• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】硝酸異山梨酯注射液
• 【商品名/商標】

  異舒吉/Isoket

• 【規(guī)格】10ml:10mg*10安瓿
• 【主要成份】化學名稱：1,4：3,6-二脫水D-山梨醇二硝酸酯。
• 【功能主治/適應癥】

  1.與標準治療聯(lián)合用于不穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療，血管痙攣性心絞痛(變異型心絞痛)的長期治療。2.急性心肌梗死。3.急性左心衰竭(伴有左心室功能降低的心肌機能不全)。

• 【用法用量】劑量：劑量必須根據(jù)病情需要和臨床反應進行調(diào)整，并要監(jiān)測血流動力學參數(shù)。初始劑量從每小時1～2mg硝酸異山梨酯開始，然后根據(jù)病人個體需要進行調(diào)整，最大劑量通常不超過每小時8～10mg。但當病人患有心衰時，可能需要加大劑量，達到每小時10mg，個別病例甚至可高達每小時50mg。用法：本品經(jīng)稀釋后，可用自動輸液裝置靜脈連續(xù)滴注，或在醫(yī)院持續(xù)心電監(jiān)護下不經(jīng)稀釋直接通過輸液泵給藥。根據(jù)臨床表現(xiàn)的不同及嚴重程度，需通過無創(chuàng)性血液動力學檢測手段進行常規(guī)檢查(癥狀、血壓、心率、尿量)。硝酸異山梨酯注射液必須在開封后立即在無菌條件下稀釋。稀釋后的溶液應立即使用。其余詳見說明書。
• 【不良反應】非常常見的不良反應為頭痛(＞10%)，持續(xù)使用后癥狀通常會減弱。治療初期或增加劑量時，常見低血壓和/或直立性頭暈(出現(xiàn)在1～10%的患者中)，并伴有頭暈、瞌睡、反射性心動過速和乏力。若出現(xiàn)嚴重的低血壓，必須立即停止給藥。如果癥狀不能自行消失，必須進行適當?shù)闹委?如抬高下肢，給予擴容藥物等)。不常見的不良反應有(出現(xiàn)在＜1%的患者中)惡心、嘔吐、面部潮紅、皮膚過敏(如皮疹)。剝脫性皮炎的發(fā)生率未知。有報道顯示，硝酸酯類可導致嚴重低血壓，伴有惡心、嘔吐、煩躁、蒼白和大汗。循環(huán)衰竭(有時伴有心動過緩和暈厥)和因嚴重低血壓導致心絞痛加重的現(xiàn)象不常見。有幾例患者出現(xiàn)胃部灼熱，可能與硝酸鹽類物質(zhì)松弛括約肌有關。用硝酸異山梨酯注射液治療期間，因為可以使換氣不良的肺泡的血供增加而導致暫時性的低血氧癥。特別是對于有冠狀動脈疾病的患者，這個現(xiàn)象可能導致心肌缺氧。
• 【禁忌】1.已知對硝酸鹽過敏的病人。2.心源性休克(除非能夠維持適當?shù)氖鎻埬?。3.急性循環(huán)衰竭及嚴重低血壓(收縮壓低于90mmHg)的病人。4.有明顯貧血、頭部創(chuàng)傷、腦出血或低血容量的病人。5.合并使用西地那非、伐地那非或他達那非，會導致嚴重的低血壓(詳見[注意事項]和[藥物相互作用])。6.在硝酸鹽治療期間，禁止與可溶性鳥苷酸環(huán)化酶刺激物利奧西呱并用(詳見[藥物相互作用])。
• 【注意事項】警告：下列情況下使用本品時必須特別謹慎并進行密切監(jiān)護：1.低充盈壓，例如，在急性心肌梗死、左心室功能降低(左心室衰竭)時。必須避免收縮壓降至90mmHg以下。2.主動脈和/或二尖瓣狹窄。3.伴有顱內(nèi)壓增高的疾病(但是到目前為止，僅在經(jīng)靜脈給予高劑量硝酸甘油后觀察到顱內(nèi)壓進一步升高)。4.直立性調(diào)節(jié)功能障礙。5.肥厚型梗阻性心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、閉角型青光眼、近期心肌梗死、甲狀腺功能低下、營養(yǎng)不良、嚴重肝臟或腎臟疾病、低溫病人。注意事項：1.已有報道，患者可對本品發(fā)生耐藥性(療效降低)，且本品與其它硝酸鹽類藥物有交叉耐藥性(之前接受過另外一種硝酸鹽類藥物的患者，本品的療效降低)。為了防止出現(xiàn)療效降低或無效，應避免連續(xù)給予較高劑量本品。2.對于接受硝酸異山梨酯維持治療的患者，應告知其禁止使用含磷酸二酯酶抑制劑的藥品(例如西地那非、他達那非、伐地那非)。不可以為了服用含磷酸二酯酶抑制劑的藥品(例如西地那非、他達那非、伐地那非)而中斷硝酸異山梨酯治療，因為此舉可能會增加心絞痛發(fā)作的風險(見[禁忌]和[藥物相互作用])。3.必須警告接受硝酸異山梨酯急救緊急治療的患者，禁止服用含磷酸二酯酶抑制劑的藥品(例如西地那非、他達那非、伐地那非)(見[禁忌]和[藥物相互作用])。4.近期服用過磷酸二酯酶抑制劑(例如西地那非、他達那非、伐地那非)的患者，禁止使用本品進行急救。5.禁止與可溶性鳥苷酸環(huán)化酶刺激物利奧西呱并用，因為此舉可能會導致低血壓(見[禁忌]和[藥物相互作用])。6.應用本品時必須密切觀察脈搏及血壓，以便及時調(diào)整劑量。7.用藥期間宜保持臥位，站起時應緩慢，以防突發(fā)體位性低血壓。8.聚乙烯、聚丙烯或聚四氟乙烯制成的輸液器可用于輸注0.1%硝酸異山梨酯注射液。聚氯乙烯或聚氨酯具有吸附性，可導致硝酸異山梨酯的丟失，不建議用于輸注硝酸異山梨酯注射液。9.除非有明確指示，否則，本品不得與其他藥品混合給藥。0.1%硝酸異山梨酯可與醫(yī)院常用的注射液配伍，如生理鹽水、5%葡萄糖溶液。10.由于0.1%硝酸異山梨酯注射液為其活性成分的過飽和溶液，在以未經(jīng)稀釋方式使用過程中可能會出現(xiàn)結晶沉淀物。如觀察到出現(xiàn)結晶，建議不再使用。11.在更換輸注針頭時，均應更換輸液管。12.每毫升本品中含有0.15mmol(3.54mg)鈉，正在接受低鈉飲食的患者應予以考慮。
• 【藥物相互作用】須注意以下藥物相互作用：合并服用具有降低血壓作用的藥物，例如血管舒張藥、降壓藥(如β-腎上腺素受體阻滯劑、利尿劑、鈣通道阻滯劑、ACE抑制劑)、神經(jīng)松弛劑或三環(huán)類抗抑郁藥以及酒精，可能會增強本品的降壓作用。與磷酸二酯酶抑制劑(例如西地那非、他達那非、伐地那非)合用時，本品降低血壓的作用將會增強(見第[禁忌]和[注意事項])。這可能會導致危及生命的心血管并發(fā)癥。因此，正在接受硝酸異山梨酯治療的患者禁止使用磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非、他達那非、伐地那非)。近期服用過磷酸二酯酶抑制劑(如西地那非、他達那非、伐地那非)的患者不允許接受硝酸異山梨酯緊急治療。硝酸異山梨酯注射液與雙氫麥角胺聯(lián)合用藥，會增加血中雙氫麥角胺的水平和它的升壓作用。沙丙蝶呤中含有活性藥物成分四氫生物蝶呤(BH4)。BH4是一種一氧化氮合成酶的輔因子。含沙丙蝶呤的藥物與通過影響一氧化氮代謝或作用引起血管擴張的藥物(包括經(jīng)典的一氧化氮供體如硝酸甘油(GTN)、硝酸異山梨酯(ISDN)、單硝酸異山梨酯及其他)合用時應謹慎。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前對懷孕婦女無足夠及良好對照試驗。哺乳期間對嬰兒是否有害，目前證據(jù)亦不明確或不充分。有數(shù)據(jù)表明，硝酸鹽類可進入乳汁并引起新生兒高鐵血紅蛋白血癥。硝酸異山梨酯及其代謝物在人乳汁中排泄的程度尚未確定。因此懷孕或哺乳期間，僅可在醫(yī)囑下方可使用。動物試驗未發(fā)現(xiàn)對胚胎有任何毒害。
• 【老年患者用藥】同一般患者一樣，根據(jù)對藥物的反應調(diào)整劑量。
• 【兒童用藥】本品應用于兒童的安全、有效性尚未確立。
• 【藥理毒理】藥理：硝酸異山梨酯主要的藥理作用為松弛血管平滑肌，繼而引起外周動脈和靜脈擴張，特別對后者有效。靜脈擴張可促進外周血液聚集減少靜脈回流，使心室舒張末壓和肺毛細血管楔壓降低(前負荷)。松弛小動脈平滑肌，可降低系統(tǒng)血管阻力、動脈收縮壓和平均動脈壓(后負荷)。硝酸異山梨酯還可擴張冠狀動脈。毒理：動物試驗結果顯示，硝酸異山梨酯無致畸作用。致癌性，尚無長期性研究數(shù)據(jù)。
• 【藥代動力學】由于本品經(jīng)靜脈給藥，故無首過代謝作用。硝酸異山梨酯在體內(nèi)的半衰期約為1小時，主要經(jīng)肝臟代謝為5-單硝酸異山梨酯(75-85%)和2-單硝酸異山梨酯(15-25%)。此兩種代謝物均有生物活性，特別是5-單硝酸異山梨酯，其半衰期約為5小時，2-單硝酸異山梨酯的半衰期約為2小時。代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄。5-單硝酸異山梨酯和2-單硝酸異山梨酯的消除半衰期分別為5.1小時、3.2小時。
• 【生產(chǎn)廠家】德國Ever Pharma Jena GmbH
• 【藥品上市許可持有人】德國Yinglian Health Pharmaceutical GmbH
• 【批準文號】國藥準字HJ20160408
• 【生產(chǎn)地址】德國Otto-Schott-Strasse 15. 07745 Jena
• 【條形碼】6937627200015
• 【藥品本位碼】86978851000930

注冊證號 國藥準字HJ20160408
原注冊證號 H20160408
上市許可持有人英文名稱 Yinglian Health Pharmaceutical GmbH
上市許可持有人地址（英文） Waidmarkt 11,50676 Koln,Federal Republic of Germany
產(chǎn)品名稱（中文） 硝酸異山梨酯注射液
產(chǎn)品名稱（英文） Isosorbide Dinitrate Injection
商品名（中文） 異舒吉
商品名（英文） Isoket
劑型（中文） 注射劑
規(guī)格（中文） 10ml：10mg
包裝規(guī)格（中文） 10安瓿/盒
生產(chǎn)廠商（英文） Ever Pharma Jena GmbH
廠商地址（英文） Otto-Schott-Strasse 15. 07745 Jena
廠商國家/地區(qū)（中文） 德國
廠商國家/地區(qū)（英文） Germany
發(fā)證日期 2021-05-17
有效期截止日 2026-05-16
藥品本位碼 86978851000930
產(chǎn)品類別 化學藥品

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