• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】左氧氟沙星片
• 【商品名/商標(biāo)】

  蜀中/白云峰

• 【規(guī)格】0.5g*4片
• 【主要成份】本品主要成份為左氧氟沙星，其化學(xué)名稱為：(—)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氫-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。
• 【性狀】本品為淡粉色橢圓形薄膜衣片，一側(cè)有“一"字刻痕，除去包衣后，顯白色至淡黃色。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  為減少耐藥菌的產(chǎn)生，保證左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用于治療或預(yù)防已證明或高度懷疑由敏感細(xì)菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時(shí)，應(yīng)考慮細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)的結(jié)果。如果沒有這些試驗(yàn)的數(shù)據(jù)做參考，則應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)亓餍胁W(xué)和病原菌敏感性進(jìn)行經(jīng)驗(yàn)性治療。在治療前應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)以分離并鑒定感染病原菌，確定其對左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗(yàn)結(jié)果之前可以先使用左氧氟沙星進(jìn)行治療，得到檢驗(yàn)結(jié)果之后再選擇適當(dāng)?shù)闹委煼椒?。與此類中的其他藥物相同，使用左氧氟沙星進(jìn)行治療時(shí)，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產(chǎn)生耐藥性。在治療期間應(yīng)定期進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續(xù)敏感，并在細(xì)菌出現(xiàn)耐藥性后能夠及時(shí)發(fā)現(xiàn)。左氧氟沙星口服制劑和注射劑可用于治療成年人(≥18歲)由下列細(xì)菌的敏感菌株所引起的下列輕、中、重度感染。如靜脈滴注對患者更為有利時(shí)(如患者不能耐受口服給藥等)可使用左氧氟沙星注射液。1.醫(yī)院獲得性肺炎：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、粘質(zhì)沙雷氏菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌或肺炎鏈球菌引起的醫(yī)院獲得性肺炎。同時(shí)應(yīng)根據(jù)臨床需要采取其他輔助治療措施。如果已證明或懷疑是銅綠假單胞菌感染，建議聯(lián)合應(yīng)用抗假單胞菌β-內(nèi)酰胺類藥物進(jìn)行治療。2.社區(qū)獲得性肺炎：7～14天治療方案：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株(MDRSP*)]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原體、肺炎軍團(tuán)菌或肺炎支原體引起的社區(qū)獲得性肺炎。注：MDRSP(多重耐藥性肺炎鏈球菌)指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素(MIC≥2µg/mL)，二代頭孢菌素(如頭孢呋辛)、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲噁唑。5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區(qū)獲得性肺炎。3.急性細(xì)菌性鼻竇炎：由于使用氟喹諾酮類藥物(包括左氧氟沙星片)已有報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，且對于一些患者，急性細(xì)菌性鼻竇炎有自限性，應(yīng)在沒有其他藥物治療時(shí)方可使用左氧氟沙星片。5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細(xì)菌性鼻竇炎。10～14天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細(xì)菌性鼻竇炎。4.慢性支氣管炎的急性細(xì)菌性發(fā)作：治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎的急性細(xì)菌性發(fā)作。5.復(fù)雜性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染：治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌或奇異變形桿菌引起的復(fù)雜性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染。6.非復(fù)雜性皮膚及皮膚軟組織感染：治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染(輕度至中度)，包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染。7.慢性細(xì)菌性前列腺炎：治療由大腸埃希菌、糞腸球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性細(xì)菌性前列腺炎。8.復(fù)雜性尿路感染：5天治療方案：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌或奇異變形桿菌引起的復(fù)雜性尿路感染。10天治療方案：治療由糞腸球菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌或銅綠假單胞菌引起的復(fù)雜性尿路感染(輕度至中度)。9.急性腎盂腎炎：5天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病例。10天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病例。10.非復(fù)雜性尿路感染：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌或腐生葡萄球菌引起的非復(fù)雜性尿路感染(輕度至中度)。11.吸入性炭疽(暴露后)：適用于吸入性炭疽(暴露后)的治療，在暴露于炭疽桿菌噴霧之后減少疾病的發(fā)生或減緩疾病的進(jìn)展。左氧氟沙星的有效性基于人體的血漿濃度這一替代終點(diǎn)來預(yù)測臨床療效。左氧氟沙星對炭疽吸入暴露后的預(yù)防作用尚未對人體進(jìn)行試驗(yàn)。成人中超過28天療程治療的左氧氟沙星的安全性尚未研究。僅在獲益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才能使用左氧氟沙星長期治療。

• 【用法用量】左氧氟沙星口服制劑和注射劑用于上述感染性疾病(詳見適應(yīng)癥)的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結(jié)合疾病嚴(yán)重程度由臨床醫(yī)生最終確定。1.劑量和給藥方法：(1)腎功能正?；颊咧械膭┝浚鹤笱醴承强诜苿┑某Ｓ脛┝繛?50mg或500mg或750mg，每24小時(shí)口服一次。根據(jù)感染情況按照下表(表1)所示服用。左氧氟沙星注射劑的常用劑量為250mg或500mg，緩慢滴注，滴注時(shí)間不少于60分鐘，每24小時(shí)靜滴一次；或750mg，緩慢滴注，時(shí)間不少于90分鐘，每24小時(shí)靜滴一次。根據(jù)感染情況按照表1所示使用。肌酐清除率≥50mL/min時(shí)不需調(diào)整用量。肌酐清除率＜50mL/min時(shí)，需調(diào)整用量。其余詳見說明書。
• 【不良反應(yīng)】1.嚴(yán)重和其他重要的不良反應(yīng)：致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響。肌腱病和肌腱斷裂；QT間期延長；過敏反應(yīng)；其他嚴(yán)重并且有時(shí)致命的反應(yīng)；中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響；艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(難辨梭菌相關(guān)性腹瀉)；周圍神經(jīng)病變；對血糖的干擾；光敏感性/光毒性；重癥肌無力惡化；肝毒性；兒科患者中的肌肉骨骼疾??；耐藥細(xì)菌產(chǎn)生。；主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險(xiǎn)。在[注意事項(xiàng)]下對以上不良反應(yīng)進(jìn)行了詳細(xì)說明。心血管系統(tǒng)：QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速、室性心律失常、主動(dòng)脈瘤、主動(dòng)脈夾層。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動(dòng)、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發(fā)作、極少數(shù)情況可導(dǎo)致患者產(chǎn)生自殺的念頭或行動(dòng)。周圍神經(jīng)病變：感覺錯(cuò)亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動(dòng)覺異常、多發(fā)性神經(jīng)炎。骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛、肌痛、肌無力、張力亢進(jìn)肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化。超敏反應(yīng)：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)(如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑)、呼吸困難、血管神經(jīng)性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、過敏性肺炎、過敏性休克。肝膽系統(tǒng)：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。泌尿系統(tǒng)：急性腎功能不全或腎衰。血液系統(tǒng)：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少癥、全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液病。其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關(guān)性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導(dǎo)致低血壓。應(yīng)根據(jù)劑量，靜脈滴注不少于60～90分鐘。據(jù)報(bào)告，使用喹諾酮類藥物(包括左氧氟沙星)可能導(dǎo)致結(jié)晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應(yīng)當(dāng)維持適當(dāng)?shù)乃?，以防止形成高度濃縮尿。其余詳見說明書。
• 【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
• 【注意事項(xiàng)】1.致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經(jīng)病變，中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響：使用氟喹諾酮類藥品，已有報(bào)告在同一患者的身體不同器官系統(tǒng)同時(shí)發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉(zhuǎn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關(guān)節(jié)痛，肌痛，周圍神經(jīng)病變和中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(幻覺，焦慮，抑郁，失眠，嚴(yán)重頭痛和錯(cuò)亂)。這些不良反應(yīng)可發(fā)生在使用左氧氟沙星片后數(shù)小時(shí)至數(shù)周。任何年齡段的患者，之前沒有相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)因素，均有報(bào)告發(fā)生這些不良反應(yīng)。2.肌腱病和肌腱斷裂：氟喹諾酮類藥品，包括左氧氟沙星會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風(fēng)險(xiǎn)增加。這種不良反應(yīng)最常發(fā)生在跟腱，包括Achilles跟腱，并且Achilles跟腱需要手術(shù)修補(bǔ)，跟腱斷裂可能需要手術(shù)修復(fù)。也有報(bào)告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點(diǎn)出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發(fā)生在開始使用左氧氟沙星片后數(shù)小時(shí)或數(shù)天，或結(jié)束治療后幾個(gè)月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側(cè)發(fā)生。這種風(fēng)險(xiǎn)在60歲以上老年患者，服用皮質(zhì)類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術(shù)的患者中進(jìn)一步增加。除了年齡和使用皮質(zhì)類固醇的因素外，另可獨(dú)立增加肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn)的因素包括劇烈的體力活動(dòng)，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒有上述風(fēng)險(xiǎn)因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發(fā)生在治療過程中或治療結(jié)束后；也有報(bào)告在治療結(jié)束數(shù)月后發(fā)生肌腱斷裂。在患者發(fā)生肌腱疼痛、腫脹包括水腫、炎癥或斷裂后，應(yīng)停止使用本品。在出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應(yīng)建議患者休息，并與醫(yī)生聯(lián)系，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發(fā)生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類藥品。3.重癥肌無力加重：氟喹諾酮類藥品，包括左氧氟沙星，有神經(jīng)肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無力患者的肌無力癥狀。上市后的嚴(yán)重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關(guān)。患有重癥肌無力的患者應(yīng)避免使用左氧氟沙星片。4.QT間期延長：某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常。上市后監(jiān)測期間自發(fā)報(bào)告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現(xiàn)尖端扭轉(zhuǎn)型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用ⅠA類(奎尼丁、普魯卡因胺)和Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥品以及使用德拉馬尼的患者應(yīng)避免使用左氧氟沙星片。老年患者更容易引起藥物相關(guān)的QT間期的影響。5.過敏反應(yīng)：使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類抗菌藥物進(jìn)行治療，已報(bào)告發(fā)生嚴(yán)重的、有時(shí)甚至是致命性的超敏和/或過敏反應(yīng)。一些患者在第一次給藥后即發(fā)生。有些反應(yīng)可能會伴有心血管系統(tǒng)衰竭、心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發(fā)作、喪失意識、刺痛、麻刺感、血管神經(jīng)性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴(yán)重皮膚反應(yīng)。嚴(yán)重的過敏反應(yīng)需要腎上腺素緊急治療。左氧氟沙星片應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹或其他任何過敏跡象時(shí)停止使用。必要時(shí)可進(jìn)行輸氧，靜脈補(bǔ)液、使用抗組胺劑、靜脈注射類固醇、升壓胺類藥，氣道管理，包括插管等措施。6.其他嚴(yán)重并且可能致命的反應(yīng)：使用包括左氧氟沙星在內(nèi)的氟喹諾酮類藥品，已有出現(xiàn)其他嚴(yán)重并且可能致命的事件報(bào)告。這些事件中有些是由于過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現(xiàn)可包括以下的一個(gè)或多個(gè)癥狀：發(fā)熱、皮疹、嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)(例如，中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑；血管炎；關(guān)節(jié)痛；肌痛；血清??；過敏性肺炎；間質(zhì)性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細(xì)胞減少癥；粒細(xì)胞缺乏癥；全血細(xì)胞減少癥和/或其他血液學(xué)異常。應(yīng)在第一次出現(xiàn)皮疹、黃疸或任何其他過敏表現(xiàn)時(shí)立即停藥并且采取措施。7.中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響：使用氟喹諾酮類藥品，包括左氧氟沙星片，已有報(bào)告會使中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)增加的風(fēng)險(xiǎn)，包括驚厥和顱內(nèi)壓增高(含假性腦瘤)以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)包括焦躁、躁動(dòng)、意識模糊、妄想、激動(dòng)、失眠、焦慮、噩夢、偏執(zhí)狂、頭暈、錯(cuò)亂、震顫、幻覺、抑郁和自殺想法或行為。這些反應(yīng)可能發(fā)生在首次用藥后。如果這些反應(yīng)發(fā)生在患者使用左氧氟沙星片時(shí)，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)拇胧?。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病(癲癇或癲癇發(fā)作閾值降低)的患者(如嚴(yán)重的腦動(dòng)脈硬化、癲癇)或存在其他風(fēng)險(xiǎn)因素的患者(如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低，如使用某些藥物進(jìn)行治療、腎功能不全)應(yīng)在獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用左氧氟沙星片。8.周圍神經(jīng)病變：已有報(bào)告患者使用氟喹諾酮類藥品，產(chǎn)生罕見的感覺或感覺運(yùn)動(dòng)性軸索神經(jīng)病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺異常、感覺錯(cuò)亂、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱(無力)。對于某些患者，癥狀可能在左氧氟沙星片用藥后很快發(fā)生并且可能是不可逆的。如果患者出現(xiàn)外周神經(jīng)病(神經(jīng)元病)變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺錯(cuò)亂，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動(dòng)覺的變化，應(yīng)立即停藥。有周圍神經(jīng)病變病史的患者應(yīng)避免使用氟喹諾酮類抗生素。9.難辨梭菌相關(guān)性腹瀉：幾乎所有的抗菌藥品均出現(xiàn)過艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)的報(bào)告，包括左氧氟沙星片，嚴(yán)重程度從輕度腹瀉至嚴(yán)重結(jié)腸炎。抗菌藥品治療使結(jié)腸的正常菌群改變，從而導(dǎo)致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產(chǎn)生的毒素A和B，是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉的原因。高毒性包括產(chǎn)超毒素的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，并可能需要結(jié)腸切除術(shù)。在接受抗生素治療后，出現(xiàn)腹瀉均應(yīng)考慮CDAD的可能性。因?yàn)镃DAD可能發(fā)生在使用抗菌藥品治療后兩個(gè)月，因此仔細(xì)詢問病史是必要的。如果懷疑或證實(shí)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充液體和電解質(zhì)，補(bǔ)充蛋白質(zhì)，采用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現(xiàn)臨床指征時(shí)應(yīng)進(jìn)行手術(shù)評價(jià)。10.對血糖的干擾：曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂(如癥狀性高血糖和低血糖)的報(bào)道，這種情況多發(fā)生于同時(shí)口服降糖藥(如優(yōu)降糖/格列本脲)或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應(yīng)密切監(jiān)測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星片治療時(shí)出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?1.光敏感性/光毒性：在使用氟喹諾酮類抗生素后暴露于陽光(日光)或紫外線照射下，會發(fā)生中度至嚴(yán)重的光敏性/光毒性反應(yīng)，后者可能表現(xiàn)過度的曬傷反應(yīng)(例如燒灼感、紅斑、水泡、大皰、滲出、水腫)，常出現(xiàn)在暴露于光的部位(通常是頸部的“V”型區(qū)域、前臂伸肌表面、手的背部)。因此，應(yīng)該避免過度暴露于光源下。發(fā)生光敏感性/光毒性反應(yīng)時(shí)應(yīng)停藥。12.兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動(dòng)物中的關(guān)節(jié)病效應(yīng)：在兒科患者(≥6個(gè)月)中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入(暴露后)的保護(hù)。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾病(關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、肌腱病癥和步態(tài)異常)發(fā)病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導(dǎo)致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關(guān)節(jié)的組織病理學(xué)檢查顯示存在軟骨的持續(xù)損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個(gè)物種的未成年動(dòng)物中產(chǎn)生承重關(guān)節(jié)類似的糜爛，以及關(guān)節(jié)病的其他體征。13.肝毒性：已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現(xiàn)嚴(yán)重肝毒性(包括急性肝炎和致命事件)的上市后報(bào)告。在對超過7,000名患者的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重藥物相關(guān)性肝毒性的證據(jù)。嚴(yán)重肝毒性通常在開始治療后14天內(nèi)出現(xiàn)，在大多數(shù)病例中，出現(xiàn)在開始治療6天內(nèi)。多數(shù)嚴(yán)重肝毒性病例與過敏無關(guān)。大多數(shù)致命性的肝毒性報(bào)告見于年齡≥65歲的患者，大多數(shù)與超敏無關(guān)。如果患者出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)當(dāng)立即停止使用左氧氟沙星。14.耐藥菌的產(chǎn)生：在尚未確診或高度懷疑細(xì)菌感染以及不符合預(yù)防適應(yīng)癥的情況下開左氧氟沙星處方并不會為患者帶來益處，并可增加產(chǎn)生耐藥菌的風(fēng)險(xiǎn)。15.主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的風(fēng)險(xiǎn)：流行病學(xué)研究報(bào)告使用氟喹諾酮類藥物后兩個(gè)月內(nèi)主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。風(fēng)險(xiǎn)增加的原因尚未確定。對于已知患有主動(dòng)脈瘤或主動(dòng)脈瘤高風(fēng)險(xiǎn)的患者，僅在沒有其他抗菌治療可用的情況下，使用左氧氟沙星。
• 【藥物相互作用】1.螯合劑：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素制劑：左氧氟沙星口服制劑：雖然左氧氟沙星與二價(jià)陽離子的螯合作用弱于其他氟喹諾酮類抗菌藥物，但同時(shí)使用左氧氟沙星口服制劑和抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑仍可以影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導(dǎo)致全身藥物濃度顯著低于預(yù)期濃度。含有抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑或去羥肌苷的藥物可以明顯影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導(dǎo)致全身藥物濃度顯著低于預(yù)期。這些藥物應(yīng)至少在服用左氧氟沙星前兩小時(shí)或服藥后兩小時(shí)服用。左氧氟沙星注射劑：尚無關(guān)于靜脈滴注喹諾酮類抗菌藥物與口服抗酸劑、硫糖鋁、多種維生素制劑、去羥肌苷或金屬陽離子之間相互作用的數(shù)據(jù)。但是喹諾酮類抗菌藥物不應(yīng)與任何含有多價(jià)陽離子如鎂的溶液通過同一靜脈輸液通道滴注。2.華法林：一項(xiàng)在健康志愿者中進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)顯示左氧氟沙星對R-和S-華法林的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數(shù)沒有明顯作用。同樣也未觀察到華法林對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。曾有上市后監(jiān)測報(bào)告指出左氧氟沙星可以增強(qiáng)華法林的藥效。同時(shí)應(yīng)用華法林和左氧氟沙星可以延長凝血酶原時(shí)間，從而導(dǎo)致出血時(shí)間延長。同時(shí)應(yīng)用左氧氟沙星和華法林時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間、國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)或其他抗凝試驗(yàn)，并注意患者有無出血的表現(xiàn)。3.抗糖尿病藥物：聯(lián)合應(yīng)用喹諾酮類抗菌藥物和抗糖尿病藥物的患者可能出現(xiàn)血糖紊亂如高血糖和低血糖。因此，同時(shí)應(yīng)用這些藥物時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。4.非甾體類抗炎藥物：同時(shí)使用非甾體類抗炎藥物和包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗菌藥物可以增加發(fā)生CNS刺激和抽搐發(fā)作的危險(xiǎn)。5.茶堿：在一項(xiàng)有14名健康志愿者參加的臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)左氧氟沙星對茶堿的血漿濃度、AUC及其他代謝參數(shù)有明顯影響。同樣也未觀察到茶堿對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。但是，同時(shí)應(yīng)用其他喹諾酮類抗菌藥物和茶堿可導(dǎo)致患者茶堿的清除半衰期延長、血藥濃度升高，從而增加茶堿相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生率。因此，與左氧氟沙星同時(shí)使用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測茶堿水平并對藥物劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。無論茶堿的血藥濃度是否升高均有可能出現(xiàn)不良反應(yīng)如癲癇。6.環(huán)孢霉素：一項(xiàng)在健康志愿者中進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)顯示左氧氟沙星對環(huán)孢霉素的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數(shù)沒有明顯作用。但曾有報(bào)道與其他某些喹諾酮類抗菌藥物同時(shí)使用時(shí)，患者的環(huán)孢霉素血藥水平升高。與其他無伴隨用藥的試驗(yàn)相比，同時(shí)使用環(huán)孢霉素可以輕度降低左氧氟沙星的Cmax和ke，而Tmax和t1/2稍有延長，但此差異并不具有臨床意義。因此，同時(shí)使用時(shí)不需調(diào)整左氧氟沙星和環(huán)孢霉素的劑量。7.地高辛：一項(xiàng)在健康志愿者中進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)顯示左氧氟沙星對地高辛的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數(shù)沒有明顯作用。地高辛對左氧氟沙星的吸收和代謝動(dòng)力學(xué)也沒有顯著影響。因此，同時(shí)使用時(shí)不需調(diào)整左氧氟沙星和地高辛的劑量。8.丙磺舒和西米替?。阂豁?xiàng)在健康志愿者中進(jìn)行的臨床實(shí)驗(yàn)顯示丙磺舒或西米替丁對左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度沒有明顯作用。與左氧氟沙星單獨(dú)用藥時(shí)相比，與丙磺舒或西米替丁聯(lián)合用藥時(shí)，左氧氟沙星的AUC和t1/2分別升高27%～38%和30%，CL/F和CLR降低21%～35%。雖然這一差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性，但與丙磺舒或西米替丁聯(lián)合用藥時(shí)不需要調(diào)整左氧氟沙星的劑量。9.與實(shí)驗(yàn)室或診斷檢查的相互作用：包括左氧氟沙星的氟喹諾酮，用市售試劑盒進(jìn)行尿篩查阿片制劑可能會產(chǎn)生假陽性結(jié)果，有必要采用更特異的方法確定阿片陽性結(jié)果。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達(dá)810mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時(shí)可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達(dá)50mg/kg/天時(shí)，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時(shí)，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當(dāng)于相對體表面積相同時(shí)人類最大推薦劑量的0.5倍。但對妊娠婦女還未進(jìn)行足夠的設(shè)有良好對照的試驗(yàn)，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當(dāng)對胎兒的潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。哺乳期婦女：根據(jù)其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數(shù)據(jù)，推測左氧氟沙星應(yīng)可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會對母乳喂養(yǎng)的嬰兒產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，因此哺乳期婦女禁用。只有當(dāng)對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應(yīng)暫停哺乳。
• 【老年患者用藥】老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴(yán)重不良反應(yīng)(包括肌腱斷裂)的風(fēng)險(xiǎn)增加。在接受糖皮質(zhì)激素聯(lián)合治療的患者中，這個(gè)風(fēng)險(xiǎn)進(jìn)一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結(jié)束后發(fā)生。曾報(bào)告了氟喹諾酮類藥物治療結(jié)束后幾個(gè)月發(fā)生的病例。在老年患者，尤其是接受糖皮質(zhì)激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的不良反應(yīng)告知患者，如果出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并及時(shí)就醫(yī)。(見[注意事項(xiàng)])。在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者(26%)年齡≥65歲，1081名(14%)年齡介于65至74歲之間，864名(12%)年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。上市報(bào)告中，已有與左氧氟沙星有關(guān)的嚴(yán)重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報(bào)告發(fā)生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應(yīng)。如果患者有肝炎的癥狀或指征應(yīng)立即停用左氧氟沙星。(見[注意事項(xiàng)])。老年患者可能對QT間期的藥物相關(guān)性作用更敏感。因此同時(shí)使用左氧氟沙星和某些可以導(dǎo)致QT間期延長的藥物(例如ⅠA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉(zhuǎn)型室速危險(xiǎn)因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用左氧氟沙星時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。(見[注意事項(xiàng)])。如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動(dòng)力學(xué)特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發(fā)生藥物毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時(shí)應(yīng)特別謹(jǐn)慎，而且需要同時(shí)監(jiān)測腎功能。流行病學(xué)研究報(bào)告使用氟喹諾酮類藥物后兩個(gè)月內(nèi)主動(dòng)脈瘤和主動(dòng)脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。(見[注意事項(xiàng)])。
• 【兒童用藥】包括左氧氟沙星在內(nèi)的喹諾酮類抗菌藥物可以引起某些種屬動(dòng)物的幼體發(fā)生關(guān)節(jié)病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立，故禁用于小于18歲的患者，但用于炭疽吸入(暴露后)的保護(hù)除外。吸入性炭疽(暴露后)：左氧氟沙星適用于兒科吸入性炭疽(暴露后)患者。風(fēng)險(xiǎn)-收益評估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進(jìn)行研究。在年齡為6個(gè)月至16歲的兒科患者中，對單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低于成人。
• 【藥理毒理】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
• 【藥物過量】左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星后，小鼠、大鼠、狗和猴可以出現(xiàn)下列臨床體征：共濟(jì)失調(diào)、上瞼下垂、自發(fā)活動(dòng)減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥?？诜┝砍^1500mg/kg及注射劑量超過250mg/kg時(shí)可使嚙齒類動(dòng)物死亡率顯著升高。喹諾酮類藥物過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急性過量時(shí)應(yīng)洗胃(僅在服用口服制劑時(shí))，觀察并給予水、電介質(zhì)支持療法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。急救措施及解毒藥：(1)輸液(加保肝藥物)：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。(2)強(qiáng)制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。(3)對癥療法：抽搐時(shí)應(yīng)反復(fù)給予安定靜脈注射液。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）約為1.6mg/L，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1小時(shí)。血消除半衰期（t1/2β）約為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中 的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少?？诜?8小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原 形自糞便中排出少量，給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
• 【貯藏】遮光，密封保存。
• 【生產(chǎn)廠家】白云山湯陰東泰藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 【藥品上市許可持有人】白云山湯陰東泰藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20249453
• 【生產(chǎn)地址】安陽市湯陰縣永通路東段
• 【藥品本位碼】86903004000215

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