• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】吡嗪酰胺片
• 【商品名/商標】

  特一

• 【規(guī)格】0.25g*100片
• 【主要成份】吡嗪酰胺。
• 【性狀】特一吡嗪酰胺片為白色或類白色片。
• 【功能主治/適應癥】

  本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

• 【用法用量】口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70mg／kg，每周2～3次；每日服用者最高每日2g(8片)，每周3次者最高每次3g(12片)。每周服2次者最高每次4g(16片)。
• 【不良反應】發(fā)生率較高者：關節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性)；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性)，畏寒。
• 【禁忌】尚不明確。
• 【注意事項】(1)交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。(2)對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。(3)糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。(4)應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發(fā)作。須進行血清尿酸測定。(5)本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg／kg。
• 【藥物相互作用】(1)本品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。(2)與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。(3)環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。
• 【老年患者用藥】尚不明確。
• 【兒童用藥】本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時須權(quán)衡利弊后決定。
• 【藥理毒理】本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5—5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg／ml，達50μg／ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。
• 【藥物過量】尚不明確。
• 【藥代動力學】口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中。包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達血濃度的87％-105％。蛋白結(jié)合率約10％～20％?？诜?小時后血藥濃度可達峰值。T1/2為9～10小時，肝、腎功能減退時可能延長。主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70％(其中吡嗪酸約33％)，3％以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55％，血中吡嗪酸減低50％～60％。
• 【貯藏】遮光，密封保存。
• 【有效期】24個月。
• 【生產(chǎn)廠家】特一藥業(yè)集團股份有限公司
• 【藥品上市許可持有人】特一藥業(yè)集團股份有限公司
• 【批準文號】國藥準字H44020947
• 【生產(chǎn)地址】廣東省臺山市臺城長興路9、11號
• 【條形碼】6921793019908
• 【藥品本位碼】86900341000144

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