• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】恩格列凈片
• 【商品名/商標(biāo)】

  科糖恩

• 【規(guī)格】10mg*7片
• 【主要成份】恩格列凈。
• 【性狀】科糖恩恩格列凈片為淡黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  1、本品適用于治療2型糖尿病。（1）單藥治療：本品配合飲食控制和運(yùn)動(dòng)，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。（2）與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。（3）與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當(dāng)鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。2、用藥限制：本品不建議用于1型糖尿病患者或用于治療糖尿病酮癥酸中毒。

• 【用法用量】1、推薦劑量：（1）本品的推薦劑量是早晨10mg，每日一次，空腹或進(jìn)食后給藥。在耐受本品的患者中，劑量可以增加至25mg。（2）在血容量不足的患者中，建議開(kāi)始使用本品前對(duì)血容量不足進(jìn)行糾正（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。2、腎損害患者：（1）開(kāi)始使用本品前建議評(píng)估腎功能，之后應(yīng)定期評(píng)估。（2）eGFR低于45mL/min/1.73m2的患者不應(yīng)使用本品。（3）eGFR高于或等于45mL/min/1.73m2的患者不需要調(diào)整劑量。（4）如果eGFR持續(xù)低于45mL/min/1.73m2，應(yīng)停用本品（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。3、肝損害患者：肝損害患者不需要調(diào)整劑量。重度肝損害患者的恩格列凈暴露增加。重度肝損害患者的治療經(jīng)驗(yàn)有限，因此，不建議該部分人群使用。
• 【不良反應(yīng)】以下重要不良反應(yīng)同時(shí)請(qǐng)參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]：1、低血壓。2、酮癥酸中毒。3、急性腎損傷及腎功能損害。4、尿膿毒癥和腎盂腎炎。5、合用胰島素和胰島素分泌促進(jìn)劑相關(guān)低血糖。6、生殖器真菌感染。7、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高。
• 【禁忌】1、對(duì)本品有嚴(yán)重超敏反應(yīng)病史。2、重度腎損害、終末期腎臟病或透析。
• 【注意事項(xiàng)】1、低血壓：本品可引起血容量下降。使用本品后可能發(fā)生癥狀性低血壓（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]），尤其是腎損害患者、老年人、收縮壓較低的患者和接受利尿劑的患者。開(kāi)始使用本品前，應(yīng)評(píng)估血容量下降情況，如有血容量下降，應(yīng)糾正容量狀態(tài)。開(kāi)始治療后，應(yīng)監(jiān)測(cè)低血壓的體征和癥狀，如遇預(yù)期可發(fā)生血容量下降的臨床情況，應(yīng)增加監(jiān)測(cè)。2、酮癥酸中毒：（1）在接受鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體-2（SGLT2）抑制劑（包括恩格列凈）的1型和2型糖尿病患者的上市后監(jiān)測(cè)中曾報(bào)告酮癥酸中毒，這是一種需要緊急住院治療的危及生命的嚴(yán)重疾病。服用本品的患者中已有報(bào)告酮癥酸中毒致死性病例。本品不適用于治療1型糖尿病患者。（2）接受本品治療的患者，如出現(xiàn)與重度代謝性酸中毒一致的體征和癥狀，無(wú)論血糖水平如何，均應(yīng)評(píng)估酮癥酸中毒情況。因?yàn)榧词寡撬降陀?50mg/dL，本品相關(guān)酮癥酸中毒也可能存在。如果懷疑是酮癥酸中毒，應(yīng)停用本品，對(duì)患者進(jìn)行評(píng)價(jià)，并應(yīng)及時(shí)開(kāi)始治療。酮癥酸中毒的治療可能需要胰島素、輸液和糖類置換。（3）在許多上市后報(bào)告中，尤其是1型糖尿病患者中，可能無(wú)法及時(shí)發(fā)現(xiàn)酮癥酸中毒，并可能延遲治療，因?yàn)槠溲撬降陀谔悄虿⊥Y酸中毒通常預(yù)期的血糖水平（通常低于250mg/dL）。疾病呈現(xiàn)的體征和癥狀與脫水和重度代謝性酸中毒一致，包括惡心、嘔吐、腹痛、全身乏力和呼吸急促。在部分病例，但不是全部病例中，確認(rèn)了酮癥酸中毒的易感因素，如胰島素劑量降低、急性發(fā)熱性疾病、因疾病或手術(shù)而減少熱量攝入、提示胰島素缺乏的胰腺疾?。ㄈ?，1型糖尿病、胰腺炎或胰腺手術(shù)史）和酗酒。（4）開(kāi)始本品治療前，應(yīng)考慮患者病史中酮癥酸中毒的可能易感因素，包括胰腺胰島素因任何原因而分泌不足、熱量限制和酗酒。在接受本品治療的患者中，如發(fā)生已知易感酮癥酸中毒的臨床情況（如，因急性疾病或手術(shù)而長(zhǎng)期禁食），應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)酮癥酸中毒情況，并暫時(shí)停用本品。3、急性腎損傷及腎功能損害：（1）本品可引起血容量下降，并可能引起腎功能損害（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。SGLT2抑制劑（包括恩格列凈）上市后報(bào)告過(guò)患者發(fā)生急性腎損傷，有些需要住院及透析；有些報(bào)告為65歲以下的患者。（2）在開(kāi)始使用科糖恩恩格列凈片之前，須考慮可能使患者容易出現(xiàn)急性腎損傷的因素，包括低血容量、慢性腎功能不全、充血性心力衰竭及伴隨用藥（利尿劑、ACE抑制劑、ARB、NSAID）。若經(jīng)口攝入減少（例如急性疾病或禁食）或存在液體丟失（例如胃腸道疾病或高溫暴曬），須考慮暫時(shí)停用本品；監(jiān)測(cè)患者是否出現(xiàn)急性腎損傷的癥狀和體征。如果出現(xiàn)急性腎損傷，則立即停用本品，并開(kāi)始治療。（3）本品可增加血清肌酐，并降低eGFR。低血容量患者可能更容易出現(xiàn)這些改變。在開(kāi)始使用本品后，可能出現(xiàn)腎功能異常（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。開(kāi)始使用本品前應(yīng)評(píng)價(jià)腎功能，之后應(yīng)定期監(jiān)測(cè)。建議對(duì)eGFR小于60mL/min/1.73m2的患者進(jìn)行更頻繁的腎功能監(jiān)測(cè)。eGFR持續(xù)小于45mL/min/1.73m2時(shí)，不建議使用本品，eGFR小于30mL/min/1.73m2的患者禁用本品（參見(jiàn)[用法用量]，[禁忌]）。4、尿膿毒癥和腎盂腎炎：SGLT2抑制劑（包括恩格列凈）上市后監(jiān)測(cè)中已經(jīng)有報(bào)告患者發(fā)生嚴(yán)重尿路感染，包括尿膿毒癥和需要住院治療的腎盂腎炎。SGLT2抑制劑治療可增加尿路感染的風(fēng)險(xiǎn)。如有指征，應(yīng)評(píng)價(jià)患者尿路感染的體征和癥狀，及時(shí)給予治療（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。5、聯(lián)合胰島素和胰島素促泌劑相關(guān)低血糖：已知胰島素和胰島素促泌劑可導(dǎo)致低血糖。當(dāng)本品與胰島素促泌劑（如，磺脲類藥物）或胰島素聯(lián)合使用時(shí)，低血糖風(fēng)險(xiǎn)增加（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。因此，當(dāng)與本品聯(lián)合使用時(shí)，可能需要降低胰島素促泌劑或胰島素的劑量，以降低低血糖風(fēng)險(xiǎn)。6、生殖器真菌感染：本品可增加生殖器真菌感染風(fēng)險(xiǎn)（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。有慢性或復(fù)發(fā)性生殖器真菌感染病史的患者更可能發(fā)生真菌性生殖器感染。根據(jù)需要進(jìn)行監(jiān)測(cè)和治療。7、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高：本品治療可發(fā)生LDL-C升高（參見(jiàn)[不良反應(yīng)]）。根據(jù)需要進(jìn)行監(jiān)測(cè)和治療。
• 【藥物相互作用】1、利尿劑：恩格列凈與利尿劑聯(lián)合給藥可導(dǎo)致尿量增加和尿頻，從而可能增加血容量不足的風(fēng)險(xiǎn)（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。2、胰島素或胰島素促泌劑：恩格列凈與胰島素或胰島素促泌劑聯(lián)合給藥可增加低血糖風(fēng)險(xiǎn)（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。3、尿糖試驗(yàn)陽(yáng)性：不建議使用SGLT2抑制劑的患者通過(guò)尿糖試驗(yàn)監(jiān)測(cè)血糖控制情況，因?yàn)镾GLT2抑制劑可增加尿糖排泄，并將導(dǎo)致陽(yáng)性尿糖試驗(yàn)結(jié)果。使用其他方法監(jiān)測(cè)血糖控制情況。4、對(duì)1，5-無(wú)水葡萄糖（1，5-AG）測(cè)定的干擾：不建議使用1，5-AG測(cè)定監(jiān)測(cè)血糖控制情況，因?yàn)樵谑褂肧GLT2抑制劑的患者中，無(wú)法通過(guò)測(cè)量1，5-AG可靠地評(píng)估血糖控制情況。使用其他方法監(jiān)測(cè)血糖控制情況。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1）妊娠期：①根據(jù)動(dòng)物數(shù)據(jù)顯示存在腎臟不良反應(yīng)，不建議在妊娠中期及晚期使用本品。②妊娠婦女使用本品的數(shù)據(jù)有限，不足以確定與藥物相關(guān)的重大出生缺陷及流產(chǎn)風(fēng)險(xiǎn)。妊娠期糖尿病控制不佳會(huì)對(duì)母親及胎兒造成風(fēng)險(xiǎn)。③在HbA1c>7％的孕前糖尿病女性患者中，估計(jì)重大出生缺陷背景風(fēng)險(xiǎn)為6-10％，在HbA1c>10％的女性中高達(dá)20-25％。適用人群的估計(jì)流產(chǎn)背景風(fēng)險(xiǎn)未知。在美國(guó)普通人群中，臨床認(rèn)識(shí)到的妊娠中估計(jì)重大出生缺陷及流產(chǎn)背景風(fēng)險(xiǎn)分別約為2-4％和15-20％。④疾病相關(guān)母體和/或胚胎/胎兒風(fēng)險(xiǎn)：妊娠期糖尿病控制不佳會(huì)增加母體出現(xiàn)糖尿病酮癥酸中毒、先兆子癇、自然流產(chǎn)、早產(chǎn)、死產(chǎn)及分娩并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)。糖尿病控制不佳會(huì)增加胎兒出現(xiàn)重大出生缺陷、死產(chǎn)及巨大兒相關(guān)發(fā)病的風(fēng)險(xiǎn)。（2）哺乳期：①?zèng)]有本品是否會(huì)隨人類乳汁分泌、本品對(duì)哺乳期嬰兒的影響或?qū)θ橹傻挠绊懙男畔?。恩格列凈可隨哺乳大鼠的乳汁分泌。由于人類腎臟成熟是在子宮內(nèi)和生后前2年內(nèi)（可能發(fā)生哺乳期暴露）完成的，因此可能對(duì)人類腎臟發(fā)育造成風(fēng)險(xiǎn)。②由于接受本品的哺乳期嬰兒有可能發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此應(yīng)告知女性，不建議在哺乳期使用科糖恩恩格列凈片。
• 【老年患者用藥】不建議根據(jù)年齡進(jìn)行本品劑量調(diào)整。在評(píng)估恩格列凈用于改善2型糖尿病患者的血糖控制的療效的研究中，接受恩格列凈治療的患者共有2721例（32％）≥65歲，491例（6％）≥75歲。預(yù)期本品在腎損害的老年患者中的降血糖療效降低。接受安慰劑、恩格列凈10mg和恩格列凈25mg的75歲及75歲以上患者中血容量不足相關(guān)不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增加至2.1％、2.3％和4.4％。安慰劑組、恩格列凈10mg組和恩格列凈25mg組的75歲及75歲以上患者中尿路感染的風(fēng)險(xiǎn)分別增加至10.5％、15.7％和15.1％（參見(jiàn)[注意事項(xiàng)]，[不良反應(yīng)]）。
• 【兒童用藥】尚未建立本品在年齡小于18歲的兒童患者中的安全性和有效性。
• 【藥理毒理】一、藥理作用：鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體2（SGLT-2）是將腎小球?yàn)V液中的葡萄糖重吸收進(jìn)入血液循環(huán)的主要轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。恩格列凈是一種SGLT2抑制劑，通過(guò)減少腎臟的葡萄糖重吸收，降低腎糖閾，促進(jìn)葡萄糖從尿液排出。二、毒理作用：1、遺傳毒性：恩格列凈Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。2、生殖毒性：（1）恩格列凈在700mg/kg/天劑量（按AUC計(jì)算，約為臨床最大給藥劑量25mg的155倍）下未見(jiàn)對(duì)雌雄大鼠生育力和早期胚胎發(fā)育的顯著影響。（2）在大鼠和兔胚胎-胎仔發(fā)育毒性試驗(yàn)中，恩格列凈在300mg/kg/d劑量（按AUC計(jì)算，分別相當(dāng)于臨床最大給藥劑量25mg的48倍和128倍）下未見(jiàn)致畸作用。恩格列凈在700mg/kg/d劑量（按AUC計(jì)算，分別相當(dāng)于臨床最大給藥劑量25mg的154倍和139倍）下可引起母體毒性以及胎仔發(fā)育毒性，可見(jiàn)大鼠胎仔肢骨畸形率增加和兔丟失胎增多。（3）在大鼠圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)中，大鼠自妊娠第6天至離乳（哺乳第20天）給予恩格列凈100mg/kg/天（按AUC計(jì)算，約相當(dāng)于臨床最大給藥劑量25mg的16倍）未見(jiàn)母體毒性，恩格列凈在≥30mg/kg/天劑量下（按AUC計(jì)算，相當(dāng)于臨床最大給藥劑量25mg的約4倍）可引起子代體重減輕。（4）幼年大鼠自出生后第21天至第90天連續(xù)給予恩格列凈1、10、30和100mg/kg/d，在100mg/kg/天劑量下（按AUC計(jì)算，約相當(dāng)于臨床最大給藥劑量25mg的13倍）可見(jiàn)腎重增加、腎小管和腎盂擴(kuò)張，停藥13周后未觀察到上述發(fā)現(xiàn)。（5）恩格列凈可泌入大鼠乳汁，乳汁中藥物濃度約為母體血漿藥物濃度5倍。3、致癌性：（1）在小鼠2年致癌性試驗(yàn)中，恩格列凈在1000mg/kg/d劑量下（按暴露量計(jì)算，雌性和雄性小鼠分別相當(dāng)于臨床最大給藥劑量25mg的62倍和45倍），雌性小鼠腫瘤發(fā)生率未見(jiàn)增加，但可誘發(fā)雄性小鼠腎小管腺瘤和癌。腎腫瘤的發(fā)生可能與雄性小鼠存在特殊代謝途徑有關(guān)。（2）在大鼠2年致癌性試驗(yàn)中，恩格列凈在700mg/kg/d劑量下（按暴露量計(jì)算，雌性和雄性大鼠分別相當(dāng)于臨床最大給藥劑量25mg的72倍和42倍），未見(jiàn)雌性大鼠腫瘤發(fā)生率明顯改變，雄性大鼠腸系膜血管瘤發(fā)生率顯著增加。
• 【貯藏】密閉保存。
• 【有效期】24個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】四川科倫藥業(yè)股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20203411
• 【生產(chǎn)地址】資陽(yáng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)安岳工業(yè)園(安岳縣石橋鋪鎮(zhèn))
• 【條形碼】6920587908879
• 【藥品本位碼】86902180002334

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