• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】托拉塞米注射液
• 【規(guī)格】4ml:20mg
• 【主要成份】本品主要成份為托拉塞米。
• 【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。

• 【用法用量】充血性心力衰竭所致的水腫、肝硬化腹水：一般初始劑量為5mg或10mg，每日一次，緩慢靜脈注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理鹽水稀釋后進(jìn)行靜脈輸注；如療效不滿意可增加劑量至20mg，每日一次，每日最大劑量40mg，療程不超過一周。腎臟疾病所致的水腫，初始劑量20mg，每日一次，以后根據(jù)需要可逐漸增加劑量至最大劑量每日100mg，療程不超過一周。
• 【不良反應(yīng)】使用本品可能會(huì)導(dǎo)致以下不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生頻率定義如下：十分常見：≥1/10，常見：≥1/100至＜1/10，偶見：≥1/1000至＜1/100，罕見：≥1/10000至＜1/1000，十分罕見：＜1/10000，頻率未知(無法根據(jù)現(xiàn)有數(shù)據(jù)進(jìn)行估計(jì))。血液及淋巴系統(tǒng)疾?。菏趾币姡貉簼饪s、血小板減少、紅細(xì)胞減少和/或白細(xì)胞減少。免疫系統(tǒng)疾?。菏趾币姡哼^敏反應(yīng)。靜脈內(nèi)給藥可能發(fā)生急性的、甚至可能致死的超敏反應(yīng)(過敏性休克)，需進(jìn)行必要的急救措施。代謝及營(yíng)養(yǎng)類疾?。撼Ｒ姡捍x性堿中毒、高血糖、低鉀血癥(例如：低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過度使用瀉藥和慢性肝功能不全的患者)。可能發(fā)生水/電解質(zhì)失衡現(xiàn)象(取決于給藥劑量和治療持續(xù)時(shí)間)，例如：血容量不足、低鉀血癥和/或低鈉血癥。各類神經(jīng)系統(tǒng)疾?。撼Ｒ姡侯^痛、頭暈(尤其在藥物治療初期)。罕見：感覺異常。十分罕見：暈厥、腦缺血、意識(shí)模糊狀態(tài)。眼器官疾病：十分罕見：視覺損害。耳朵及迷路類疾病：十分罕見：耳鳴、耳聾。心臟器官疾病：十分罕見：心肌缺血、心律失常、心絞痛、急性心肌梗死。血管與淋巴管類疾?。菏趾币姡貉úl(fā)癥、低血壓、心臟和中樞性循環(huán)障礙。胃腸系統(tǒng)疾?。撼Ｒ姡何改c道疾病，例如：食欲不振、上腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉和便秘(尤其在藥物治療初期)。罕見：口干。十分罕見：胰腺炎。肝膽系統(tǒng)疾病：常見：肝酶升高(例如：γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高)。皮膚及皮下組織類疾?。菏趾币姡哼^敏性皮膚反應(yīng)(例如：瘙癢、皮疹)、光敏性反應(yīng)、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)。各種肌肉骨骼及結(jié)締組織?。撼Ｒ姡杭∪獐d攣(尤其在藥物治療初期)。腎臟及泌尿系統(tǒng)疾?。汉币姡涸诨加信拍蛘系K的患者中，尿量增加可能導(dǎo)致尿潴留和膀胱擴(kuò)張。全身性疾病及給藥部位各種反應(yīng)：常見：疲勞、乏力(尤其在藥物治療初期)。各類檢查：常見：血尿酸升高和脂質(zhì)升高(甘油三酯，膽固醇)。罕見：血尿素氮升高和血肌酐升高。
• 【禁忌】以下情況禁止使用本品：對(duì)本品中任何成份過敏者；對(duì)磺脲類藥品過敏者；腎功能衰竭伴無尿者；肝昏迷前期或肝昏迷患者；低血壓；低血容量；低鈉血癥和低鉀血癥；嚴(yán)重排尿障礙(例如：前列腺肥大)；哺乳期。
• 【注意事項(xiàng)】1.本品不應(yīng)用于以下患者：①痛風(fēng)；②心律失常(例如：竇房傳導(dǎo)阻滯，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯)；③酸堿平衡紊亂；④同時(shí)使用鋰制劑、氨基糖苷類或頭孢菌素治療；⑤血象異常(例如：無腎功能不全患者的血小板減少或貧血)；⑥由腎毒性物質(zhì)引起的腎功能不全。2.使用本品者應(yīng)定期檢查電解質(zhì)(特別是血鉀)、血糖、尿酸、尿素氮、肌酐、血脂和血常規(guī)等。3.本品開始治療前排尿障礙必須被糾正，對(duì)老年病人或治療剛開始時(shí)特別要仔細(xì)監(jiān)察電解質(zhì)和血容量的不足和血液濃縮的有關(guān)癥狀。4.肝硬化腹水患者應(yīng)用本品進(jìn)行利尿時(shí)，應(yīng)住院進(jìn)行治療，這些病人如利尿過快，可造成嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂和肝昏迷。5.本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。6.前列腺肥大的患者排尿困難，使用本品尿量增多可導(dǎo)致尿潴留和膀胱擴(kuò)張。7.本品必須緩慢靜脈注射，本品不應(yīng)與其他藥物混合后靜脈注射，但可根據(jù)需要用生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋。8.如需長(zhǎng)期用藥建議盡早從靜脈給藥改為口服給藥，靜脈給藥療程限于一周。9.由于可能引起血糖升高，因此，建議在用于疑似或確診為糖尿病患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎監(jiān)測(cè)糖代謝。10.興奮劑藥檢和濫用興奮劑的影響：使用本品可能會(huì)導(dǎo)致興奮劑檢測(cè)結(jié)果呈陽性。使用本品作為興奮劑時(shí)，對(duì)健康的影響不容忽視；不排除嚴(yán)重的健康風(fēng)險(xiǎn)。11.駕駛和操作機(jī)器的能力：即使在正常使用本品的情況下，也可能會(huì)影響患者的警覺狀態(tài)，以至于影響駕駛、使用機(jī)械或安全佩戴等能力。這種情況一般發(fā)生在給藥初期、劑量增加或開始一種新的輔助藥物治療時(shí)，或在用藥期間飲用酒精時(shí)。12.運(yùn)動(dòng)員慎用；運(yùn)動(dòng)員需在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
• 【藥物相互作用】1.本品可能會(huì)加重以下藥品副作用，尤其在高劑量治療中：氨基糖苷類抗生素(例如卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素)和抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的鉑類制劑的耳毒性和腎毒性作用，以及頭孢菌素的腎毒性作用。2.本品和鋰制劑聯(lián)用時(shí)會(huì)增加血清鋰濃度，從而增加鋰制劑的作用和副作用。3.本品可增強(qiáng)其他抗高血壓藥物的作用，尤其是ACE抑制劑。如果在使用本品治療后額外給予ACE抑制劑，則可能會(huì)使血壓過度降低。4.本品誘導(dǎo)的低鉀可導(dǎo)致洋地黃類的副作用增加。5.本品可以降低抗糖尿病藥的作用。6.丙磺舒和非甾體類抗炎藥(例如：吲哚美辛、乙酰水楊酸)可能會(huì)減弱本品的利尿和降壓作用。7.使用大劑量水楊酸鹽的治療時(shí)，本品可增加其對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用。8.本品可加強(qiáng)箭毒樣肌松藥和茶堿類藥物的作用。9.本品可加強(qiáng)鹽和糖皮質(zhì)激素類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。10.本品可降低兒茶酚胺(例如：腎上腺素、去甲腎上腺素)的血管收縮作用。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕：到目前為止，沒有在孕婦中使用托拉塞米的經(jīng)驗(yàn)。動(dòng)物研究顯示有生殖毒性。托拉塞米在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中可透過胎盤。不建議懷孕或?qū)⒁獞言械呐允褂帽酒?。沒有其他數(shù)據(jù)支持的情況下，只有在必要時(shí)才可在懷孕期間使用托拉塞米，且只能使用最低劑量。托拉塞米不適用于妊娠期高血壓和水腫的常規(guī)治療，因?yàn)榭赡軙?huì)影響胎盤灌注，從而干擾胎兒的子宮內(nèi)發(fā)育。如果在孕婦心臟或腎功能不全的情況下必須使用托拉塞米，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)電解質(zhì)，血細(xì)胞比容和胎兒生長(zhǎng)情況。哺乳期：目前尚不清楚托拉塞米或其代謝物是否會(huì)通過人或動(dòng)物的乳汁排泄。不能排除對(duì)新生兒或兒童的風(fēng)險(xiǎn)。因此，在母乳喂養(yǎng)期間禁止使用本品。在需要使用本品時(shí)應(yīng)中斷母乳喂養(yǎng)，或放棄使用本品進(jìn)行治療。使用本品治療對(duì)于婦女和孩子的利弊均應(yīng)綜合考慮。生育：尚未研究托拉塞米對(duì)人類生殖能力的影響。在動(dòng)物研究中，未觀察到對(duì)生育力的影響。
• 【老年患者用藥】老年患者使用本品的療效和安全性與年輕人無區(qū)別，但老年患者使用本品初期尤其需要注意監(jiān)測(cè)血壓、電解質(zhì)及有無排尿困難。
• 【兒童用藥】對(duì)18歲以下兒童和青少年的安全性和有效性尚不明確。不建議用于18歲以下兒童。
• 【藥理毒理】藥理作用：托拉塞米為磺酰脲吡啶類利尿藥，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-載體系統(tǒng)，使尿中Na+、Cl-和水的排泄增加，但對(duì)腎小球?yàn)V過率、腎血漿流量或體內(nèi)酸堿平衡無顯著影響。毒理研究：遺傳毒性：托拉塞米及其人體主要代謝產(chǎn)物Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和姐妹染色單體互換試驗(yàn)、倉(cāng)鼠和鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)、小鼠和大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)等體內(nèi)外試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠給予托拉塞米高達(dá)25mg/kg/天(按體重計(jì)算為人體劑量20mg的75倍，按體表面積算為13倍)，未見對(duì)雌雄大鼠生殖能力的影響。大鼠給予托拉塞米高達(dá)5mg/kg/天(按mg/kg計(jì)，為人體劑量20mg/天的15倍；按mg/m2計(jì)為10倍)，兔給予托拉塞米1.6mg/kg/天(按mg/kg計(jì)，為人體劑量20mg/天的5倍，按mg/m2計(jì)為1.7倍)，均未見胚胎毒性和致畸性。在更高劑量(大鼠升高5倍，兔升高4倍)下可見胎仔和母體毒性，包括平均體重降低、胚胎吸收和胎仔骨化延遲增加。致癌性：大鼠和小鼠給予托拉塞米劑量達(dá)9mg/kg/天和32mg/kg/天，總體上未見腫瘤發(fā)生率增加。按體重計(jì)算，為人體劑量20mg的27-96倍，按體表面積算為5-8倍。高劑量組雌性大鼠可見腎小管損傷、間質(zhì)性炎癥及腎腺瘤和癌的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著增加。然而，該組的腫瘤發(fā)生率并不比歷史對(duì)照的發(fā)生率高很多。在其他利尿劑(如呋塞米和氫氯噻嗪)的動(dòng)物研究中，高劑量給藥動(dòng)物也可見類似的慢性非腫瘤性腎損傷現(xiàn)象。
• 【藥物過量】藥物過量的中毒癥狀：典型的藥物中毒癥狀未知。過量使用本品可能導(dǎo)致過度失水，并伴有體液和電解質(zhì)流失的風(fēng)險(xiǎn)，可能會(huì)導(dǎo)致嗜睡、意識(shí)模糊、癥狀性低血壓、循環(huán)衰竭和胃腸道癥狀等。中毒癥狀的治療：沒有特定的解毒劑。本品不可透析消除，血液透析不能加速本品消除。藥物過量的中毒癥狀通常需要減少劑量或中斷藥物，以及同時(shí)補(bǔ)充液體和電解質(zhì)，動(dòng)態(tài)監(jiān)測(cè)電解質(zhì)水平。治療血容量不足：體液補(bǔ)充。治療低鉀血癥：補(bǔ)鉀。治療循環(huán)衰竭：必要時(shí)進(jìn)行的休克療法。過敏性休克的緊急措施：如：監(jiān)測(cè)生命體征；保持休克體位；氧氣吸入，必要時(shí)機(jī)械通氣；建立靜脈通路，如有必要，靜脈注射腎上腺素或糖皮質(zhì)激素，補(bǔ)充血容量等。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】健康志愿者經(jīng)1小時(shí)靜脈輸注本品20mg后，本品血藥濃度達(dá)3.18mg/L。代謝產(chǎn)物M1和M5達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)，其量分別為原形藥的3.5%和27.4%。其消除半衰期為3.5小時(shí)。本品在健康成年人，輕至中度腎衰及充血性心力衰竭患者中的分布容積為12～15L，肝硬化患者的分布容積大約加倍。放射性標(biāo)記物組織分布研究顯示，大鼠單次給予本品0.5～1小時(shí)各組織放射性即達(dá)最高值，以肝和腎臟最高，但低于血漿，72小時(shí)后各組織的放射性低于檢測(cè)量，給藥14次和給藥1次各組織中的比較放射性無顯著差別，懷孕大鼠給藥后可進(jìn)入胎仔，給藥后6小時(shí)達(dá)最高濃度，以后緩慢降低。血漿蛋白結(jié)合率＞99%。本品80%在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為無活性的羧酸衍生物。20%經(jīng)腎臟排泄。特殊人群：老年人除有腎功能減退，腎清除率下降者外，一般與年輕受試者具有基本相似的藥代動(dòng)力學(xué)過程。失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率減少，可能分別由于肝充血和腎血流量減少所致，托拉塞米的總清除率大約相當(dāng)于健康志愿者的50%，血漿半衰期和AUC值增加。由于腎清除率減少，只有少量的本品能進(jìn)入髓袢內(nèi)的作用位點(diǎn)，所以本品對(duì)充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。腎功能受損時(shí)，本品可經(jīng)肝臟代謝途徑來進(jìn)行代償，所以腎功能受損患者血漿清除率和消除半衰期仍可保持在正常范圍內(nèi)。肝硬化患者的分布容積、血漿半衰期和腎臟清除率升高，但總清除率無變化。
• 【貯藏】密閉，不超過25℃保存。
• 【有效期】36個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】山西普德藥業(yè)有限公司
• 【藥品上市許可持有人】南京正科醫(yī)藥股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20233422
• 【生產(chǎn)地址】山西省大同經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)第一醫(yī)藥園區(qū)
• 【藥品本位碼】86901599000238

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