• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】草酸艾司西酞普蘭片
• 【商品名/商標(biāo)】

  來士普/Lexapro

• 【規(guī)格】10mg*7片
• 【主要成份】草酸艾司西酞普蘭。輔料：滑石粉、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲纖維素鈉、交聯(lián)無水硅膠、硬脂酸鎂、羥內(nèi) 甲纖維素、聚乙二醇400、二氧化鈦。
• 【性狀】來士普草酸艾司西酞普蘭片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

• 【用法用量】用法：口服，可以與食物同服。用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2~4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙：每日1次。建議起始劑量為每日5mg，持續(xù)一周后增加至每日10mg。根據(jù)患者的個體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續(xù)數(shù)月。老年患者(＞65歲)：推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量(5mg)開始治療，每日最大劑量不應(yīng)超過10mg。兒童和青少年(＜18歲)：本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者：輕中度腎功能降低者不需要調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能降低的患者(CLCR＜30ml/分鐘)慎用。肝臟功能降低者：建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個體反應(yīng)，劑量可以增加至每日10mg。肝功能嚴(yán)重降低的患者增加劑量時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。細(xì)胞色素P4502C19(CYP2C19慢代謝者：對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg，持續(xù)治療2周，根據(jù)患者的個體反應(yīng)，可將劑量增加至每日10mg。停藥：應(yīng)避免突然停藥。需要停止本品治療時，應(yīng)該至少在1~2周時間內(nèi)逐漸減少劑量，以避免出現(xiàn)停藥癥狀。每日20mg以上劑量的安全性還未得到證實(shí)。
• 【不良反應(yīng)】國外文獻(xiàn)報道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)撤藥反應(yīng)，盡管停止治療后可能發(fā)生撤藥反應(yīng)，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導(dǎo)致依賴。對百適可的撤藥反應(yīng)還沒有進(jìn)行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心、大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。下列為SSRI類藥物的不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)---體位性低血壓;代謝和營養(yǎng)---低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常;眼部---視覺異常;胃腸道系統(tǒng)---惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏;全身癥狀---失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應(yīng);肝膽系統(tǒng)---肝臟功能檢查異常;肌肉骨骼系統(tǒng)---關(guān)節(jié)痛和肌痛;神經(jīng)系統(tǒng)---癲癇發(fā)作、震顫、運(yùn)動障礙、5-羥色胺綜合癥;精神病性障礙---幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發(fā)作、神經(jīng)質(zhì);腎臟和泌尿系統(tǒng)---尿潴留;生殖系統(tǒng)---溢乳，性功能方面包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失;皮膚---皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗。
• 【禁忌】對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。
• 【注意事項(xiàng)】由于缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要適用百適可。下列的特殊警告和慎用適用于各種SSRI類藥物。矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，可能會加重焦慮癥狀，這種矛盾性反應(yīng)通常在持續(xù)治療兩周后會逐漸減輕。建議降低起始劑量可以減少藥物的這種致焦慮效應(yīng)。癲癇發(fā)作：出現(xiàn)癲癇發(fā)作的患者應(yīng)停止用藥。SSRI類藥物應(yīng)避免用于不穩(wěn)定的癲癇發(fā)作患者，應(yīng)該對已經(jīng)得到控制的癲癇發(fā)作患者在治療期間進(jìn)行監(jiān)測。如果癲癇發(fā)作頻率增加，應(yīng)該停用SSRI類藥物。躁狂：SSRI類藥物應(yīng)慎用于有躁狂或輕躁狂發(fā)作史的患者。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用SSRI類藥物。糖尿病：對于糖尿病患者，使用SSRI類藥物治療可能會影響對血糖的調(diào)節(jié)。使用胰島素和/或口服降糖藥的患者，需要調(diào)整這些藥物的劑量。自殺：通常在SSRI類藥物治療的初期可能會增加自殺的風(fēng)險，這個時期對患者進(jìn)行密切監(jiān)測非常重要。低鈉血癥：罕有使用SSRI類藥物出現(xiàn)低鈉血癥（可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起的）的報告，通常在停止藥物治療后癥狀緩解。有這類危險的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低鈉血癥的藥物時，應(yīng)注意。出血：有使用SSRI類藥物發(fā)生皮下出血的報告，如瘀斑和紫癜。建議在下列人群中使用SSRI類藥物應(yīng)謹(jǐn)慎，包括：合并使用口服抗凝劑的患者、或者合并使用已知對血小板功能有影響的藥物（如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類藥物、大部分三環(huán)類抗抑郁藥物、乙酰水楊酸和非甾體抗炎藥物、噻氯匹定和雙嘧達(dá)莫）和已知有出血傾向的患者。電抽搐治療：目前關(guān)于合用SSRI類藥物和電抽搐治療只有有限的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此，建議慎重?？赡嫘?、選擇性MAO-A抑制劑：一般不推薦百適可與MAO-A抑制劑合用，因?yàn)榭赡艽嬖?-羥色胺綜合征的危險。與非選擇性、不可逆性MAO抑制劑的合并使用見藥物相互作用項(xiàng)。5-羥色胺綜合征：建議百適可與5-羥色胺能藥物合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀，如激越、震顫、肌陣攣和高熱等，提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問題，應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物，并給于對癥治療。圣約翰草：合并使用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥可能會增加不良反應(yīng)的發(fā)生。撤藥反應(yīng)：停止百適可治療時，建議在1-2周內(nèi)逐漸停藥，以避免發(fā)生撤藥反應(yīng)。對駕駛及操作機(jī)器能力的影響：盡管研究顯示百適可不影響智力水平和精神運(yùn)動性操作，但任何精神活性藥物都可能影響判斷和技能?；颊邞?yīng)注意可能影響駕駛汽車和操作機(jī)器能力的潛在危險性。
• 【藥物相互作用】禁忌合用：非選擇性MAOIs有接受SSRI類藥物治療的患者合并使用非選擇性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）和近期停服SSRI類藥物治療而開始MAOI治療的患者發(fā)生了嚴(yán)重不良反應(yīng)的報告。有些患者出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。草酸艾司西酞普蘭禁忌與非選擇性MAOIs合用?？梢栽谕Ｖ共豢赡嫘訫AOI治療后至少14天后和可逆性MAOI（如：嗎氯貝胺）至少1天后，開始百適可治療。停止百適可治療后至少間隔7天，可以開始非選擇性MAOI治療。不建議的合并治療：可逆性、選擇性MAO-A抑制劑（嗎氯貝胺）。由于5-羥色胺綜合征的危險，不推薦百適可與MAO-A抑制劑合用。如確實(shí)需要合并治療，應(yīng)以最小推薦起始劑量開始，且要加強(qiáng)臨床監(jiān)測。需要謹(jǐn)慎注意的合并治療：司來吉蘭：與司來吉蘭（一種不可逆的MAO-B抑制劑）合并使用需謹(jǐn)慎。因?yàn)榭赡艹霈F(xiàn)5-羥色胺綜合征的危險。司來吉蘭劑量在每日10mg以下與西酞普蘭合用安全。5-羥色胺能藥物：與5-羥色胺能藥物合用可能會導(dǎo)致5-羥色胺綜合征。降低癲癇發(fā)作閾值的藥物：SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值，建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其他藥物合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。鋰鹽、色氨酸：有合用SSRI類藥物和鋰鹽或色氨酸產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)的報告，因此應(yīng)謹(jǐn)慎合用SSRI類藥物和這些藥物。圣約翰草：合用SSRI類藥物和含有圣約翰草（金絲桃素）的中草藥，可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生。出血：百適可與口服抗凝劑合用時，可能會改變此類藥物的抗凝效應(yīng)。接受口服抗凝劑治療的患者應(yīng)特別注意在開始或停止百適可治療時監(jiān)測抗凝效應(yīng)。酒精：百適可與酒精之間沒有藥代動力學(xué)和藥效學(xué)方面的相互作用。但與其他精神活性物一樣，不建議與酒精合用。藥代動力學(xué)相互作用：影響百適可的藥代動力學(xué)的其他藥物：百適可在體內(nèi)的代謝主要由CYP2C19介導(dǎo)。CYP 3A4和CYP2D6也參與其代謝，但影響較小。百適可的主要代謝產(chǎn)物去甲基草酸艾司西酞普蘭也可能部分由CYP2D6催化。合并使用抑制CYP2C19的藥物可以升高百適可的血漿濃度。建議應(yīng)謹(jǐn)慎合用這些藥物（如奧美拉唑）。可能需要降低百適可的劑量。西酞普蘭與西咪替?。ǘ喾N酶的中等強(qiáng)度抑制劑）合用可以增加西酞普蘭的血漿濃度（升高程度＜45%）。因此，合用較高劑量的百適可和較高劑量的西咪替丁時，應(yīng)謹(jǐn)慎。西酞普蘭為非立體異構(gòu)體，因此，其活性成份草酸艾司西酞普蘭的升高幅度尚不清楚，該結(jié)果的意義尚需進(jìn)一步了解。百適可對其他藥物藥代動力學(xué)的影響：百適可為CYP2D6的抑制劑，與下列藥物合用時應(yīng)謹(jǐn)慎，包括主要經(jīng)CYP2D6代謝的藥物、治療指數(shù)較窄的藥物（如氟卡尼、普羅帕酮和美托洛爾）、或者一些主要經(jīng)CYP2D6代謝的作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物（抗抑郁藥物去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪和去甲替林等或抗精神病藥物利培酮、甲硫噠嗪和氟哌啶醇）。合用時應(yīng)調(diào)整劑量。與去甲丙咪嗪或美托洛爾合用可能導(dǎo)致這兩種藥物（均為CYP2D6底物）血漿濃度升高兩倍以上。體外研究顯示百適可還可能引起CYP2C19的輕度抑制，建議與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物合用時，應(yīng)小心。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。來士普用于孕婦的臨床資料有限。來士普不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎用考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。妊娠末三個月使用SSRI類藥物，可能會對新生兒產(chǎn)生影響，包括神經(jīng)行為障礙。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現(xiàn)以下效應(yīng)：易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，持續(xù)哭鬧，吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類藥物時不應(yīng)突然停藥。哺乳期婦女艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應(yīng)接受來士普治療或在用藥期間停止哺乳。
• 【兒童用藥】抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)來士普組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗(yàn)，仍需密切監(jiān)測患者的自殺表現(xiàn)。
• 【藥理毒理】艾司西酞普蘭增進(jìn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。動物研究表明，艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制（SSRI），而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括α和β腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無作用。詳見內(nèi)包裝說明書。
• 【藥物過量】吸收口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，來士普的絕對生物利用度約為80%。分布口服給藥后的表觀分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。代謝草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。老年患者（＞65歲）與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍（83小時：37小時），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。詳見內(nèi)包裝說明書。腎功能降低者在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過研究，但其濃度可能會升高。多態(tài)性已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。
• 【藥代動力學(xué)】毒性關(guān)于來士普過量的臨床資料非常有限，但已有過量服用來士普600mg未觀察到任何嚴(yán)重不良反應(yīng)的報告。癥狀西酞普蘭過量（＞600mg）后的癥狀為：頭暈、震顫、激越、嗜睡、意識不清、癲癇發(fā)作、心動過速、心電圖變化ST-T段改變、QRS波群增寬、QT間期延長、心律失常、呼吸抑制、嘔吐、橫紋肌溶解、代謝性酸中毒、低鉀血癥。草酸艾司西酞普蘭過量后可能會出現(xiàn)同樣的癥狀表現(xiàn)。治療沒有特異性的解救藥。保持呼吸道通暢、確保足夠的氧攝取和呼吸功能非常關(guān)鍵?？诜幬锖蟊M早洗胃，建議監(jiān)測心臟和生命體征，并給予系統(tǒng)性支持性治療。
• 【貯藏】30℃以下保存。
• 【有效期】36個月。
• 【生產(chǎn)廠家】丹麥H. Lundbeck A/S
• 【藥品上市許可持有人】H. Lundbeck A/S
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字HJ20150163
• 【生產(chǎn)地址】丹麥Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Denmark
• 【條形碼】6922154600865

注冊證號 國藥準(zhǔn)字HJ20150163
原注冊證號 H20150163
上市許可持有人英文名稱 H. Lundbeck A/S
上市許可持有人地址（英文） Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Denmark
產(chǎn)品名稱（中文） 草酸艾司西酞普蘭片
產(chǎn)品名稱（英文） Escitalopram Oxalate Tablets
商品名（中文） 來士普
商品名（英文） Lexapro
劑型（中文） 片劑
規(guī)格（中文） 10mg [按艾司西酞普蘭（C??H??FN?O)計]
包裝規(guī)格（中文） 7片/盒；28片/盒
生產(chǎn)廠商（英文） H. Lundbeck A/S
廠商地址（英文） Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Denmark
廠商國家/地區(qū)（中文） 丹麥
廠商國家/地區(qū)（英文） Denmark
發(fā)證日期 2024-03-01
有效期截止日 2029-02-28
藥品本位碼 86978996000635
產(chǎn)品類別 化學(xué)藥品

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