研究：用數(shù)種動(dòng)物進(jìn)行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究?？偟膩?lái)說(shuō)，拉坦前列素可很好地耐受，安全范圍很大，臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經(jīng)麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素（約為臨床劑量/kg體重的100倍），觀察到呼吸頻率增加，可能反映了短暫的支氣管收縮。動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素劑量達(dá)100ug/眼/天時(shí)也未觀察到眼部毒性作用（臨床劑量為1.5ug/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的機(jī)制似乎是刺激了虹膜黑素細(xì)胞內(nèi)黑色素的產(chǎn)生，但未觀察到增殖性改變。虹膜色素改變可能是性的。在長(zhǎng)期眼毒性研究中，給予拉坦前列素6ug/眼/天還引起瞼裂加大，該作用可逆并只在劑量高于臨床劑量時(shí)發(fā)生。這一作用在人類未觀察到。拉坦前列素在細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤的基因突變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)中均呈陰性。體外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中觀察到染色體異常。前列腺素F2α，一種正常情況下存在的前列腺素，也觀察到類似作用，表明該作用為這一類物質(zhì)所共有。關(guān)于致突變?cè)囼?yàn)，進(jìn)行了大鼠體內(nèi)和體外的非程序性DNA合成研究，結(jié)果呈陰性，表明拉坦前列素?zé)o致突變作用。小鼠和大鼠的致癌試驗(yàn)也呈陰性。動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對(duì)雄性和雌性生育力有任何影響。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素靜脈給藥劑量5、50和250ug/kg/天未觀察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素劑量5ug/kg/天或以上時(shí)間可引起胚胎死亡。劑量5ug/kg/天（約為臨床劑量的100倍）可引起明顯的胚胎胎兒毒性，表現(xiàn)為晚期吸收和流產(chǎn)發(fā)生率增加以及胎兒重量降低。未發(fā)現(xiàn)任何潛在致畸作用。
• 【藥物過(guò)量】本品過(guò)量滴眼，除了眼睛刺激和結(jié)膜充血外，尚未發(fā)現(xiàn)其它眼部副作用。若意外誤服本品，請(qǐng)注意以下信息：每瓶滴眼液含拉坦前列素125ug，90以上的拉坦前列素首過(guò)肝臟時(shí)即被代謝。健康志愿者靜脈注射拉坦前列素3ug/kg無(wú)任何癥狀，但5.5-10ug/kg可引起惡心、腹痛、頭暈、疲乏、臉潮熱和出汗。猴靜脈輸注拉坦前列素高達(dá)500ug/kg也無(wú)明顯的心血管系統(tǒng)作用。猴靜脈給予拉坦前列素可引起短暫的支氣管收縮。但中度支氣管哮喘病人眼部使用本品劑量達(dá)臨床劑量的7倍時(shí)也無(wú)拉坦前列素所致的支氣管收縮。若發(fā)生藥物過(guò)量，請(qǐng)對(duì)癥治療。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】拉坦前列素（分子量432.58）為異丙酯化的前藥，無(wú)活性。當(dāng)水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過(guò)角膜很好地吸收，進(jìn)入房水的藥物在透過(guò)角膜時(shí)已全部被水解。人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后2小時(shí)達(dá)到。猴子局部用藥后，拉坦前列素主要分布于前房、結(jié)膜和眼瞼，只有很少量的藥物到達(dá)眼后房。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒(méi)有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。人血漿中半衰期為17分鐘。主要代謝產(chǎn)物1，2-二去甲和1，2，3，4-四去甲代謝物在動(dòng)物試驗(yàn)中沒(méi)有或僅有微弱的生物活性，且主要從尿中排瀉。
• 【生產(chǎn)廠家】比利時(shí)Pfizer Manufacturing Belgium NV
• 【藥品上市許可持有人】比利時(shí)Upjohn SRL/BV
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20171094
• 【生產(chǎn)地址】比利時(shí)Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium
• 【藥品本位碼】86978729000284

注冊(cè)證號(hào) 國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20171094
原注冊(cè)證號(hào) H20171094
上市許可持有人英文名稱 Upjohn SRL/BV
上市許可持有人地址（英文） Boulevard de la Plaine 17, 1050 Bruxelles, Belgium
產(chǎn)品名稱（中文） 拉坦前列素滴眼液
產(chǎn)品名稱（英文） Latanoprost Eye Drops
商品名（中文） 適利達(dá)
商品名（英文） Xalatan
劑型（中文） 眼用制劑
規(guī)格（中文） 2.5ml:125ug
包裝規(guī)格（中文） 1瓶/盒
生產(chǎn)廠商（英文） Pfizer Manufacturing Belgium NV
廠商地址（英文） Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium
廠商國(guó)家/地區(qū)（中文） 比利時(shí)
廠商國(guó)家/地區(qū)（英文） Belgium
發(fā)證日期 2022-02-22
有效期截止日 2027-02-21
藥品本位碼 86978729000284
產(chǎn)品類別 化學(xué)藥品

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