• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】厄達(dá)替尼片
• 【商品名/商標(biāo)】

  博珂/BALVERSA

• 【規(guī)格】5mg*28片
• 【主要成份】本品活性成份為厄達(dá)替尼。
• 【性狀】5mg規(guī)格片劑為棕色、圓形雙凸、薄膜包衣片，一面刻有“5”，另一面刻有“EF”；除去包衣后，顯淡黃綠色至黃綠色。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  厄達(dá)替尼片用于攜帶易感型FGFR3基因變異，且既往接受至少一線含抗PD-1或抗PD-L1期間或之后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的手術(shù)不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌（UC）成人患者。

• 【用法用量】本品應(yīng)在有抗腫瘤藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生的指導(dǎo)下使用。FGFR3變異檢測(cè)：在使用本品治療前，應(yīng)采用驗(yàn)證過(guò)的檢測(cè)方法確定患者存在FGFR3變異。經(jīng)醫(yī)院或?qū)嶒?yàn)室基因檢測(cè)判斷為攜帶有FGFR3變異的患者能接受本品治療；應(yīng)在強(qiáng)生公司指定的醫(yī)院或?qū)嶒?yàn)室使用研究性伴隨診斷檢測(cè)方法對(duì)患者的FGFR3基因狀態(tài)進(jìn)行檢測(cè)。推薦劑量：本品的推薦起始劑量為8mg，每日一次口服給藥；根據(jù)血清磷酸鹽水平和藥物相關(guān)毒性，符合標(biāo)準(zhǔn)的個(gè)體可將劑量上調(diào)至9mg每日一次（參見(jiàn)【用法用量】劑量調(diào)整）。用藥：本品應(yīng)整片吞咽，可與或不與食物同服。如果在服用本品后出現(xiàn)嘔吐，應(yīng)在第二天服用下一劑量。繼續(xù)本品治療，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。藥物漏用：如果漏服本品，應(yīng)盡快補(bǔ)服。次日恢復(fù)本品每日常規(guī)給藥方案。請(qǐng)勿額外服用本品以彌補(bǔ)漏服藥物。劑量調(diào)整：血清磷酸鹽（PO4）水平應(yīng)在開(kāi)始治療后14至21天之間評(píng)估。如果血清磷酸鹽水平＜9.0mg/dL且沒(méi)有藥物相關(guān)毒性，盡快將劑量上調(diào)至9mg每日一次。如果血清磷酸鹽水平為9.0mg/dL或更高，遵循表2進(jìn)行相應(yīng)的劑量調(diào)整。第21天后，不應(yīng)根據(jù)血清磷酸鹽水平來(lái)指導(dǎo)劑量上調(diào)決策。其余內(nèi)容詳見(jiàn)紙質(zhì)說(shuō)明書(shū)。
• 【不良反應(yīng)】安全性特征概要：最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為高磷酸血癥（78.5%）、腹瀉（55.5%）、口腔黏膜炎（52.8%）、口干（39.9%）、食欲減退（31.7%）、皮膚干燥（28.0%）、貧血（28.2%）、便秘（27.3%）、味覺(jué)倒錯(cuò)（26.3%）、掌跖紅腫綜合征（PPES）（25.5%）、脫發(fā)（23.2%）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（21.7%）、指甲剝離（21.7%）、惡心（18.6%）、體重降低（21.7%）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高（18%）、干眼（16.7%）、指甲變色（15.9%）、嘔吐（13.8%）、血肌酐升高（13.8%）、低鈉血癥（13.4%）、甲溝炎（12.5%）、指甲營(yíng)養(yǎng)不良（11.9%）、脫甲（11.5%）、鼻衄（10.6%）和指甲疾?。?0.2%）。最常見(jiàn)的≥3級(jí)藥物不良反應(yīng)（ADR）為口腔黏膜炎（10.6%）、低鈉血癥（8.8%）、掌跖紅腫綜合征（7.9%）、指甲剝離（4.8%）、腹瀉（4.0%）、高磷酸血癥（2.9%）、食欲減退（2.5%）和指甲營(yíng)養(yǎng)不良（2.5%）。65歲及以上患者與＜65歲患者相比，3級(jí)或4級(jí)有關(guān)的治療期間不良事件（TEAE）（47.6% vs. 43.5%）和有關(guān)嚴(yán)重不良事件（14.6% vs. 10.5%）的報(bào)告頻率更高。59.7%的患者發(fā)生了導(dǎo)致劑量降低的不良反應(yīng)?？谇火つぱ祝?5.4%）、掌跖紅腫綜合征（9.6%）、指甲剝離（7.3%）和高磷酸血癥（5.2%）是導(dǎo)致劑量降低的最常見(jiàn)不良事件。19.4%的患者因不良反應(yīng)而終止治療。視網(wǎng)膜色素上皮層脫離（1.7%）和口腔黏膜炎（1.5%）是導(dǎo)致治療終止的最常見(jiàn)不良事件。不良反應(yīng)列表等其余內(nèi)容詳見(jiàn)紙質(zhì)說(shuō)明書(shū)。
• 【禁忌】無(wú)。
• 【注意事項(xiàng)】眼部疾病：開(kāi)始本品治療前，應(yīng)進(jìn)行基線眼科檢查，包括阿姆斯勒方格表測(cè)試、眼底鏡檢查、視力檢查以及光學(xué)相干斷層掃描（OCT）（如有）。本品可引起眼部疾病，包括中心性漿液性視網(wǎng)膜病變（CSR）（一種組合術(shù)語(yǔ)，包括視網(wǎng)膜色素上皮脫離[RPED]），導(dǎo)致視野缺損（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響和【不良反應(yīng)】）。與＜65歲患者（28.8%）相比，≥65歲患者（33.3%）的中心性漿液性視網(wǎng)膜病變的總體發(fā)生率更高。與＜65歲患者（2.1%）相比，≥65歲受試者（6.3%）的RPED事件發(fā)生率更高。對(duì)于≥65歲患者以及患有具有臨床意義的眼器官疾病（例如視網(wǎng)膜疾病，包括但不限于中心性漿液性視網(wǎng)膜病變、黃斑/視網(wǎng)膜變性、糖尿病性視網(wǎng)膜病和既往視網(wǎng)膜脫離）的患者，建議對(duì)其進(jìn)行密切的臨床監(jiān)測(cè)（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。在本品治療期間，16.7%的患者出現(xiàn)干眼癥狀，0.3%的患者為3級(jí)或4級(jí)（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。所有患者應(yīng)在清醒時(shí)至少每2小時(shí)接受一次干眼預(yù)防治療或眼用緩和劑（例如人工淚液、保濕或潤(rùn)滑眼凝膠或軟膏）治療。對(duì)于治療相關(guān)的重度干眼應(yīng)由眼科醫(yī)生進(jìn)行評(píng)估。在治療的前4個(gè)月內(nèi)每月進(jìn)行一次眼科檢查（包括阿姆斯勒方格表測(cè)試），之后每3個(gè)月進(jìn)行一次眼科檢查，并在出現(xiàn)視覺(jué)癥狀時(shí)隨時(shí)進(jìn)行緊急檢查（參見(jiàn)【用法用量】）。如果觀察到任何異常，請(qǐng)遵循表3中的管理指南。眼科檢查應(yīng)包括視力評(píng)估、裂隙燈檢查、眼底鏡檢查和光學(xué)相干斷層掃描。對(duì)于發(fā)生眼部不良事件后重新開(kāi)始本品治療的患者，應(yīng)進(jìn)行包括臨床眼科檢查在內(nèi)的密切監(jiān)測(cè)。當(dāng)發(fā)生CSR時(shí)，暫停本品治療，如果事件在4周內(nèi)未消退或嚴(yán)重程度為4級(jí)，則永久停藥。對(duì)于眼部不良反應(yīng)，請(qǐng)遵循劑量調(diào)整指南（參見(jiàn)【用法用量】眼部疾病管理）。高磷酸血癥：本品可引起高磷酸血癥。長(zhǎng)期高磷酸血癥可導(dǎo)致軟組織礦化、皮膚鈣質(zhì)沉著、非尿毒癥性鈣化防御癥、低鈣血癥、貧血、繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥、肌肉痛性痙攣、癲癇發(fā)作、QT間期延長(zhǎng)和心律失常。在本品治療早期報(bào)告了高磷酸血癥，大多數(shù)事件發(fā)生在前3-4個(gè)月內(nèi)，3級(jí)事件發(fā)生在第1個(gè)月內(nèi)。在整個(gè)治療過(guò)程中監(jiān)測(cè)高磷酸血癥。當(dāng)血清磷酸鹽水平≥5.5mg/dL時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格限制膳食中的磷酸鹽攝入（每天600-800mg），并應(yīng)避免合并使用可能增加血清磷酸鹽水平的藥物（參見(jiàn)【用法用量】）。不建議接受厄達(dá)替尼治療的患者補(bǔ)充維生素D，否則可能導(dǎo)致血清磷酸鹽和鈣水平升高。如果血清磷酸鹽高于7.0mg/dL，考慮加用口服磷酸鹽結(jié)合劑，直至血清磷酸鹽水平恢復(fù)至＜7.0mg/dL。按照表2（參見(jiàn)【用法用量】），根據(jù)高磷酸血癥的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重程度，考慮暫停、降低劑量或永久停用本品。與已知可延長(zhǎng)QT間期的藥物聯(lián)用：本品與已知可延長(zhǎng)QT間期的藥物或可能誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速的藥物聯(lián)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，例如IA類（如奎尼丁、丙吡胺）或III類（如胺碘酮、索他洛爾、伊布利特）抗心律失常藥、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（如西酞普蘭、艾司西酞普蘭）、美沙酮、莫西沙星和抗精神病藥（如氟哌啶醇和硫利達(dá)嗪）。低磷血癥：本品治療期間可能發(fā)生低磷血癥。應(yīng)在本品治療期間和治療中斷期間監(jiān)測(cè)血清磷酸鹽水平。如果血清磷酸鹽水平低于正常值，應(yīng)停止降磷治療和膳食磷酸鹽限制（如適用）。重度低磷血癥可能表現(xiàn)為意識(shí)模糊、癲癇發(fā)作、局灶性神經(jīng)系統(tǒng)體征、心臟衰竭、呼吸衰竭、肌無(wú)力、橫紋肌溶解和溶血性貧血。劑量調(diào)整參見(jiàn)【用法用量】。1.0%的患者的低磷血癥反應(yīng)為3-4級(jí)。指甲疾?。航邮鼙酒分委煏r(shí)，指甲疾?。òㄖ讣讋冸x、指甲變色和甲溝炎）十分常見(jiàn)（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的指甲毒性體征和癥狀。應(yīng)建議患者進(jìn)行預(yù)防性治療，如良好衛(wèi)生習(xí)慣、按需使用非處方甲增強(qiáng)劑，并監(jiān)測(cè)感染體征。應(yīng)根據(jù)表4，基于厄達(dá)替尼有關(guān)毒性，停用本品或調(diào)整本品治療。皮膚病變：使用本品治療時(shí)，皮膚病變十分常見(jiàn)，包括皮膚干燥、掌跖紅腫綜合征（PPES）、脫發(fā)和瘙癢（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行監(jiān)測(cè)，并提供支持性治療，如避免不必要的日曬和過(guò)度使用肥皂及沐浴。患者應(yīng)定期使用保濕劑，避免使用香水產(chǎn)品。應(yīng)根據(jù)表4，基于厄達(dá)替尼有關(guān)毒性，停用本品或調(diào)整本品治療。光敏反應(yīng)：由于可能存在與本品治療有關(guān)的光毒性反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，在日曬時(shí)應(yīng)注意穿著防曬衣并/或涂抹防曬霜。黏膜疾病：接受本品治療時(shí)，口腔黏膜炎和口干十分常見(jiàn)（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。應(yīng)建議患者在癥狀惡化時(shí)就醫(yī)。應(yīng)監(jiān)測(cè)患者并提供支持性治療，如良好的口腔衛(wèi)生、按需每天使用3次或4次小蘇打漱口水以及避免食用辛辣和/或酸性食物。應(yīng)根據(jù)表4，基于厄達(dá)替尼有關(guān)毒性，停用本品或調(diào)整本品治療。實(shí)驗(yàn)室檢查：接受本品治療的患者曾報(bào)告肌酐升高、低鈉血癥、轉(zhuǎn)氨酶升高和貧血（參見(jiàn)【不良反應(yīng)】）。在本品治療期間應(yīng)定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血清生化檢查，以監(jiān)測(cè)這些變化。生殖及發(fā)育毒性：根據(jù)作用機(jī)制和動(dòng)物生殖研究的發(fā)現(xiàn)，厄達(dá)替尼具有胚胎毒性和致畸性（參見(jiàn)【藥理毒理】）。應(yīng)告知妊娠女性本品對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)建議有生育能力的女性患者在治療前、治療期間以及末次給藥后1個(gè)月內(nèi)采取高效的避孕措施（參見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。應(yīng)建議男性患者在本品治療期間和末次給藥后1個(gè)月內(nèi)使用有效的避孕措施（例如避孕套），并且不得捐獻(xiàn)或儲(chǔ)存精液（參見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。建議有生育能力的女性在開(kāi)始本品治療前進(jìn)行高敏感度的妊娠檢查。與強(qiáng)效或中效CYP2C9或CYP3A4抑制劑聯(lián)用：本品與中效CYP2C9或強(qiáng)效CYP3A4抑制劑聯(lián)用時(shí)，需要調(diào)整劑量（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。與強(qiáng)效或中效CYP3A4誘導(dǎo)劑聯(lián)用：不建議本品與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑聯(lián)用。本品與中效CYP3A4誘導(dǎo)劑聯(lián)用時(shí)，需要調(diào)整劑量（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。與激素類避孕藥聯(lián)用：與本品聯(lián)用可能會(huì)降低激素類避孕藥的有效性。應(yīng)建議服用激素類避孕藥的患者在本品治療期間和末次給藥后1個(gè)月內(nèi)使用不受酶誘導(dǎo)劑影響的替代避孕方法（例如，非激素宮內(nèi)節(jié)育器）或其他非激素避孕方法（例如，避孕套）（參見(jiàn)【藥物相互作用】和【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。具有已知作用的輔料：每片薄膜包衣片的鈉含量小于1mmol（23mg），即基本上“不含鈉”。對(duì)駕駛及操作機(jī)械能力的影響：本品對(duì)駕駛和操作機(jī)器的能力有一定的影響。在FGFR抑制劑和本品治療中觀察到了眼部疾病，如中心性漿液性視網(wǎng)膜病變或角膜炎。如果患者出現(xiàn)影響視力的治療相關(guān)癥狀，建議其不要駕駛或操作機(jī)器，直到癥狀消退（參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】眼部疾?。?。
• 【藥物相互作用】其他藥物對(duì)本品的影響：中效CYP2C9抑制劑或強(qiáng)效CYP3A4抑制劑：與中效CYP2C9或強(qiáng)效CYP3A4抑制劑聯(lián)合用藥會(huì)增加厄達(dá)替尼的暴露量，可能導(dǎo)致藥物相關(guān)毒性增加?？紤]使用無(wú)或極輕度酶抑制作用的替代藥物。如果本品與中效CYP2C9或強(qiáng)效CYP3A4抑制劑聯(lián)合用藥，可根據(jù)耐受性降低本品劑量（參見(jiàn)【用法用量】）。如果停用中效CYP2C9或強(qiáng)效CYP3A4抑制劑，可根據(jù)耐受性調(diào)整本品劑量。強(qiáng)效或中效CYP3A4誘導(dǎo)劑：與卡馬西平（一種強(qiáng)效CYP3A4和弱效CYP2C9誘導(dǎo)劑）聯(lián)合用藥會(huì)導(dǎo)致厄達(dá)替尼暴露量降低（參見(jiàn)【臨床藥理】藥代動(dòng)力學(xué)）。避免本品與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑聯(lián)合用藥。如果在本品治療開(kāi)始時(shí)必須同時(shí)給予中效CYP3A4誘導(dǎo)劑，則按9mg每日一次的劑量進(jìn)行本品給藥。如果停用中效CYP3A4誘導(dǎo)劑，則在沒(méi)有藥物相關(guān)毒性的情況下，以相同劑量繼續(xù)接受本品。本品對(duì)其他藥物的作用：P糖蛋白（P-gp）底物：本品與P-gp底物聯(lián)合用藥可能會(huì)增加這些藥物的全身暴露量（參見(jiàn)【臨床藥理】藥代動(dòng)力學(xué)）?？诜委熤笖?shù)窄的P-gp底物（如地高辛）應(yīng)在厄達(dá)替尼給藥前或給藥后至少6小時(shí)服用，以盡量降低發(fā)生藥物相互作用的可能性。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠：尚無(wú)可用的關(guān)于厄達(dá)替尼相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)的人體數(shù)據(jù)。根據(jù)動(dòng)物生殖研究的結(jié)果，孕婦使用厄達(dá)替尼會(huì)對(duì)胎兒造成損害。在大鼠胚胎-胎仔毒性研究中，在暴露量低于所有研究劑量的人體暴露量時(shí)，厄達(dá)替尼具有胚胎毒性和致畸性（參見(jiàn)【用法用量】）。胎仔毒性的特征是手/足缺陷和某些大血管（例如主動(dòng)脈）畸形。如果在妊娠期間使用本品，或患者在服用本品期間懷孕，應(yīng)告知患者本品對(duì)胎兒的潛在危害，并就其臨床和治療選擇向患者提供咨詢。建議患者如果在接受本品治療期間以及治療后1個(gè)月內(nèi)懷孕或疑似懷孕，應(yīng)聯(lián)系醫(yī)務(wù)人員。哺乳：尚無(wú)數(shù)據(jù)顯示人乳汁中出現(xiàn)厄達(dá)替尼，或說(shuō)明本品對(duì)母乳喂養(yǎng)嬰兒或乳汁分泌的影響。由于本品可能導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)的嬰兒出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，建議女性在本品治療期間以及末次用藥后1個(gè)月內(nèi)不要哺乳。妊娠檢查：建議有生育能力的女性在開(kāi)始本品治療前進(jìn)行高敏感度的妊娠試驗(yàn)。避孕：孕婦使用本品可能會(huì)對(duì)胎兒造成損害。告知有生育能力的女性患者在本品治療前和治療期間以及末次用藥后1個(gè)月內(nèi)使用高效避孕措施。男性患者在本品治療期間和末次用藥后1個(gè)月內(nèi)必須使用有效的避孕措施（例如避孕套），并且不得捐獻(xiàn)或儲(chǔ)存精液。生育力：尚無(wú)相關(guān)數(shù)據(jù)可以確定本品對(duì)男性或女性生育力的潛在影響。
• 【老年患者用藥】未觀察到老年患者與較年輕成人患者之間存在安全性或有效性的總體差異（參見(jiàn)【臨床藥理】藥代動(dòng)力學(xué)）。
• 【兒童用藥】尚未確定厄達(dá)替尼在兒童中的安全性和療效。
• 【藥理毒理】藥理作用：厄達(dá)替尼是一種FGFR酪氨酸激酶抑制劑，體外可結(jié)合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4酶活性。厄達(dá)替尼還可與RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2結(jié)合。厄達(dá)替尼可抑制FGFR磷酸化和信號(hào)傳導(dǎo)，降低表達(dá)FGFR基因突變（包括點(diǎn)突變、擴(kuò)增和融合）的細(xì)胞系存活力。厄達(dá)替尼在表達(dá)FGFR的細(xì)胞系和多種腫瘤（包括膀胱癌）異種移植模型中均具有抗腫瘤活性。毒理研究：遺傳毒性：厄達(dá)替尼細(xì)菌回復(fù)突變（Ames）試驗(yàn)、體外TK6細(xì)胞微核試驗(yàn)、大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：厄達(dá)替尼未進(jìn)行生育力研究，大鼠3個(gè)月重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)中，厄達(dá)替尼在低于人體最大推薦劑量的人體暴露量（AUC）水平時(shí)，雌性動(dòng)物可見(jiàn)卵巢黃體壞死。大鼠胚胎-胎仔毒性研究中，妊娠大鼠在器官形成期經(jīng)口給予厄達(dá)替尼，≥4mg/kg/天（母體總暴露量小于人體最大推薦劑量總?cè)梭w暴露量的0.1%）劑量時(shí)，可導(dǎo)致胚胎-胎仔死亡、主要血管畸形和其他血管異常、四肢畸形（缺指/趾畸形，缺少或畸形長(zhǎng)骨）、多個(gè)骨骼組織（椎骨、軀干、肋骨）骨骼異常發(fā)生率增加以及胎仔體重降低。致癌性：厄達(dá)替尼尚未進(jìn)行致癌性研究。
• 【藥物過(guò)量】癥狀和體征：無(wú)本品用藥過(guò)量的信息。治療：對(duì)于本品用藥過(guò)量，無(wú)已知的特定解毒劑。如果發(fā)生用藥過(guò)量，請(qǐng)停用本品，采取一般支持性措施，直至臨床毒性減輕或消退。
• 【藥代動(dòng)力學(xué)】以下數(shù)據(jù)均來(lái)自國(guó)外臨床研究。群體藥代動(dòng)力學(xué)研究中納入了中國(guó)大陸受試者的稀疏PK數(shù)據(jù)。單次和每日一次重復(fù)給藥后，厄達(dá)替尼暴露量（最大血藥濃度[Cmax]和藥時(shí)曲線下面積[AUC]）在0.5mg-12mg劑量范圍內(nèi)隨劑量成比例增加。每日一次給藥2周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，平均蓄積比為4倍。8mg每日一次給藥（擬定起始劑量）后，厄達(dá)替尼穩(wěn)態(tài)Cmax、AUCτ和最小血藥濃度（Cmin）的均值（變異系數(shù)[CV%]）分別為1399ng/mL（50.8%），29,268ng.h/mL（59.9%）和936ng/mL（64.9%）。厄達(dá)替尼血漿濃度的每日波動(dòng)較小，每日一次給藥后穩(wěn)態(tài)時(shí)的峰谷比均值（CV%）為1.47（23%）。吸收：?jiǎn)未慰诜o藥后，中位達(dá)峰時(shí)間（tmax）為2.5小時(shí)（范圍：2-6小時(shí)）并且口服后幾乎完全吸收。食物的影響：健康受試者在空腹和高脂肪膳食條件下接受厄達(dá)替尼給藥后，Cmax和AUC未出現(xiàn)具有臨床意義的變化。隨餐服用后，中位達(dá)峰時(shí)間（tmax）延遲了約1.5小時(shí)（參見(jiàn)【用法用量】）。分布：厄達(dá)替尼在癌癥受試者中的平均表觀分布容積為28.8L。在癌癥受試者中，厄達(dá)替尼與人血漿蛋白（首選與α1-酸性糖蛋白[AGP]結(jié)合）的結(jié)合率為99.7%。消除：厄達(dá)替尼在患者體內(nèi)的平均總表觀清除率（CL/F）為0.362L/h。厄達(dá)替尼在患者體內(nèi)的平均有效半衰期為58.9小時(shí)。代謝：代謝是厄達(dá)替尼的主要消除途徑。厄達(dá)替尼在人體內(nèi)主要經(jīng)CYP2C9和CYP3A4代謝，形成O-去甲基化的主要代謝物。估計(jì)CYP2C9和CYP3A4對(duì)厄達(dá)替尼總清除率的貢獻(xiàn)分別為39%和20%。厄達(dá)替尼原型藥是血漿中的主要藥物相關(guān)形態(tài)，沒(méi)有循環(huán)代謝物。排泄：?jiǎn)未慰诜派湫詷?biāo)記的[14C]-厄達(dá)替尼16天后，經(jīng)糞便和尿液回收的劑量分別為69%（14%-21%為厄達(dá)替尼原型藥）和19%（13%為厄達(dá)替尼原型藥）。
• 【貯藏】不超過(guò)25℃保存。請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。
• 【有效期】48個(gè)月。
• 【生產(chǎn)廠家】意大利Janssen-Cilag SpA
• 【藥品上市許可持有人】西安楊森制藥有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20250009
• 【生產(chǎn)地址】意大利Via C. Janssen, Borgo San Michele, 04100 Latina, Italy
• 【藥品本位碼】86985389000028

注冊(cè)證號(hào) 國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20250009
上市許可持有人英文名稱 Janssen-Cilag International NV
上市許可持有人地址（英文） Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgium
產(chǎn)品名稱（中文） 厄達(dá)替尼片
產(chǎn)品名稱（英文） Erdafitinib Tablets
商品名（中文） 博珂
商品名（英文） BALVERSA
劑型（中文） 片劑
規(guī)格（中文） 5mg
包裝規(guī)格（中文） 28 片/瓶/盒
生產(chǎn)廠商（英文） Janssen-Cilag SpA
廠商地址（英文） Via C. Janssen, Borgo San Michele, 04100 Latina, Italy
廠商國(guó)家/地區(qū)（中文） 意大利
廠商國(guó)家/地區(qū)（英文） Italy
發(fā)證日期 2025-01-08
有效期截止日 2030-01-07
境內(nèi)責(zé)任人名稱 西安楊森制藥有限公司
境內(nèi)責(zé)任人統(tǒng)一社會(huì)信用代碼 91610000623100825C
境內(nèi)責(zé)任人通訊地址 北京市朝陽(yáng)區(qū)建國(guó)路77號(hào) 華貿(mào)中心寫(xiě)字樓三號(hào)樓14層
藥品本位碼 86985389000028
產(chǎn)品類別 化學(xué)藥品

  更多相關(guān)：厄達(dá)替尼  厄達(dá)替尼片  博珂