• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】注射用尿激酶
• 【規(guī)格】10萬單位
• 【主要成份】本品主要成份及其化學(xué)名稱為：從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000（LMW－tcu－PA）和54000（HMW－tcu－PA）兩部分組成。每毫克蛋白中尿激酶活力不得少于12萬單位。
• 【性狀】注射用尿激酶為白色或類白色無定形粉末，由分子量分別為33000和54000兩部分物質(zhì)組成，溶于水，每毫克酶蛋白的尿激酶活性應(yīng)不低于70000國際單位。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6—12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3－6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴(yán)重的骼－股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預(yù)防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。

• 【用法用量】本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5％葡萄糖溶液配制。1．肺栓塞：初次劑量按體重4400單位／公斤，以0．9％氯化鈉溶液或5％葡萄糖溶液配制，以90毫升／小時速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位用0．9％氯化鈉溶液配制后肺動脈內(nèi)注入；必要時，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時重復(fù)一次，最多使用三次。2．心肌梗死：建議以0．9％氯化鈉溶液配制后，按6000單位／分速度冠狀動脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500～10000單位。也可將本品200萬～300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。3．外周動脈血栓：以0．9％氯化鈉溶液配制本品（濃度2500單位／毫升）4000單位／分速度經(jīng)導(dǎo)管注入血凝塊。每2小時夾閉導(dǎo)管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位／分，直至血塊溶解。4．防治心臟瓣膜替換術(shù)后的血栓形成：血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見的并發(fā)癥之一?？捎帽酒钒大w重4400單位／公斤，0．9％氯化鈉溶液配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以每小時按體重4400單位／公斤的速度靜脈滴注維持。當(dāng)瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發(fā)生嚴(yán)重出血傾向應(yīng)停藥。5．膿胸或心包積膿：常用抗生素和膿液引流術(shù)治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制的本品（濃度5000單位／毫升）1萬單位～25萬單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。6．眼科應(yīng)用：用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000單位用2毫升0．9％氯化鈉溶液配制沖洗前房。
• 【不良反應(yīng)】本品臨床最常見的不良反應(yīng)是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5％－11％，多輕微，嚴(yán)重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達70％以上。需嚴(yán)密進行心電監(jiān)護。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導(dǎo)抗體生成，。因此，過敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱。
• 【禁忌】下列情況的病人禁用：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質(zhì)、嚴(yán)重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復(fù)蘇術(shù)、嚴(yán)重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病。
• 【注意事項】1．應(yīng)用注射用尿激酶前，應(yīng)對病人進行紅細(xì)胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血致活酶時間（APTT）測定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長的范圍內(nèi)。2．用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。3．靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。4．動脈穿刺給藥時，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。5．下述情況使用本品會使所冒風(fēng)險增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品。1）近10天內(nèi)分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴(yán)重胃腸道出血病人。2）極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。3）亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎患者。4）繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。
• 【藥物相互作用】本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴(yán)格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品。
• 【老年患者用藥】本品在老年患者中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡＞70歲者慎用。
• 【兒童用藥】本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚未見報道。
• 【藥理毒理】注射用尿激酶直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復(fù)原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12－24小時。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關(guān)性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位／公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險。
• 【藥物過量】本品靜脈給予一般達2500單位／分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風(fēng)險。一旦出現(xiàn)出血癥應(yīng)立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平＜100mg／dl伴出血傾向者應(yīng)補充新鮮冷凍血漿或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羥乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚無報道，但可在緊急情況下使用。
• 【藥代動力學(xué)】本品在人體內(nèi)藥代動力學(xué)特點尚未完全闡明。本品靜脈給予后經(jīng)肝臟快速清除，血漿半衰期≦20分鐘。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。
• 【貯藏】凍干粉制劑在4°C～10°C保存。已配制的注射液在室溫下（25°C）8小時內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（2°C～5°C）可保存48小時。
• 【生產(chǎn)廠家】吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H22023692
• 【生產(chǎn)地址】吉林省洮南經(jīng)濟開發(fā)區(qū)興業(yè)路2999號
• 【藥品本位碼】86903356000482

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