• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】丙硫氧嘧啶片
• 【規(guī)格】50mg*60s
• 【不良反應(yīng)】據(jù)文獻(xiàn)報道下列不良反應(yīng)在丙硫氧嘧啶治療時已有報告。由于這些事件一般是由數(shù)量不確定的人群自愿報告的，因此并不能可靠地估計(jì)發(fā)生率或者建立與藥物暴露相關(guān)的因果關(guān)系。?血液和淋巴系統(tǒng)疾病，中性粒細(xì)胞減少癥通常沒有明顯的臨床癥狀。偶發(fā)的嚴(yán)重不良反應(yīng)是粒細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血和血小板減少癥。服用丙硫氧嘧啶后最多有0.6％的患者發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥，也可能在治療開始后數(shù)周至數(shù)月內(nèi)出現(xiàn)，建議患者立即停止服藥，大多數(shù)情況下可自行減退（參見禁忌）。淋巴結(jié)病和血小板減少癥很少發(fā)生。在個別情況下，觀察到紅細(xì)胞生成障礙（再生障礙性貧血），溶血（溶血性貧血）和庫姆試驗(yàn)陽性。胃腸道疾病 個別情況下還會出現(xiàn)胃腸道不適（惡心，嘔吐）。皮膚和皮下組織疾病 偶爾會出現(xiàn)發(fā)癢的皮疹或蕁麻疹，其他還報告有偶發(fā)的剝脫性皮炎、結(jié)節(jié)性紅斑、皮膚色素沉著、瘙癢。骨骼肌和結(jié)締組織疾病 偶爾會觀察到關(guān)節(jié)痛，通常在治療數(shù)月后逐漸發(fā)展，沒有客觀炎癥跡象。在個別情況下，已觀察到神經(jīng)肌肉疾病和多發(fā)性關(guān)節(jié)炎。如果有肌痛跡象，應(yīng)檢查肌酸磷酸激酶水平。很少發(fā)生的不良反應(yīng)，尤其是高劑量的不良反應(yīng)是：免疫系統(tǒng)疾病 包括過敏反應(yīng)和藥物熱。在使用丙硫氧嘧啶治療的患者中，罕見報告有嚴(yán)重超敏反應(yīng)（例如，史蒂文斯—約翰遜綜合征和中毒性表皮壞死松解癥）。?免疫系統(tǒng)疾病對其他器官系統(tǒng)（骨骼肌，血管，腎臟，呼吸道）的影響 患有Graves病的患者接受丙硫氧嘧啶治療可能會出現(xiàn)抗髓過氧化物酶（MPO-ANCA）的抗中性粒細(xì)胞胞漿抗體，與風(fēng)濕性疾?。⊥?、關(guān)節(jié)痛）有關(guān)，在個別情況下，與血管炎（參見注意事項(xiàng)）、腎炎、腎小球腎炎或肺泡出血有關(guān)。還報告有紅斑狼瘡樣綜合征（包括脾腫大和血管炎），動脈周圍炎，低凝血酶原血癥。?肝膽疾病 極少發(fā)生肝損害，表現(xiàn)為肝炎、肝衰竭導(dǎo)致的需要肝移植或死亡（參見注意事項(xiàng)）。?神經(jīng)系統(tǒng)疾病 在個別情況下，觀察到以下情況：味覺和嗅覺障礙，感覺異常，神經(jīng)炎和多發(fā)性神經(jīng)病。在其他個例報告中，還觀察到急性唾液腺腫脹，頭暈，頭痛，嗜睡，間質(zhì)性肺炎，上腹窘迫，外周水腫，結(jié)節(jié)性動脈炎，淋巴結(jié)腫大，脫發(fā)和胰島素自身免疫綜合征（血糖水平急劇下降）。
• 【禁忌】1.丙硫氧嘧啶禁用于已知對丙硫氧嘧啶或本品任何其他成分有超敏反應(yīng)的患者。2.嚴(yán)重肝功能損害、白細(xì)胞嚴(yán)重缺乏、對硫脲類藥物過敏者禁用。
• 【注意事項(xiàng)】1.肝毒性：在使用丙硫氧嘧啶治療的成人和兒童患者中，已報告有肝損傷導(dǎo)致的肝衰竭、肝移植或死亡。兒童患者使用甲巰咪唑治療時，尚未報告肝衰竭的病例。因此，不建議兒童患者使用丙硫氧嘧啶，除非無法耐受甲巰咪唑，且不適合手術(shù)或放射性碘治療。由于重度肝損傷發(fā)病快且無法預(yù)測，因此肝功能（膽紅素、堿性磷酸酶）和肝細(xì)胞完整性（ALT、AST）等生化監(jiān)控?zé)o法降低重度肝損傷發(fā)生的風(fēng)險。應(yīng)告知患者肝衰竭的風(fēng)險。應(yīng)指導(dǎo)患者報告任何肝功能異常癥狀（厭食、瘙癢、右上腹疼痛等），尤其是治療的前六個月期間。出現(xiàn)這些癥狀時，應(yīng)立即停用丙硫氧嘧啶，并檢查肝功能（ALT和AST水平）。肝功能異?；颊呱饔谩?.粒細(xì)胞缺乏癥：粒細(xì)胞缺乏癥的發(fā)生率約0.2％～0.5％，是丙硫氧嘧啶治療時產(chǎn)生的一種可能危及生命的不良反應(yīng)，故用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)。外周血白細(xì)胞偏低者慎用，當(dāng)白細(xì)胞數(shù)低于4×109/L或中性粒細(xì)胞低于1.5×109/L時，應(yīng)按醫(yī)囑停用或調(diào)整用藥。粒細(xì)胞缺乏癥通常發(fā)生在治療的前3個月內(nèi)。應(yīng)指導(dǎo)患者立即報告任何提示粒細(xì)胞缺乏癥的癥狀，如發(fā)熱或咽喉痛。白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和再生障礙性貧血癥（全血細(xì)胞減少癥）也有發(fā)生的可能。如有疑似粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血（全血細(xì)胞減少癥），應(yīng)停用丙硫氧嘧啶，并監(jiān)測患者的骨髓指標(biāo)。 3.血管炎：據(jù)報告，在接受丙硫氧嘧啶治療的患者中，報告過因血管炎導(dǎo)致嚴(yán)重并發(fā)癥和死亡的病例。血管炎病例包括：腎小球性腎炎、白細(xì)胞破碎性皮膚血管炎、肺泡/肺出血、腦血管炎和缺血性結(jié)腸炎。大多數(shù)病例與抗中性粒細(xì)胞胞漿抗體（ANCA）陽性血管炎相關(guān)。在某些病例中，血管炎經(jīng)停藥后得到緩解/改善；但是，較嚴(yán)重病例需要采取額外的治療措施，包括皮質(zhì)類固醇激素、免疫抑制劑治療和血漿置換術(shù)。如果懷疑有血管炎，應(yīng)停止治療，并啟用適當(dāng)?shù)母深A(yù)治療。4.甲狀腺功能減退癥：丙硫氧嘧啶可引起甲狀腺功能減退，需要定期監(jiān)測TSH和游離T4水平，并調(diào)整劑量以維持甲狀腺功能正常狀態(tài)。孕婦使用丙硫氧嘧啶后，由于藥物容易穿過胎盤膜，因此能引起胎兒甲狀腺腫和克汀?。▍⒁娮⒁馐马?xiàng)，孕婦用藥）。?一般事項(xiàng) 1.監(jiān)測報告：應(yīng)指導(dǎo)患者報告任何肝功能異常癥狀（厭食、瘙癢、黃疸、淺色糞便、暗色尿、右上腹疼痛等），尤其是在治療的前六個月期間。出現(xiàn)這些癥狀時，應(yīng)監(jiān)測肝功能（膽紅素、堿性磷酸酶）和肝細(xì)胞完整性（ALT/AST水平）。對接受丙硫氧嘧啶治療的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)管，并應(yīng)告知他們立即報告任何疾病跡象的必要性，尤其是咽喉痛、皮疹、發(fā)燒、頭痛或全身不適。在這種情況下，應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類計(jì)數(shù)，以確診是否已發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥。如果患者合用了與粒細(xì)胞缺乏癥有明確相關(guān)的藥物，應(yīng)特別注意。2.患者須知：應(yīng)告知患者，如果她們在抗甲狀腺藥物治療期間懷孕或計(jì)劃懷孕，應(yīng)立即就其療法聯(lián)系醫(yī)師?；颊邞?yīng)立即報告任何疾病跡象，尤其是喉痛、皮疹、發(fā)熱、頭痛或全身不適。還應(yīng)報告提示肝功能不全的癥狀（厭食、瘙癢、右上腹疼痛等）。應(yīng)告知患者，在丙硫氧嘧啶治療期曾發(fā)生血管炎導(dǎo)致的嚴(yán)重并發(fā)癥和死亡。告知患者及時報告可能與血管炎相關(guān)的癥狀，包括新發(fā)皮疹、血尿或尿量減少、呼吸困難或咯血（參見警告和不良反應(yīng)）。3.實(shí)驗(yàn)室檢查：因丙硫氧嘧啶可引起低凝血酶原血癥和出血，因此在藥物治療期間應(yīng)考慮監(jiān)測凝血酶原時間，尤其是在外科手術(shù)之前。在治療期間應(yīng)定期檢查甲狀腺功能。一旦甲狀腺功能亢進(jìn)癥的臨床癥狀得到緩解，檢測到血清TSH水平升高時則表明應(yīng)該使用較低維持劑量的丙硫氧嘧啶。對診斷的干擾：可使凝血酶原時間延長，AST、ALT、ALP、Bil升高。4.致癌性、致突變性、生育力損傷：經(jīng)丙硫氧嘧啶給藥超過1年的實(shí)驗(yàn)動物顯示出甲狀腺增生和癌形成。當(dāng)使用足夠劑量的各種抗甲狀腺藥物，以及在缺碘飲食、甲狀腺大部分切除術(shù)和植入自主促甲狀激素分泌性垂體腫瘤等條件下，可以觀察到此類動物試驗(yàn)結(jié)果，并伴有持續(xù)的甲狀腺功能抑制。垂體腺瘤亦有記述。5.兒童用藥：在兒童人群中，上市后有嚴(yán)重肝損傷病例報告，包括因肝衰竭需要肝移植或?qū)е滤劳龅膱蟾妫▍⒁娋妫?。甲巰咪唑治療時未觀察到此類報告。因此，不建議兒童患者使用丙硫氧嘧啶，除非無法耐受甲巰咪唑，且不適合手術(shù)或放射性碘治療。用于兒童時，應(yīng)告知父母和患者有肝衰竭的風(fēng)險。服用丙硫氧嘧啶的患者如果出現(xiàn)疲倦、惡心、厭食、發(fā)熱、咽炎或不適，應(yīng)立即停用丙硫氧嘧啶，并聯(lián)系醫(yī)生，檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)、肝功能和轉(zhuǎn)氨酶水平。
• 【藥物相互作用】1.抗凝血劑（口服）：因丙硫氧嘧啶可抑制維生素K的活性，因而口服抗凝劑（如華法林）的活性可能會增強(qiáng)；應(yīng)考慮額外監(jiān)測PT/INR，尤其在外科手術(shù)前。2.β-腎上腺素能阻滯劑：甲狀腺功能亢進(jìn)可能會導(dǎo)致β受體阻滯劑的清除率增加，并伴高提取率。甲狀腺功能亢進(jìn)患者轉(zhuǎn)變?yōu)榧谞钕俟δ苷r，可能需要減少β-腎上腺素能阻滯劑的劑量。3.磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和致甲狀腺腫大的作用，故合用本品需注意。4.洋地黃糖苷：當(dāng)接受穩(wěn)定洋地黃糖苷治療方案的甲狀腺功能亢進(jìn)患者轉(zhuǎn)變?yōu)榧谞钕俟δ苷r，血清洋地黃水平可能會增加；可能需要減少洋地黃糖苷的劑量。5.茶堿：當(dāng)接受穩(wěn)定茶堿治療方案的甲狀腺功能亢進(jìn)患者轉(zhuǎn)變?yōu)榧谞钕俟δ苷r，茶堿清除率可能降低；可能需要減少茶堿的劑量。6.碘劑：高碘食物或藥物的攝入可使甲亢病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長，故在服用本品前應(yīng)避免服用碘劑。7.本品可能會改變血液中心得安和香豆素衍生物的有效量。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】在未經(jīng)治療或治療不充分的Graves病孕婦中，母親心力衰竭、自然流產(chǎn)、早產(chǎn)、死產(chǎn)和胎兒或新生兒甲狀腺功能亢進(jìn)的不良事件風(fēng)險會增加。在妊娠期間接受丙硫氧嘧啶治療的女性中，已報告有肝損傷的病例，包括肝衰竭和死亡。已有兩例宮內(nèi)暴露伴肝衰竭和新生兒死亡的報告。 如果在懷孕期間使用丙硫氧嘧啶，或在使用丙硫氧嘧啶時懷孕，應(yīng)警示患者，丙硫氧嘧啶對母親和胎兒有造成肝損傷的潛在危害，盡管很罕見。由于丙硫氧嘧啶可透過胎盤膜，并可誘導(dǎo)發(fā)育中的胎兒出現(xiàn)甲狀腺腫和克汀病，因此重要的是，在懷孕期間應(yīng)給予足夠的治療劑量但不可過量。許多孕婦的甲狀腺功能障礙會隨著妊娠期延續(xù)而降低；因此可以減少劑量。在某些情況下，抗甲狀腺治療可在分娩前數(shù)周或數(shù)月停止。由于甲巰咪唑可能與罕見的胎兒畸形相關(guān)，因此丙硫氧嘧啶可能是妊娠早期的首選藥物。哺乳期婦女用藥 哺乳期用藥，嬰兒可能會受到影響，需對其進(jìn)行特別觀察。在哺乳期間，如必須用抗甲狀腺藥物，可選擇應(yīng)用本品治療。哺乳期可服用丙硫氧嘧啶片，因?yàn)槟溉橹兴幬餄舛茸疃嘀挥心阁w內(nèi)血清藥物濃度的1/10。但因個別病例有甲狀腺功能減退的報道，故應(yīng)對嬰兒進(jìn)行特別監(jiān)視。
• 【老年患者用藥】在丙硫氧嘧啶的臨床研究中并未入組足夠數(shù)量的65歲以上老年人，以確定他們的應(yīng)答是否不同于年輕受試者。其他報告的臨床試驗(yàn)中，并未觀察到老年人和年輕患者間存在應(yīng)答差異。通常，選擇老年患者的服藥劑量時應(yīng)謹(jǐn)慎，應(yīng)考慮到老年人中肝、腎、心臟功能下降的機(jī)率更大，且合并疾病或其他藥物治療的機(jī)率也更大。老年人尤其腎功能減退者，用藥量應(yīng)減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低時，應(yīng)調(diào)整治療方案。
• 【兒童用藥】除非出現(xiàn)沒有其他合適替代療法的罕見情況，一般不建議兒童患者群體使用丙硫氧嘧啶治療，兒童及青少年用法用量參見【用法用量】項(xiàng)。據(jù)國外文獻(xiàn)報道，劑量低至50 mg/日雖然也有重度肝損傷的病例發(fā)生，但大多數(shù)病例發(fā)生在300 mg/日以上的劑量。
• 【藥物過量】惡心、嘔吐、上腹部不適、頭痛、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、水腫和全血細(xì)胞減少癥。粒細(xì)胞缺乏癥是最嚴(yán)重的藥物作用。罕見情況下，可能會發(fā)生剝脫性皮炎、肝炎、神經(jīng)病或中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激或抑郁。目前尚無以下項(xiàng)目的信息：LD50；生物流體中與毒性和/或死亡相關(guān)的丙硫氧嘧啶濃度；通常與藥物過量癥狀相關(guān)的單劑量藥物量；或可能會危及生命的單劑量丙硫氧嘧啶用量。治療 在管理藥物過量時，應(yīng)考慮多種藥物過量的可能性，藥物之間的相互作用以及患者中非正常的藥物動力學(xué)特征。如果發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)患者的醫(yī)療狀況指示啟用適當(dāng)?shù)闹С中灾委?。慢性過量用藥，會導(dǎo)致甲狀腺腫和甲狀腺功能減退及伴隨癥狀，這種情況下要停止用藥。如果甲狀腺功能減退程度嚴(yán)重或甲狀腺腫明顯，必須補(bǔ)充甲狀腺素。一般情況，停藥后，甲狀腺功能會自行恢復(fù)。
• 【生產(chǎn)廠家】上海上藥信誼藥廠有限公司
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H19983194
• 【藥品本位碼】86900818000370

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