• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】達(dá)格列凈片
• 【商品名/商標(biāo)】

  安達(dá)唐/FORXIGA

• 【規(guī)格】進(jìn)口版 10mg*7片*2板
• 【主要成份】本品活性成份為達(dá)格列凈。輔料：微晶纖維素，無(wú)水乳糖，交聯(lián)聚維酮，二氧化硅，硬脂酸鎂，黃色歐巴代Ⅱ。
• 【性狀】安達(dá)唐達(dá)格列凈片為黃色、雙凸、菱形薄膜衣片，一面刻有“10”，另一面刻有“1428”，除去薄膜衣后顯白色。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  1、用于2型糖尿病成人患者：?jiǎn)嗡幹委煟嚎勺鳛閱嗡幹委煟陲嬍澈瓦\(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。聯(lián)合治療：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時(shí)，可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。當(dāng)單獨(dú)使用胰島素或胰島素聯(lián)合口服降糖藥血糖控制不佳時(shí)，可與胰島素聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善血糖控制。2、用于心力衰竭成人患者： 用于射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭(HFrEF)成人患者(NYHAⅡ-Ⅳ級(jí))，降低心血管死亡和因心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)。3、用于慢性腎臟病成人患者：降低有進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)的慢性腎臟病成人患者的eGFR持續(xù)下降、終末期腎病、心血管死亡和因心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn)。4、重要的使用限制：本品不適用于治療1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒。

• 【用法用量】開(kāi)始本品治療前：在開(kāi)始本品治療前應(yīng)評(píng)估腎功能，之后在有臨床指征時(shí)進(jìn)行評(píng)估(參見(jiàn)注意事項(xiàng))。開(kāi)始本品治療前評(píng)估血容量狀態(tài)，必要時(shí)糾正血容量不足(參見(jiàn)注意事項(xiàng)和老年用藥)。推薦劑量：根據(jù)估算腎小球?yàn)V過(guò)率(eGFR)的推薦劑量見(jiàn)表1。【eGFR(ml/min/1.73m2)--推薦劑量】eGFR45或更高：用于改善血糖控制，推薦起始劑量為5mg，每日一次，口服。對(duì)于需要額外增加血糖控制”的患者，劑量可增加至10mg，口服，每日一次*。對(duì)于其他適應(yīng)癥，推薦起始劑量為10mg，口服，每日一次。eGFR25至低于45：10mg，口服，每日一次*。eGFR低于25：不推薦起始治療，但患者如果正在使用本品治療，可繼續(xù)口服10mg，每日一次，以降低eGFR下降、ESKD、CV死亡和hHF風(fēng)險(xiǎn)。透析： 禁用。*不建議將本品用于eGFR低于45mL/min/1.73m2的2型糖尿病成年患者以改善血糖控制?；诒酒返淖饔脵C(jī)制，在該條件下本品的降糖作用可能會(huì)降低。hHF：因心力衰竭住院，CV：心血管，ESKD：終末期腎病。肝功能受損患者：對(duì)于輕度、中度或重度肝功能受損患者無(wú)需調(diào)整劑量。但是，尚未在重度肝功能受損患者中具體研究本品的安全性和療效，因此應(yīng)單獨(dú)評(píng)估該人群使用本品的獲益風(fēng)險(xiǎn)(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué))。
• 【不良反應(yīng)】重要不良反應(yīng)描述見(jiàn)如下及說(shuō)明書相應(yīng)部分(參見(jiàn)注意事項(xiàng))：·糖尿病患者的酮癥酸中毒；·血容量不足；·尿膿毒癥和腎盂腎炎；·與胰島素和胰島素促泌劑合用引起低血糖；·會(huì)陰壞死性筋膜炎(福尼爾壞疽)；·生殖器真菌感染。上市后經(jīng)驗(yàn)：糖尿病患者在本品上市后使用的過(guò)程中，報(bào)告了其它的不良反應(yīng)。這些反應(yīng)來(lái)自未知數(shù)量人群的自發(fā)報(bào)告，因此無(wú)法確切估計(jì)其發(fā)生頻率或判定是否與藥物暴露存在因果關(guān)系。·酮癥酸中毒(參見(jiàn)注意事項(xiàng))；·急性腎損傷(參見(jiàn)注意事項(xiàng))；·尿膿毒癥和腎盂腎炎(參見(jiàn)注意事項(xiàng))；·會(huì)陰壞死性筋膜炎(福尼爾壞疽)；·皮疹。
• 【禁忌】對(duì)本品有嚴(yán)重超敏反應(yīng)史者禁用，如過(guò)敏反應(yīng)或血管性水腫(參見(jiàn)不良反應(yīng))。透析患者禁用(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)中的特殊人群用藥)。
• 【注意事項(xiàng)】 糖尿病患者的酮癥酸中毒：已識(shí)別到接受鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑(包括達(dá)格列凈)的1型和2型糖尿病患者出現(xiàn)酮癥酸中毒的報(bào)告，酮癥酸中毒是一種嚴(yán)重危及生命的疾病，需要緊急住院治療。在1型糖尿病患者的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，與接受安慰劑的患者相比，接受SGLT2抑制劑的患者酮癥酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)增加。使用達(dá)格列凈的患者中有報(bào)告出現(xiàn)致死性酮癥酸中毒病例。達(dá)格列凈不適用于治療1型糖尿病患者。 對(duì)于接受達(dá)格列凈治療且出現(xiàn)重度代謝性酸中毒體征和癥狀的患者，無(wú)論血糖水平如何，均應(yīng)評(píng)估其是否出現(xiàn)酮癥酸中毒，因?yàn)榧幢阊撬降陀?50mg/dL，也有可能出現(xiàn)達(dá)格列凈相關(guān)酮癥酸中毒。如疑似酮癥酸中毒，則應(yīng)停用達(dá)格列凈，且應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行評(píng)估并迅速開(kāi)始治療。酮癥酸中毒的治療可能需要胰島素、補(bǔ)液和碳水化合物的補(bǔ)充。在許多上市后報(bào)告中，尤其是在1型糖尿病患者中，由于血糖水平低于糖尿病酮癥酸中毒患者的典型血糖水平(通常低于250mg/dL)，因此無(wú)法立即識(shí)別出酮癥酸中毒，故而其治療會(huì)有所延遲。出現(xiàn)的體征和癥狀與脫水和重度代謝性酸中毒一致，包括惡心、嘔吐、腹痛、全身不適和呼吸急促。在部分但非全部病例中， 已識(shí)別出胰島素劑量降低、急性發(fā)熱性疾病、因疾病或手術(shù)導(dǎo)致熱量攝入量降低、提示缺乏胰島素的胰腺疾病(例如1型糖尿病，胰腺炎或胰腺手術(shù)病史)以及酗酒等酮癥酸中毒誘因。在開(kāi)始達(dá)格列凈治療前，需考慮患者病史中可能導(dǎo)致酮癥酸中毒的因素，包括任何病因造成的胰腺胰島素分泌不足、熱量限制和酗酒等。對(duì)于接受達(dá)格列凈治療的患者，在已知可能導(dǎo)致酮癥酸中毒的臨床狀況(例如因急癥或手術(shù)延長(zhǎng)禁食)下，應(yīng)考慮監(jiān)測(cè)酮癥酸中毒并暫時(shí)停用達(dá)格列凈。重新開(kāi)始本品治療前確保去除酮癥酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)因素。告知患者酮癥酸中毒的癥狀和體征，指導(dǎo)患者在出現(xiàn)此類癥狀和體征的情況下停用本品并立刻就醫(yī)。血容量不足：本品可能導(dǎo)致血容量不足。采用本品開(kāi)始治療后會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓或急性一過(guò)性肌酐變化。在接受SGLT2抑制劑(包括安達(dá)唐)的2型糖尿病患者中，已有上市后急性腎損傷的報(bào)告，其中一些患者需要住院治療和透析。腎功能受損患者(eGFR低于60mL/min/1.73m2)、老年患者或正在服用髓袢利尿劑的患者血容量不足和低血壓風(fēng)險(xiǎn)可能增加。具有以上一種或多種特征的患者在開(kāi)始本品治療前，應(yīng)評(píng)估血容量狀態(tài)和腎功能，并糾正血容量狀態(tài)。治療期間應(yīng)監(jiān)測(cè)低血壓的體征和癥狀以及腎功能。腎損害患者用藥： DAPA-CKD研究在4304例慢性腎臟病(eGFR 25-75mL/min/1.73m2)患者中評(píng)價(jià)了達(dá)格列凈。另外，在DAPA-HF研究的1926例eGFR 30-60mL/min/1.73m2的患者中也對(duì)達(dá)格列凈進(jìn)行了評(píng)估。達(dá)格列凈在這兩項(xiàng)研究各eGFR亞組中的安全性特征與已知的安全性特征--致(參見(jiàn)不良反應(yīng)和臨床試驗(yàn))。達(dá)格列凈的有效性和安全性研究未入組eGFR小于25mL/min/1.73m2的患者(參見(jiàn)用法用量)，并且透析患者禁用本品(參見(jiàn)禁忌)。不建議將本品用于eGFR低于45mL/min/1.73m2的2型糖尿病成年患者以改善血糖控制。基于本品的作用機(jī)制，在該條件下本品的降糖作用可能會(huì)降低。在兩項(xiàng)納入中度腎損害患者(分別為eGFR范圍為45至小于60mL/min/1.73m2(參見(jiàn)臨床試驗(yàn))，和eGFR范圍為30至小于60mL/min/1.73m2)的研究中評(píng)價(jià)達(dá)格列凈。糖尿病伴腎損害患者使用達(dá)格列凈，可能更容易出現(xiàn)低血壓，并可能因血容量不足導(dǎo)致急性腎損傷風(fēng)險(xiǎn)增加。在對(duì)于eGFR30至小于60mL/min/1.73m2患者的研究中發(fā)現(xiàn)，達(dá)格列凈組有13例患者發(fā)生骨折，安慰劑組無(wú)骨折發(fā)生(參見(jiàn)不良反應(yīng))。對(duì)eGFR小于45mL/min/1.73m2，且未確診CV疾病或無(wú)CV危險(xiǎn)因素的患者不建議使用達(dá)格列凈進(jìn)行血糖控制(參見(jiàn)用法用量)。尿膿毒癥和腎盂腎炎：已有在接受SGLT2抑制劑(包括達(dá)格列凈)治療的患者中發(fā)生嚴(yán)重尿路感染的上市后報(bào)告，包括需要住院治療的尿膿毒癥和腎盂腎炎。SGLT2抑制劑治療可增加尿路感染的風(fēng)險(xiǎn)。如有指征，則應(yīng)評(píng)估患者的尿路感染體征和癥狀，并及時(shí)處理(參見(jiàn)不良反應(yīng))。與胰島素和胰島素促泌劑合用引起低血糖：已知胰島素和胰島素促泌劑可引起低血糖。達(dá)格列凈與胰島素或胰島素促泌劑合用可能增加低血糖的風(fēng)險(xiǎn)(參見(jiàn)不良反應(yīng))。因此，與達(dá)格列凈合用時(shí)，應(yīng)使用較低劑量的胰島素或胰島素促泌劑，以降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。會(huì)陰壞死性筋膜炎(福尼爾壞疽)：在接受SGLT2抑制劑(包括本品)的糖尿病患者中上市后監(jiān)測(cè)發(fā)現(xiàn)會(huì)陰壞死性筋膜炎的報(bào)告，該疾病是一種罕見(jiàn)但嚴(yán)重且危及生命的壞死性感染，需要緊急手術(shù)干預(yù)治療。據(jù)報(bào)道，女性和男性均有病例出現(xiàn)。嚴(yán)重的結(jié)果包括住院治療、多次手術(shù)和死亡。本品治療的患者在生殖器或會(huì)陰部出現(xiàn)疼痛或壓痛、紅斑或腫脹，伴有發(fā)燒或不適，應(yīng)注意鑒別是否為壞死性筋膜炎。如果懷疑，要立即起用廣譜抗生素治療，必要時(shí)進(jìn)行外科清創(chuàng)術(shù)。停用本品，密切監(jiān)測(cè)血糖水平，并提供適當(dāng)?shù)奶娲煼ㄟM(jìn)行血糖控制。生殖器真菌感染：達(dá)格列凈會(huì)增加生殖器真菌感染風(fēng)險(xiǎn)，有生殖器真菌感染史的患者更容易生殖器真菌感染(參見(jiàn)不良反應(yīng))，所以應(yīng)監(jiān)測(cè)并給予相應(yīng)治療。
• 【藥物相互作用】陽(yáng)性尿糖試驗(yàn)：對(duì)于正服用SGLT2抑制劑的患者，不建議采用尿糖試驗(yàn)監(jiān)測(cè)血糖控制，因SGLT2抑制劑可增加尿糖排泄，將會(huì)導(dǎo)致尿糖試驗(yàn)結(jié)果呈陽(yáng)性。建議采用其他方法監(jiān)測(cè)血糖控制。與1,5脫水葡萄糖醇(1,5-AG)的相互作用試驗(yàn)：不建議用1,5-AG來(lái)監(jiān)測(cè)血糖，因?yàn)閷?duì)使用SGLT2抑制劑治療的患者來(lái)說(shuō)使1,5-AG測(cè)量值不太可靠。建議采用其他方法監(jiān)測(cè)血糖。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)：在妊娠中期和晚期不推薦使用本品。孕婦使用本品的數(shù)據(jù)有限，不足以確定藥物相關(guān)的重大出生缺陷或流產(chǎn)風(fēng)險(xiǎn)。妊娠期糖尿病控制不佳可導(dǎo)致孕婦和胎兒風(fēng)險(xiǎn)(參見(jiàn)臨床考慮)。在妊娠前即患有糖尿病且HbA1c大于7%的孕婦中，重大先天缺陷的背景風(fēng)險(xiǎn)預(yù)估為6%-10%，在HbA1c大于10%的孕婦中，該風(fēng)險(xiǎn)高達(dá)20%至25%。在以上人群中，沒(méi)有流產(chǎn)的背景風(fēng)險(xiǎn)預(yù)估數(shù)據(jù)。臨床考慮：疾病相關(guān)的孕婦和/或胎兒風(fēng)險(xiǎn)：妊娠期糖尿病控制不佳會(huì)增加孕婦發(fā)生糖尿病酮癥酸中毒、先兆子癇、自發(fā)性流產(chǎn)、早產(chǎn)和分娩并發(fā)癥的風(fēng)險(xiǎn)。控制不佳的糖尿病增加胎兒重大先天缺陷、死胎和巨大兒相關(guān)疾病的風(fēng)險(xiǎn)。哺乳：風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)：尚不清楚達(dá)格列凈是否會(huì)分泌至人乳汁中，也不清楚達(dá)格列凈對(duì)哺乳嬰兒和泌乳量的影響。人腎成熟發(fā)生在妊娠期和出生后前2年，此階段會(huì)發(fā)生哺乳暴露，所以有發(fā)生腎臟不良結(jié)果的風(fēng)險(xiǎn)。達(dá)格列凈對(duì)哺乳嬰兒可產(chǎn)生潛在嚴(yán)重不良反應(yīng)，建議在哺乳期間不得使用本品。
• 【老年患者用藥】不建議按年齡調(diào)整本品給藥劑量。達(dá)格列凈的21項(xiàng)雙盲、對(duì)照、為改善血糖控制的臨床有效性研究匯總顯示，5936例達(dá)格列凈治療患者中共1424例(24%)為65歲及65歲以上，其中207例(3.5%)患者為75歲及75歲以上。在對(duì)照腎功能(eGFR)水平后，發(fā)現(xiàn)65歲以下患者和這些65歲及65歲以上患者的療效相似。對(duì)于≥65歲患者，為控制血糖，接受達(dá)格列凈治療后患者發(fā)生低血壓不良反應(yīng)的發(fā)生率高于安慰劑治療患者(參見(jiàn)注意事項(xiàng)和不良反應(yīng))。在DAPA-HF和DAPA-CKD研究中，65歲及以下患者和65歲以上患者的安全性和有效性相似。在DAPA-HF研究中，4744例HFrEF患者中有2714(57%)例患者年齡大于65歲。在DAPA-CKD研究中，4304例CKD患者中有1818(42%)例患者年齡大于65歲。
• 【兒童用藥】尚未確定達(dá)格列凈在18歲以下兒童患者中的安全性與療效。
• 【藥理毒理】達(dá)格列凈通過(guò)抑制鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）——腎內(nèi)的一種使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白質(zhì)——而發(fā)揮作用。這使得多余的葡萄糖通過(guò)尿液被排除體外，從而在不增加胰島素分泌的情況下改善血糖控制。使用這種藥物要求患者的腎功能正常，中至重度腎功能不全患者禁用該藥。本品單用或與二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲、胰島素等藥物聯(lián)合使用，可以顯著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，低血糖風(fēng)險(xiǎn)低，可減輕體重。達(dá)格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數(shù)種新型降糖藥物相當(dāng)，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨(dú)使用或與包括胰島素在內(nèi)的其他糖尿病藥物聯(lián)用。
• 【藥物過(guò)量】臨床試驗(yàn)期間無(wú)達(dá)格列凈過(guò)量給藥的報(bào)告。過(guò)量給藥時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者臨床狀況，采取適當(dāng)?shù)闹С织煼?。尚未研究通過(guò)血液透析清除達(dá)格列凈。健康志愿者單次口服高達(dá)500mg達(dá)格列凈(50倍最大推薦人用劑量)，在劑量相關(guān)時(shí)間(500mg劑量至少服用5天)內(nèi)，可在這些受試者尿液中檢出葡萄糖，未報(bào)告脫水、低血壓或電解質(zhì)失衡，對(duì)QTc間期沒(méi)有臨床意義影響。低血糖發(fā)生率與安慰劑相似。臨床研究中，健康志愿者和2型糖尿病受試者連續(xù)2周服用每日一次高達(dá)100mg(10倍最大推薦人用劑量)達(dá)格列凈，其低血糖發(fā)生率略高于安慰劑組，與劑量無(wú)相關(guān)性。治療組中不良事件(包括脫水或低血壓)發(fā)生率與安慰劑組相似，實(shí)驗(yàn)室參數(shù)包括血清電解質(zhì)和腎功能指標(biāo)，無(wú)具有臨床意義的劑量相關(guān)變化。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康受試者中，達(dá)格列凈口服后快速吸收，達(dá)峰時(shí)間Tmax為1～2h，蛋白結(jié)合率為91%，口服生物利用度約為78%，血漿終末半衰期為12.9h?？诜?，藥物主要在肝臟經(jīng)尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基轉(zhuǎn)移酶1A9( UGT1A9) 代謝為無(wú)活性的代謝物，較小部分經(jīng)P450 酶代謝，對(duì)P450 酶沒(méi)有抑制或誘導(dǎo)作用。藥物原型和相關(guān)代謝物75% 經(jīng)尿排泄，21% 經(jīng)糞便排泄。本品與高脂食物同時(shí)服用與空腹服用相比，Tmax延長(zhǎng)1倍，但是吸收程度沒(méi)有影響，因此可與食物同服。腎功能對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)有較大影響，合并輕度、中度或重度腎功能不全的糖尿病患者口服達(dá)格列凈20 mg·d-1 共7d，該藥的平均系統(tǒng)暴露較腎功能正常的糖尿病患者分別高32%，60% 和87%。在腎功能正常、輕度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)24h的尿糖排泄量依次為85，52，18，11g。Kasichayanula等研究了肝功能不全對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)影響。輕、中度和嚴(yán)重肝功能不全的受試者單次口服達(dá)格列凈10mg，各組Cmax分別較肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各組AUC分別較肝功能正常者的高3%，36%和67%。因此，中度和重度腎功能不全者不推薦使用達(dá)格列凈，重度肝功能不全患者需要減少使用劑量。
• 【貯藏】密閉，不超過(guò)30℃保存。
• 【有效期】36個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】美國(guó)AstraZeneca Pharmaceuticals LP
• 【藥品上市許可持有人】瑞典AstraZeneca AB
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20170119
• 【生產(chǎn)地址】美國(guó)4601 Highway 62 East, Mount Vernon, Indiana 47620, USA
• 【條形碼】6923878310788
• 【藥品本位碼】86979096001997

注冊(cè)證號(hào) 國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20170119
原注冊(cè)證號(hào) H20170119
上市許可持有人英文名稱 AstraZeneca AB
上市許可持有人地址（英文） SE-151 85 Södertälje, Sweden
產(chǎn)品名稱（中文） 達(dá)格列凈片
產(chǎn)品名稱（英文） Dapagliflozin Tablets
商品名（中文） 安達(dá)唐
商品名（英文） FORXIGA
劑型（中文） 片劑
規(guī)格（中文） 10mg (以C21H25ClO6計(jì))
包裝規(guī)格（中文） 14片/盒，28片/盒
生產(chǎn)廠商（英文） AstraZeneca Pharmaceuticals LP
廠商地址（英文） 4601 Highway 62 East, Mount Vernon, Indiana 47620, USA
廠商國(guó)家/地區(qū)（中文） 美國(guó)
廠商國(guó)家/地區(qū)（英文） USA
發(fā)證日期 2021-09-02
有效期截止日 2026-09-01
藥品本位碼 86979096001997
產(chǎn)品類別 化學(xué)藥品

  更多相關(guān)：達(dá)格列凈片  達(dá)格列凈  安達(dá)唐