• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產品名稱】左氧氟沙星片
• 【商品名/商標】

  果樂鉍妥

• 【規(guī)格】0.5g*7片*1板
• 【主要成份】本品主要成份為左氧氟沙星，其化學名稱為：(—)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氫-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。
• 【性狀】本品為淡粉色橢圓形薄膜衣片，一側有“一"字刻痕，除去包衣后，顯白色至淡黃色。
• 【功能主治/適應癥】

  為減少耐藥菌的產生，保證左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用于治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時，應考慮細菌培養(yǎng)和藥敏試驗的結果。如果沒有這些試驗的數(shù)據做參考，則應根據當?shù)亓餍胁W和病原菌敏感性進行經驗性治療。在治療前應進行細菌培養(yǎng)和藥敏試驗以分離并鑒定感染病原菌，確定其對左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗結果之前可以先使用左氧氟沙星進行治療，得到檢驗結果之后再選擇適當?shù)闹委煼椒āＥc此類中的其他藥物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐藥性。在治療期間應定期進行細菌培養(yǎng)和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續(xù)敏感，并在細菌出現(xiàn)耐藥性后能夠及時發(fā)現(xiàn)。左氧氟沙星口服制劑和注射劑可用于治療成年人(≥18歲)由下列細菌的敏感菌株所引起的下列輕、中、重度感染。如靜脈滴注對患者更為有利時(如患者不能耐受口服給藥等)可使用左氧氟沙星注射液。1.醫(yī)院獲得性肺炎：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、粘質沙雷氏菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌或肺炎鏈球菌引起的醫(yī)院獲得性肺炎。同時應根據臨床需要采取其他輔助治療措施。如果已證明或懷疑是銅綠假單胞菌感染，建議聯(lián)合應用抗假單胞菌β-內酰胺類藥物進行治療。2.社區(qū)獲得性肺炎：7～14天治療方案：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株(MDRSP*)]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原體、肺炎軍團菌或肺炎支原體引起的社區(qū)獲得性肺炎。注：MDRSP(多重耐藥性肺炎鏈球菌)指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青霉素(MIC≥2µg/mL)，二代頭孢菌素(如頭孢呋辛)、大環(huán)內酯類、四環(huán)素及甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲噁唑。5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區(qū)獲得性肺炎。3.急性細菌性鼻竇炎：由于使用氟喹諾酮類藥物(包括左氧氟沙星片)已有報道發(fā)生嚴重不良反應，且對于一些患者，急性細菌性鼻竇炎有自限性，應在沒有其他藥物治療時方可使用果樂鉍妥左氧氟沙星片。5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。10～14天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。4.慢性支氣管炎的急性細菌性發(fā)作：治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎的急性細菌性發(fā)作。5.復雜性皮膚及皮膚結構感染：治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌或奇異變形桿菌引起的復雜性皮膚及皮膚結構感染。6.非復雜性皮膚及皮膚軟組織感染：治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚及皮膚結構感染(輕度至中度)，包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染。7.慢性細菌性前列腺炎：治療由大腸埃希菌、糞腸球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性細菌性前列腺炎。8.復雜性尿路感染：5天治療方案：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌或奇異變形桿菌引起的復雜性尿路感染。10天治療方案：治療由糞腸球菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌或銅綠假單胞菌引起的復雜性尿路感染(輕度至中度)。9.急性腎盂腎炎：5天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病例。10天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合并菌血癥的病例。10.非復雜性尿路感染：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌或腐生葡萄球菌引起的非復雜性尿路感染(輕度至中度)。11.吸入性炭疽(暴露后)：適用于吸入性炭疽(暴露后)的治療，在暴露于炭疽桿菌噴霧之后減少疾病的發(fā)生或減緩疾病的進展。左氧氟沙星的有效性基于人體的血漿濃度這一替代終點來預測臨床療效。左氧氟沙星對炭疽吸入暴露后的預防作用尚未對人體進行試驗。成人中超過28天療程治療的左氧氟沙星的安全性尚未研究。僅在獲益大于風險時，才能使用左氧氟沙星長期治療。

• 【用法用量】左氧氟沙星口服制劑和注射劑用于上述感染性疾病(詳見適應癥)的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結合疾病嚴重程度由臨床醫(yī)生最終確定。1.劑量和給藥方法：(1)腎功能正?；颊咧械膭┝浚鹤笱醴承强诜苿┑某Ｓ脛┝繛?50mg或500mg或750mg，每24小時口服一次。根據感染情況按照下表(表1)所示服用。左氧氟沙星注射劑的常用劑量為250mg或500mg，緩慢滴注，滴注時間不少于60分鐘，每24小時靜滴一次；或750mg，緩慢滴注，時間不少于90分鐘，每24小時靜滴一次。根據感染情況按照表1所示使用。肌酐清除率≥50mL/min時不需調整用量。肌酐清除率＜50mL/min時，需調整用量。其余詳見說明書。
• 【不良反應】1.嚴重和其他重要的不良反應：致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統(tǒng)的影響。肌腱病和肌腱斷裂；QT間期延長；過敏反應；其他嚴重并且有時致命的反應；中樞神經系統(tǒng)的影響；艱難梭菌相關性腹瀉(難辨梭菌相關性腹瀉)；周圍神經病變；對血糖的干擾；光敏感性/光毒性；重癥肌無力惡化；肝毒性；兒科患者中的肌肉骨骼疾?。荒退幖毦a生。；主動脈瘤和主動脈夾層的風險。在[注意事項]下對以上不良反應進行了詳細說明。心血管系統(tǒng)：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常、主動脈瘤、主動脈夾層。中樞神經系統(tǒng)：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑郁、惡夢、失眠、癲癇發(fā)作、極少數(shù)情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發(fā)性神經炎。骨骼肌肉系統(tǒng)：關節(jié)痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重癥肌無力惡化。超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應(如中毒性表皮壞死松解癥、多形性紅斑)、呼吸困難、血管神經性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、過敏性肺炎、過敏性休克。肝膽系統(tǒng)：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。泌尿系統(tǒng)：急性腎功能不全或腎衰。血液系統(tǒng)：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少癥、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少癥、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥和/或其他血液病。其他：發(fā)燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。左氧氟沙星快速靜脈滴注或者推注可能導致低血壓。應根據劑量，靜脈滴注不少于60～90分鐘。據報告，使用喹諾酮類藥物(包括左氧氟沙星)可能導致結晶尿和管型尿。因此，對于接受左氧氟沙星治療的患者，應當維持適當?shù)乃?，以防止形成高度濃縮尿。其余詳見說明書。
• 【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
• 【注意事項】1.致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統(tǒng)的影響：使用氟喹諾酮類藥品，已有報告在同一患者的身體不同器官系統(tǒng)同時發(fā)生致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，通常包括：肌腱炎，肌腱斷裂，關節(jié)痛，肌痛，周圍神經病變和中樞神經系統(tǒng)反應(幻覺，焦慮，抑郁，失眠，嚴重頭痛和錯亂)。這些不良反應可發(fā)生在使用左氧氟沙星片后數(shù)小時至數(shù)周。任何年齡段的患者，之前沒有相關風險因素，均有報告發(fā)生這些不良反應。2.肌腱病和肌腱斷裂：氟喹諾酮類藥品，包括左氧氟沙星會使所有年齡段患者的肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。這種不良反應最常發(fā)生在跟腱，包括Achilles跟腱，并且Achilles跟腱需要手術修補，跟腱斷裂可能需要手術修復。也有報告在肩、手部、肱二頭肌、拇指和其他肌腱點出現(xiàn)肌腱炎和肌腱斷裂。肌腱炎和肌腱斷裂可發(fā)生在開始使用左氧氟沙星片后數(shù)小時或數(shù)天，或結束治療后幾個月。肌腱炎和肌腱斷裂可雙側發(fā)生。這種風險在60歲以上老年患者，服用皮質類固醇藥品患者及腎臟、心臟或肺移植手術的患者中進一步增加。除了年齡和使用皮質類固醇的因素外，另可獨立增加肌腱斷裂風險的因素包括劇烈的體力活動，腎功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如類風濕關節(jié)炎。肌腱炎和肌腱斷裂也發(fā)生在沒有上述風險因素的使用氟喹諾酮類藥品的患者中。肌腱斷裂可發(fā)生在治療過程中或治療結束后；也有報告在治療結束數(shù)月后發(fā)生肌腱斷裂。在患者發(fā)生肌腱疼痛、腫脹包括水腫、炎癥或斷裂后，應停止使用本品。在出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的跡象后，應建議患者休息，并與醫(yī)生聯(lián)系，換用非喹諾酮類藥品。有肌腱疾病病史或發(fā)生過肌腱炎和肌腱斷裂的患者應避免使用氟喹諾酮類藥品。3.重癥肌無力加重：氟喹諾酮類藥品，包括左氧氟沙星，有神經肌肉阻斷活性，可能加劇重癥肌無力患者的肌無力癥狀。上市后的嚴重不良事件，包括死亡和需要通氣支持，以及重癥肌無力患者與使用氟喹諾酮類藥品相關。患有重癥肌無力的患者應避免使用左氧氟沙星片。4.QT間期延長：某些氟喹諾酮類藥品可以使心電圖的QT間期延長，少數(shù)患者可以出現(xiàn)心律失常。上市后監(jiān)測期間自發(fā)報告接受氟喹諾酮類藥品治療的患者出現(xiàn)尖端扭轉型室速的情況罕見。已知QT間期延長的患者、未糾正的低血鉀患者及使用ⅠA類(奎尼丁、普魯卡因胺)和Ⅲ類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥品以及使用德拉馬尼的患者應避免使用左氧氟沙星片。老年患者更容易引起藥物相關的QT間期的影響。5.過敏反應：使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗菌藥物進行治療，已報告發(fā)生嚴重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應。一些患者在第一次給藥后即發(fā)生。有些反應可能會伴有心血管系統(tǒng)衰竭、心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發(fā)作、喪失意識、刺痛、麻刺感、血管神經性水腫(包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹)、氣道阻塞(包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫)、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應。嚴重的過敏反應需要腎上腺素緊急治療。果樂鉍妥左氧氟沙星片應在第一次出現(xiàn)皮疹或其他任何過敏跡象時停止使用。必要時可進行輸氧，靜脈補液、使用抗組胺劑、靜脈注射類固醇、升壓胺類藥，氣道管理，包括插管等措施。6.其他嚴重并且可能致命的反應：使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類藥品，已有出現(xiàn)其他嚴重并且可能致命的事件報告。這些事件中有些是由于過敏，有些則病因不明。這些事件可能是重度的，通常發(fā)生在多劑量給藥后。臨床表現(xiàn)可包括以下的一個或多個癥狀：發(fā)熱、皮疹、嚴重的皮膚反應(例如，中毒性表皮壞死松解癥，Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑；血管炎；關節(jié)痛；肌痛；血清?。贿^敏性肺炎；間質性腎炎；急性腎功能不全或腎衰竭；肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝功能衰竭；貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血；血小板減少癥，包括血栓性血小板減少性紫癜；白細胞減少癥；粒細胞缺乏癥；全血細胞減少癥和/或其他血液學異常。應在第一次出現(xiàn)皮疹、黃疸或任何其他過敏表現(xiàn)時立即停藥并且采取措施。7.中樞神經系統(tǒng)影響：使用氟喹諾酮類藥品，包括左氧氟沙星片，已有報告會使中樞神經系統(tǒng)不良反應增加的風險，包括驚厥和顱內壓增高(含假性腦瘤)以及中毒引起的精神病。使用氟喹諾酮類藥品可能會導致中樞神經系統(tǒng)反應包括焦躁、躁動、意識模糊、妄想、激動、失眠、焦慮、噩夢、偏執(zhí)狂、頭暈、錯亂、震顫、幻覺、抑郁和自殺想法或行為。這些反應可能發(fā)生在首次用藥后。如果這些反應發(fā)生在患者使用左氧氟沙星片時，應停止給藥并采取適當?shù)拇胧?。與所有的氟喹諾酮類藥品一樣，已知或懷疑有中樞神經系統(tǒng)疾病(癲癇或癲癇發(fā)作閾值降低)的患者(如嚴重的腦動脈硬化、癲癇)或存在其他風險因素的患者(如有發(fā)作傾向或發(fā)作閾值降低，如使用某些藥物進行治療、腎功能不全)應在獲益超過風險時使用左氧氟沙星片。8.周圍神經病變：已有報告患者使用氟喹諾酮類藥品，產生罕見的感覺或感覺運動性軸索神經病，影響小和/或大的軸索，致皮膚感覺異常、感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和衰弱(無力)。對于某些患者，癥狀可能在左氧氟沙星片用藥后很快發(fā)生并且可能是不可逆的。如果患者出現(xiàn)外周神經病(神經元病)變癥狀，包括疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力，或其他感覺錯亂，包括輕觸覺、痛覺、溫覺、位置覺和振動覺的變化，應立即停藥。有周圍神經病變病史的患者應避免使用氟喹諾酮類抗生素。9.難辨梭菌相關性腹瀉：幾乎所有的抗菌藥品均出現(xiàn)過艱難梭菌相關性腹瀉(CDAD)的報告，包括左氧氟沙星片，嚴重程度從輕度腹瀉至嚴重結腸炎?？咕幤分委熓菇Y腸的正常菌群改變，從而導致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產生的毒素A和B，是艱難梭菌相關性腹瀉的原因。高毒性包括產超毒素的梭菌引起的發(fā)病率和死亡率均升高，這些感染抗菌治療無效，并可能需要結腸切除術。在接受抗生素治療后，出現(xiàn)腹瀉均應考慮CDAD的可能性。因為CDAD可能發(fā)生在使用抗菌藥品治療后兩個月，因此仔細詢問病史是必要的。如果懷疑或證實艱難梭菌相關性腹瀉，可能需要停止目前使用的不針對艱難梭菌的抗生素。應適當補充液體和電解質，補充蛋白質，采用針對艱難梭菌的抗生素治療，出現(xiàn)臨床指征時應進行手術評價。10.對血糖的干擾：曾有氟喹諾酮類抗生素引起血糖紊亂(如癥狀性高血糖和低血糖)的報道，這種情況多發(fā)生于同時口服降糖藥(如優(yōu)降糖/格列本脲)或使用胰島素的糖尿病患者。因此對于此類患者，建議應密切監(jiān)測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星片治療時出現(xiàn)低血糖反應，應立即停藥并采取適當?shù)闹委煷胧?1.光敏感性/光毒性：在使用氟喹諾酮類抗生素后暴露于陽光(日光)或紫外線照射下，會發(fā)生中度至嚴重的光敏性/光毒性反應，后者可能表現(xiàn)過度的曬傷反應(例如燒灼感、紅斑、水泡、大皰、滲出、水腫)，常出現(xiàn)在暴露于光的部位(通常是頸部的“V”型區(qū)域、前臂伸肌表面、手的背部)。因此，應該避免過度暴露于光源下。發(fā)生光敏感性/光毒性反應時應停藥。12.兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關節(jié)病效應：在兒科患者(≥6個月)中，左氧氟沙星僅適用于炭疽吸入(暴露后)的保護。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾病(關節(jié)痛、關節(jié)炎、肌腱病癥和步態(tài)異常)發(fā)病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導致骨軟骨病的增加。對于接受左氧氟沙星的未成年狗承重關節(jié)的組織病理學檢查顯示存在軟骨的持續(xù)損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產生承重關節(jié)類似的糜爛，以及關節(jié)病的其他體征。13.肝毒性：已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現(xiàn)嚴重肝毒性(包括急性肝炎和致命事件)的上市后報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)嚴重藥物相關性肝毒性的證據。嚴重肝毒性通常在開始治療后14天內出現(xiàn)，在大多數(shù)病例中，出現(xiàn)在開始治療6天內。多數(shù)嚴重肝毒性病例與過敏無關。大多數(shù)致命性的肝毒性報告見于年齡≥65歲的患者，大多數(shù)與超敏無關。如果患者出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應當立即停止使用左氧氟沙星。14.耐藥菌的產生：在尚未確診或高度懷疑細菌感染以及不符合預防適應癥的情況下開左氧氟沙星處方并不會為患者帶來益處，并可增加產生耐藥菌的風險。15.主動脈瘤和主動脈夾層的風險：流行病學研究報告使用氟喹諾酮類藥物后兩個月內主動脈瘤和主動脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。風險增加的原因尚未確定。對于已知患有主動脈瘤或主動脈瘤高風險的患者，僅在沒有其他抗菌治療可用的情況下，使用左氧氟沙星。
• 【藥物相互作用】1.螯合劑：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素制劑：左氧氟沙星口服制劑：雖然左氧氟沙星與二價陽離子的螯合作用弱于其他氟喹諾酮類抗菌藥物，但同時使用左氧氟沙星口服制劑和抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑仍可以影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導致全身藥物濃度顯著低于預期濃度。含有抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素制劑或去羥肌苷的藥物可以明顯影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導致全身藥物濃度顯著低于預期。這些藥物應至少在服用左氧氟沙星前兩小時或服藥后兩小時服用。左氧氟沙星注射劑：尚無關于靜脈滴注喹諾酮類抗菌藥物與口服抗酸劑、硫糖鋁、多種維生素制劑、去羥肌苷或金屬陽離子之間相互作用的數(shù)據。但是喹諾酮類抗菌藥物不應與任何含有多價陽離子如鎂的溶液通過同一靜脈輸液通道滴注。2.華法林：一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對R-和S-華法林的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數(shù)沒有明顯作用。同樣也未觀察到華法林對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。曾有上市后監(jiān)測報告指出左氧氟沙星可以增強華法林的藥效。同時應用華法林和左氧氟沙星可以延長凝血酶原時間，從而導致出血時間延長。同時應用左氧氟沙星和華法林時應密切監(jiān)測凝血酶原時間、國際標準化比值(INR)或其他抗凝試驗，并注意患者有無出血的表現(xiàn)。3.抗糖尿病藥物：聯(lián)合應用喹諾酮類抗菌藥物和抗糖尿病藥物的患者可能出現(xiàn)血糖紊亂如高血糖和低血糖。因此，同時應用這些藥物時應密切監(jiān)測血糖水平。4.非甾體類抗炎藥物：同時使用非甾體類抗炎藥物和包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗菌藥物可以增加發(fā)生CNS刺激和抽搐發(fā)作的危險。5.茶堿：在一項有14名健康志愿者參加的臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)左氧氟沙星對茶堿的血漿濃度、AUC及其他代謝參數(shù)有明顯影響。同樣也未觀察到茶堿對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。但是，同時應用其他喹諾酮類抗菌藥物和茶堿可導致患者茶堿的清除半衰期延長、血藥濃度升高，從而增加茶堿相關不良反應的發(fā)生率。因此，與左氧氟沙星同時使用時，應密切監(jiān)測茶堿水平并對藥物劑量進行適當調整。無論茶堿的血藥濃度是否升高均有可能出現(xiàn)不良反應如癲癇。6.環(huán)孢霉素：一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對環(huán)孢霉素的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數(shù)沒有明顯作用。但曾有報道與其他某些喹諾酮類抗菌藥物同時使用時，患者的環(huán)孢霉素血藥水平升高。與其他無伴隨用藥的試驗相比，同時使用環(huán)孢霉素可以輕度降低左氧氟沙星的Cmax和ke，而Tmax和t1/2稍有延長，但此差異并不具有臨床意義。因此，同時使用時不需調整左氧氟沙星和環(huán)孢霉素的劑量。7.地高辛：一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對地高辛的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數(shù)沒有明顯作用。地高辛對左氧氟沙星的吸收和代謝動力學也沒有顯著影響。因此，同時使用時不需調整左氧氟沙星和地高辛的劑量。8.丙磺舒和西米替丁：一項在健康志愿者中進行的臨床實驗顯示丙磺舒或西米替丁對左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度沒有明顯作用。與左氧氟沙星單獨用藥時相比，與丙磺舒或西米替丁聯(lián)合用藥時，左氧氟沙星的AUC和t1/2分別升高27%～38%和30%，CL/F和CLR降低21%～35%。雖然這一差異具有統(tǒng)計學顯著性，但與丙磺舒或西米替丁聯(lián)合用藥時不需要調整左氧氟沙星的劑量。9.與實驗室或診斷檢查的相互作用：包括左氧氟沙星的氟喹諾酮，用市售試劑盒進行尿篩查阿片制劑可能會產生假陽性結果，有必要采用更特異的方法確定阿片陽性結果。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達810mg/kg/天時，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服劑量達50mg/kg/天時，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當于相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的0.5倍。但對妊娠婦女還未進行足夠的設有良好對照的試驗，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當對胎兒的潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于妊娠婦女。哺乳期婦女：根據其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數(shù)據，推測左氧氟沙星應可以分泌至人類母乳中。由于左氧氟沙星可能會對母乳喂養(yǎng)的嬰兒產生嚴重不良反應，因此哺乳期婦女禁用。只有當對哺乳期婦女潛在益處大于潛在危險時才能將左氧氟沙星用于哺乳期婦女，但應暫停哺乳。
• 【老年患者用藥】老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴重不良反應(包括肌腱斷裂)的風險增加。在接受糖皮質激素聯(lián)合治療的患者中，這個風險進一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治療期間或治療結束后發(fā)生。曾報告了氟喹諾酮類藥物治療結束后幾個月發(fā)生的病例。在老年患者，尤其是接受糖皮質激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的不良反應告知患者，如果出現(xiàn)肌腱炎或肌腱斷裂的任何癥狀，建議停止左氧氟沙星治療，并及時就醫(yī)。(見[注意事項])。在Ⅲ期臨床試驗中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者(26%)年齡≥65歲，1081名(14%)年齡介于65至74歲之間，864名(12%)年齡等于或大于75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能會更高。上市報告中，已有與左氧氟沙星有關的嚴重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報告發(fā)生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應。如果患者有肝炎的癥狀或指征應立即停用左氧氟沙星。(見[注意事項])。老年患者可能對QT間期的藥物相關性作用更敏感。因此同時使用左氧氟沙星和某些可以導致QT間期延長的藥物(例如ⅠA或Ⅲ類抗心律失常藥)或存在尖端扭轉型室速危險因素(如已知QT間期延長、頑固性低血鉀)的患者使用左氧氟沙星時應謹慎。(見[注意事項])。如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學特征沒有顯著差別。但是由于左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發(fā)生藥物毒性反應的危險性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時應特別謹慎，而且需要同時監(jiān)測腎功能。流行病學研究報告使用氟喹諾酮類藥物后兩個月內主動脈瘤和主動脈夾層的發(fā)生率增加，尤其是老年患者。(見[注意事項])。
• 【兒童用藥】包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗菌藥物可以引起某些種屬動物的幼體發(fā)生關節(jié)病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立，故禁用于小于18歲的患者，但用于炭疽吸入(暴露后)的保護除外。吸入性炭疽(暴露后)：左氧氟沙星適用于兒科吸入性炭疽(暴露后)患者。風險-收益評估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進行研究。在年齡為6個月至16歲的兒科患者中，對單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動力學進行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低于成人。
• 【藥理毒理】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性，阻礙細菌DNA復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
• 【藥物過量】左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星后，小鼠、大鼠、狗和猴可以出現(xiàn)下列臨床體征：共濟失調、上瞼下垂、自發(fā)活動減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥?？诜┝砍^1500mg/kg及注射劑量超過250mg/kg時可使嚙齒類動物死亡率顯著升高。喹諾酮類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節(jié)障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。急性過量時應洗胃(僅在服用口服制劑時)，觀察并給予水、電介質支持療法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。急救措施及解毒藥：(1)輸液(加保肝藥物)：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。(2)強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。(3)對癥療法：抽搐時應反復給予安定靜脈注射液。
• 【藥代動力學】口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）約為1.6mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為6小時。蛋白結合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中 的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少?？诜?8小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原 形自糞便中排出少量，給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。
• 【貯藏】遮光，密封保存。
• 【生產廠家】白云山湯陰東泰藥業(yè)有限責任公司
• 【藥品上市許可持有人】白云山湯陰東泰藥業(yè)有限責任公司
• 【批準文號】國藥準字H20249453
• 【生產地址】安陽市湯陰縣永通路東段
• 【條形碼】6937564201069
• 【藥品本位碼】86903004000215

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