• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】鹽酸普拉克索片
• 【商品名/商標(biāo)】

  索普樂

• 【規(guī)格】1.0mg*10片*3板
• 【主要成份】鹽酸普拉克索。
• 【性狀】索普樂鹽酸普拉克索片為白色片。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。例如，在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時（劑末現(xiàn)象或"開關(guān)"波動），需要應(yīng)用本品。

• 【用法用量】口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。周劑量（mg）每日總劑量（mg）13×0.125 0.3752 3*0.25 0.753 3*0.5 1.50如果需要進(jìn)一步增加劑量，應(yīng)該以周為單位，每周加量一次，每次日劑量增加0.75mg，每日最大劑量為4.5mg。然而，應(yīng)該注意的是，每日劑量高于1.5mg時，嗜睡發(fā)生率增加（見[不良反應(yīng)]）。維持治療：個體劑量應(yīng)該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進(jìn)一步劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受性進(jìn)行。在臨床試驗中有大約5%的患者每天服用劑量低于1.5mg。當(dāng)計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據(jù)患者的個體反應(yīng)減少左旋多巴用量。治療中止：突然中止多巴胺能治療會導(dǎo)致非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥發(fā)生。因此，應(yīng)該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。此后，應(yīng)每天減少0.375mg（見[注意事項]）。腎功能損害患者的用藥：普拉克索的清除依靠腎功能。對于初始治療建議應(yīng)用如下劑量方案：肌酐清除率高于50ml/min的患者無需降低日劑量。肌酐清除率介于20-50ml/min之間的患者，本品的初始日劑量應(yīng)分兩次服用，每次0.125mg，每日兩次。肌酐清除率低于20ml/min的患者，本品的日劑量應(yīng)一次服用，從每天0.125mg開始。如果在維持治療階段腎功能降低，則以與肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日劑量，例如，當(dāng)肌酐清除率下降30%，則本品的日劑量也減少30%。如果肌酐清除率介于20-50ml/min之間，日劑量應(yīng)分兩次服用；如果肌酐清除率低于20ml/min，日劑量應(yīng)一次服用。肝功能損害患者的用藥：對肝功能衰竭的患者可能不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，因為所吸收的藥物中大約90%是通過腎臟排泄的。
• 【不良反應(yīng)】基于匯總的安慰劑對照試驗，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報告過一起不良事件。當(dāng)本品日劑量高于1.5mg（見【用法用量】）時嗜睡的發(fā)生率增加。與左旋多巴聯(lián)用時最常見的不良反應(yīng)是運(yùn)動障礙。便秘、惡心和運(yùn)動障礙往往隨治療進(jìn)行逐漸消失。治療初期可能發(fā)生低血壓，尤其本品藥量增加過快時。下面是安慰劑對照試驗中服用本品所發(fā)生的藥物不良反應(yīng)（數(shù)字為高于安慰劑的發(fā)生率）：精神障礙：常見（1%—10%）：失眠、幻覺、精神錯亂神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見（1%—10%）：眩暈、運(yùn)動障礙、嗜睡（見下）血管異常：不常見（0.1%—1%）：低血壓胃腸道異常：常見（1%—10%）：惡心、便秘全身異常：常見（1%—10%）：外周水腫本品與嗜睡有關(guān)，與偶發(fā)的白天過度嗜睡及突然睡眠發(fā)作也有關(guān)。鹽酸普拉克索片可能與性欲異常有關(guān)（增加或降低）。另見【注意事項】
• 【注意事項】當(dāng)腎功能損害的患者服用本品時，建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會發(fā)生幻覺（多為視覺上的）。對于晚期帕金森，聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng)，應(yīng)該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān)，尤其對于帕金森病患者。在日?；顒又械耐蝗凰甙l(fā)作，有時沒有意識或預(yù)兆，但是這種情況很少被報導(dǎo)。必須告知患者這種副反應(yīng)，建議其在應(yīng)用本品治療的過程中要謹(jǐn)慎駕駛車輛或操作機(jī)器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應(yīng)的患者，必須避免駕駛或操作機(jī)器，而且應(yīng)該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應(yīng)，當(dāng)患者在服用普拉克索時應(yīng)慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精（見【對駕駛和操作機(jī)器能力的影響】和【不良反應(yīng)】）。有精神障礙的患者，如果潛在的益處大于風(fēng)險，應(yīng)僅用多巴胺能受體激動劑進(jìn)行治療。普拉克索應(yīng)避免與抗精神病藥物同時應(yīng)用（見【藥物相互作用】）。應(yīng)定期或在發(fā)生視覺異常時進(jìn)行眼科檢查。應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān)，建議監(jiān)測血壓，尤其在治療初期。已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥的癥狀（見【用法用量】）。
• 【藥物相互作用】普拉克索與血漿蛋白的連絡(luò)程度很低（低于20%），在男的體內(nèi)幾近不產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)變。因此，普拉克索不大概與感化血漿蛋白連絡(luò)的別的藥物相互感化，也不大概通過生物轉(zhuǎn)變清除。因為抗膽堿能藥物首要通過生物轉(zhuǎn)變清除，以是盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互感化還未被切磋，但可猜測這類相互感化的大概性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴異國藥代動力學(xué)的相互感化。西咪替丁可使普拉克索的腎臟清除率降落大年夜約34%，多是通過對腎小管陽離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)體系的按捺使成為真相的。因此，按捺這類主動的腎臟清除門路或通過這類門路清除的藥物，比方西咪替丁和金剛烷胺，大概與普拉克索產(chǎn)生相互感化并導(dǎo)致任何一種或兩種藥物的清除率降落。當(dāng)這些藥物與本品同時利用時，應(yīng)考慮降落普拉克索劑量。當(dāng)本品與左旋多巴聯(lián)用時，發(fā)起在增加本品的劑量時降落左旋多巴的劑量，而別的抗帕金森病療治藥物的劑量保持穩(wěn)定。因為大概的累加效應(yīng)，患者在服用普拉克索的同時要慎用別的平靜藥物或酒精。普拉克索應(yīng)制止與抗精力病藥物同時利用。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性（見毒理切磋）。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危害時。因為本品按捺人催乳素的分泌，因此其按捺泌乳。本品是不是是可分泌到裙釵乳汁中還未作切磋。大年夜鼠乳汁國藥物相干的發(fā)射性強(qiáng)度高于血漿。因為貧乏人的身材數(shù)值，應(yīng)盡大概不在哺乳期內(nèi)利用本品。但是，如果其利用不可制止的話，應(yīng)中斷哺乳。
• 【藥理毒理】藥理感化：普拉克索是一種非麥角類多巴胺打動劑。體外切磋顯現(xiàn)，普拉克索對D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性，對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這類連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。普拉克索療治帕金森氏病的切當(dāng)機(jī)制尚不清楚，目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。動物電生理測試顯現(xiàn)，普拉克索可通過拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。毒理切磋：遺傳毒性：普拉克索Bmes嘗試、HGRRT V79基因突變測試、DHO細(xì)胞染色體畸變測試、小鼠微核測試成果均為陰性。生殖毒性：生養(yǎng)力嘗試中，大年夜鼠賜與普拉克索2.5mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量（1.5mg,tid）的5.4倍），可見動情周期耽誤，著床率降落，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于（在大年夜鼠初期懷胎中，胚胎的著床和保持必要催乳素，而家兔和人則不必要）。懷胎大年夜鼠于致畸靈敏期賜與普拉克索1.5mg/kg天（按血漿BUD推算，相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量時BUD的4.3倍），可總接收胎產(chǎn)生率增加，這大概與普拉克索導(dǎo)致的血清催乳素程度降落關(guān)于。懷胎家兔于致畸靈敏期賜與普拉克索10mg/kg/天（血漿BUD為人賜與最大年夜保舉劑量時BUD的71倍），未見反常。懷胎大年夜鼠圍產(chǎn)期賜與普拉克索0.5mg/kg/天（按mg/m2推算相當(dāng)于人的無上臨床保舉劑量）或更高劑量，子代大年夜鼠生人后發(fā)展未受不良感化。致癌性：小鼠與大年夜鼠摻食法別離賜與普拉克索0.3、2、10mg/kg/天（按mg/m2推算，別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑量的0.3、2.2和11倍）或0.3、2、8mg/kg/天（按血漿BUD推算，別離相當(dāng)于人最大年夜保舉劑時BUD的0.3、2.5和12.5倍），未見腫瘤產(chǎn)生率增加。
• 【藥物過量】沒關(guān)于于藥物超越限量的臨床閱歷。預(yù)期的不良事件多是與多巴胺能受體打動劑藥效學(xué)特點(diǎn)相干的事件，包含惡心、嘔吐、活動機(jī)能亢進(jìn)、幻覺、打動和低血壓。多巴胺能受體打動劑用藥超越限量異國明白的除毒劑。如果存在中樞神經(jīng)器官體系奮發(fā)癥狀，大概必要神經(jīng)器官按捺類藥物舉行療治。用藥超越限量大概必要平常的支持性處置體例，和胃灌洗、靜脈輸液和心電監(jiān)護(hù)等體例。
• 【藥代動力學(xué)】普拉克索口服接收敏捷純粹。盡對生物利用度高于90%，最大年夜血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。與食品一起服用不會降落普拉克索接收的程度，但會降落其接收速率。普拉克索顯現(xiàn)出線性動力學(xué)特點(diǎn)，患者間血漿程度差別很小。在人的身材內(nèi)，普拉克索的血漿蛋白連絡(luò)度很低（小于20%），分布容量很大年夜（400普拉克索在男的體內(nèi)的代謝程度很低。）以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。14D標(biāo)記的藥物大年夜約有90%是通過腎分泌的，糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大年夜約為500ml/分鐘，腎臟清除率大年夜約為400ml/分鐘。年青人和耆老的普拉克索清除半衰期（t1/2）從8-12鐘頭不等。
• 【貯藏】密封，30℃以下保存。
• 【生產(chǎn)廠家】浙江京新藥業(yè)股份有限公司
• 【藥品上市許可持有人】浙江京新藥業(yè)股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20183368
• 【生產(chǎn)地址】浙江省新昌縣羽林街道新昌大道東路800號
• 【條形碼】6910853810555
• 【藥品本位碼】86904658001108

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