• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】馬來酸阿法替尼片
• 【商品名/商標(biāo)】

  科吉新

• 【規(guī)格】40mg*30片
• 【主要成份】馬來酸阿法替尼。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  適用于以下患者治療：1.具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，既往未接受過EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療。2.含鉑化療期間或化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

• 【用法用量】本品的推薦劑量為40mg，每日一次。目前尚無充分證據(jù)支持患者可從50mg劑量中得到更大獲益。本品不應(yīng)與食物同服。在進(jìn)食后至少3小時或進(jìn)食前至少1小時服用本品。應(yīng)整片用水吞服。馬來酸阿法替尼片應(yīng)持續(xù)治療直至疾病發(fā)生進(jìn)展或患者不能耐受。
• 【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)(ADRs)的種類一般均與阿法替尼作用機(jī)制即對EGFR的抑制相關(guān)。最常見的不良反應(yīng)為腹瀉和皮膚相關(guān)不良事件，以及口腔炎和甲溝炎?？傮w而言，降低劑量可使常見不良反應(yīng)的發(fā)生率降低。
• 【注意事項】評估EGFR基因突變狀態(tài)：開始治療前，須選擇一個經(jīng)過良好驗證、完善的檢測方法，來評估患者EGFR基因突變狀態(tài)，以避免假陰性或假陽性結(jié)果。1.腹瀉：腹瀉，包括嚴(yán)重腹瀉，在本品治療期間己有報告。腹瀉可導(dǎo)致伴有或不伴有腎功能損害的脫水，在極少的病例中可導(dǎo)致致命結(jié)果。腹瀉通常在治療的最初2周內(nèi)發(fā)生。3級腹瀉最常發(fā)生于治療的最初6周內(nèi)。腹瀉的主動管理（包括充足的補(bǔ)液結(jié)合抗腹瀉劑，特別是在治療的最初6周內(nèi)）很重要，并且應(yīng)在最初出現(xiàn)腹瀉癥狀時就開始。應(yīng)使用抗腹瀉劑（如洛哌丁胺），如有必要，應(yīng)將劑量遞增至經(jīng)批準(zhǔn)的最高推薦劑量。患者應(yīng)隨時可獲取抗腹瀉劑，以便在首次出現(xiàn)腹瀉癥狀時即可開始治療，并持續(xù)到腹瀉停止12小時。嚴(yán)重腹瀉的患者（持續(xù)超過48小時的2級腹瀉或3級腹瀉）需要中斷和減少劑量，或停止本品治療。脫水的患者可能需要經(jīng)靜脈給予電解質(zhì)和液體。2.皮膚相關(guān)不良反應(yīng)：在接受馬來酸阿法替尼片治療的患者中己經(jīng)報告了皮疹/痤瘡。總體上，皮疹都表現(xiàn)為輕度或中度的紅斑性和痤瘡樣皮疹，可在暴露于日光的部位發(fā)生或惡化。對于暴露于日光的患者，建議穿防護(hù)衣，和/或使用防曬品。對皮膚病反應(yīng)進(jìn)行早期干預(yù)（如潤膚劑、抗生素）有利于持續(xù)進(jìn)行阿法替尼治療。3.伴有持久或嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者也可能需要暫時中斷治療、減少劑量、接受額外的治療干預(yù)、以及轉(zhuǎn)診至具有管理這些皮膚病反應(yīng)的經(jīng)驗的專家處。己經(jīng)報道了大皰性、皰性以及剝脫性皮膚病，其中極少病例可能是Stevens-Johnson綜合征。如果患者發(fā)生嚴(yán)重大皰性、皰性或剝脫性皮膚病，應(yīng)永久停用阿法替尼治療。4.女性、低體重以及潛在的腎功能損害：己經(jīng)觀察到在女性患者、較低體重患者以及有潛在腎功能損害患者中阿法替尼暴露量更高（見【藥代動力學(xué)】）。這可導(dǎo)致發(fā)生EGFR介導(dǎo)的不良事件的風(fēng)險更高，如腹瀉、皮疹/痤瘡和口腔炎。建議密切監(jiān)測具有這些風(fēng)險因素的患者。間質(zhì)性肺疾?。↖LD）。不同臨床試驗中接受阿法替尼治療的4257例患者中，有1.6%發(fā)生間質(zhì)性肺疾病或者ILD樣不良反應(yīng)（例如，肺浸潤、肺炎、急性呼吸窘迫綜合征或過敏性肺泡炎），其中0.4%死亡。亞裔患者（2.3%；38/1657）相比白人患者（1.0%；23/2241）的ILD發(fā)生率更高。在LUX-Lung3中，阿法替尼治療患者中3級或以上ILD的發(fā)生率為1.3%，并導(dǎo)致1%死亡。在LUX-Lung8中，阿法替尼治療患者中3級或以上ILD的發(fā)生率為0.9%，并導(dǎo)致0.8%的死亡。尚未對有ILD病史的患者進(jìn)行研究。應(yīng)對出現(xiàn)肺部癥狀（呼吸困難、咳嗽、發(fā)燒）急性發(fā)作和/或不可解釋惡化的所有患者進(jìn)行仔細(xì)的評估以排除ILD。應(yīng)中斷本品治療，并對這些癥狀進(jìn)行研究。如果確診ILD，則應(yīng)永久停用本品，并且必要時采取適當(dāng)?shù)闹委煛?.嚴(yán)重肝功能損害：己經(jīng)報道了有少于1%的患者在本品治療期間發(fā)生了肝功能衰竭，包括死亡。在這些患者中，混雜因素包括既存肝病和/或與潛在惡性腫瘤進(jìn)展相關(guān)的合并癥。對于預(yù)先存在肝病的患者，建議定期檢查肝功能。肝功能發(fā)生惡化的患者可能需要中斷阿法替尼治療。對于在應(yīng)用本品期間發(fā)生嚴(yán)重肝功能損害的患者，應(yīng)停用本品。6.角膜炎：出現(xiàn)急性或惡化的眼部炎癥、流淚、光敏感、視力模糊、眼痛和/或紅眼等癥狀應(yīng)及時轉(zhuǎn)診至眼科專家。如果診斷證實有潰瘍性角膜炎，應(yīng)中斷或停止本品治療。如果診斷是角膜炎，應(yīng)仔細(xì)考量繼續(xù)治療的獲益和風(fēng)險。對于有角膜炎、潰瘍性角膜炎或嚴(yán)重干眼癥病史的患者，應(yīng)慎用本品。使用隱形眼鏡也是角膜炎和潰瘍的風(fēng)險因素。7.左心室功能：左心室功能不全與HER2抑制有關(guān)?，F(xiàn)有的臨床試驗數(shù)據(jù)未提示本品會對心臟收縮力造成不良影響。但是，尚未在左室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)異?；蛴袊?yán)重心臟病史的患者中研究本品。對于有心臟風(fēng)險因素的患者和具有影響LVEF的條件的患者，應(yīng)當(dāng)考慮進(jìn)行心臟監(jiān)測（包括在基線時和在阿法替尼治療期間評估LVEF)。對于在治療期間發(fā)生相關(guān)心臟體征/癥狀的患者，應(yīng)考慮進(jìn)行心臟監(jiān)測（包括LVEF評估）。對于射血分?jǐn)?shù)低于正常下限的患者，應(yīng)考慮心臟科會診及中斷或停止阿法替尼治療。8.P-糖蛋白（P-gp）相互作用：如果在阿法替尼之前給予p-gp強(qiáng)抑制劑，可能會導(dǎo)致阿法替尼暴露量增加，因此應(yīng)慎用。如果需要使用p-gp抑制劑，應(yīng)與本品同時給藥或在其之后給藥。與p-gp強(qiáng)誘導(dǎo)劑同時治療可能會減少阿法替尼的暴露量。9.對駕駛和機(jī)械操作能力的影響：阿法替尼對駕駛和機(jī)器操作能力的影響較小。在治療期間，部分患者報告的眼部不良反應(yīng)（結(jié)膜炎，干眼癥，角膜炎），這可能會影響患者駕駛或操作機(jī)械的能力。10.孕婦及哺乳期婦女用藥:阿法替尼的非臨床研究顯示，當(dāng)達(dá)到（含）母體致死劑量水平時沒有致畸現(xiàn)象。不良改變限于出現(xiàn)明顯毒性劑量水平；沒有孕婦使用阿法替尼的研究。因此對人體的潛在風(fēng)險未知。應(yīng)建議育齡婦女在接受本品期間避免懷孕。治療期間以及末次給藥后至少2周內(nèi)應(yīng)采取充分的避孕措施。如果在妊娠期間使用本品或患者在接受本品治療期間懷孕，應(yīng)告知患者藥物對胎兒的潛在危害。11.哺乳:基于非臨床數(shù)據(jù)，阿法替尼有可能被排泄到人乳汁中，不能排除哺育小孩帶來的風(fēng)險。應(yīng)建議母親在接受本品治療時停止母乳喂養(yǎng)。12.生育:尚未對本品進(jìn)行人體生育力影響的研究?，F(xiàn)有的非臨床毒理學(xué)數(shù)據(jù)己發(fā)現(xiàn)較高的劑量對生殖器官有影響。因此，不能排除阿法替尼治療對人類生育力有不良影響。13.兒童用藥:尚未在兒科患者中研究本品的安全性和有效性。因此，不推薦兒童或青少年接受本品治療。14.老年用藥：無需基于患者年齡、種族或性別調(diào)整劑量。
• 【藥物相互作用】根據(jù)體外試驗數(shù)據(jù)，阿法替尼是p-gp的一個底物。根據(jù)臨床數(shù)據(jù)，與p-gp抑制劑或誘導(dǎo)劑同時用藥可能會改變阿法替尼的暴露量。藥物相互作用試驗結(jié)果證實，只要與本品同時給藥或在其后給藥，p-gp抑制劑（如利托那韋）可安全地與馬來酸阿法替尼片聯(lián)合使用。如果在本品之前給藥，p-gp強(qiáng)抑制劑（包括但不限于利托那韋、環(huán)孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、維拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韋、沙奎那韋和胺碘酮）可能會增加阿法替尼的暴露量，應(yīng)慎用（見【用法用量】、【注意事項】和【藥代動力學(xué)】）。
• 【貯藏】不超過25℃保存，置于兒童不能觸及處。
• 【有效期】36個月。
• 【生產(chǎn)廠家】湖南科倫制藥有限公司
• 【藥品上市許可持有人】湖南科倫制藥有限公司
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20213350
• 【生產(chǎn)地址】湖南省岳陽經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)康王工業(yè)園
• 【條形碼】6942746533265
• 【藥品本位碼】86904948001177

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