• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】棕櫚酸帕利哌酮注射液
• 【商品名/商標】

  善思達/Invega Sustenna

• 【規(guī)格】1.5ml:150mg
• 【主要成份】主要成分為棕櫚酸帕利哌酮，輔料：聚山梨醇20、聚乙二醇4000、一水檸檬酸、磷酸氫二鈉（無水）、一水磷酸二氫鈉、氫氧化鈉和注射用水。
• 【性狀】為白色至灰白色的混懸液。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  用于精神分裂癥急性期和維持期的治療。

• 【用法用量】推薦劑量：對于從未使用過帕利哌酮口服制劑、利培酮口服制劑或利培酮注射劑的患者，建議在開始善思達治療前，先通過口服帕利哌酮緩釋片或口服利培酮確定患者對帕利哌酮的耐受性。建議患者在起始治療首日注射善思達150mg，一周后再次注射100mg，前2劑起始治療藥物的注射部位均為三角肌。建議維持治療劑量為每月75mg，根據(jù)患者的耐受情況和/或療效，可在25-150mg的范圍內(nèi)增加或降低每月的注射劑量。第2劑藥物之后，每月1次注射的部位可以為三角肌或臀肌。每個月都可以調(diào)整維持治療的劑量。調(diào)整劑量時，需考慮到善思達的長效釋放特點，劑量調(diào)整所產(chǎn)生的全部效應(yīng)可能需要幾個月的時間才能體現(xiàn)出來。給藥方式：善思達僅供肌肉注射使用。注射時，應(yīng)緩慢地注入肌肉深部。注意不要將藥物注射入血管中。每次注射都必須由專業(yè)的衛(wèi)生技術(shù)人員操作。每劑藥物都應(yīng)一次性注射完畢，不能分次注射。不要將藥物注射到血管內(nèi)或皮下。
• 【不良反應(yīng)】以下內(nèi)容在說明書其他部分（見棕櫚酸帕利哌酮注射液【注意事項】）詳細討論 ：增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率;癡呆相關(guān)性精神病老年患者的腦血管不良事件（包括中風）;抗精神病藥物惡性綜合征;QT間期延長;遲發(fā)性運動障礙;高血糖和糖尿病;體重增加 高催乳素血癥;體位性低血壓和暈厥;白細胞減少，嗜中性粒細胞減少和粒細胞缺乏癥;潛在的認知和運動功能障礙，見【注意事項】;癲癇;吞咽困難;自殺;陰莖異常勃起;血栓性血小板減少性紫癜;體溫調(diào)節(jié)紊亂;避免疏忽導致注射入血管中;止吐作用 增加帕金森綜合癥或路易小體性癡呆患者的敏感性;疾病或疾病狀態(tài)可以影響代謝或血液動力學反應(yīng);下述不良反應(yīng)已得到上市后藥品使用的證實。因為這些不良反應(yīng)是自發(fā)報告的，所以不能評估發(fā)生率，其中包括 ：血管神經(jīng)性水腫、陰莖異常勃起、舌腫大、尿失禁、尿潴留。報告與利培酮有關(guān)的不良反應(yīng) ：帕利哌酮是利培酮的主要活性代謝物。報告與口服利培酮片和利培酮長效注射劑有關(guān)的不良反應(yīng)可在這些產(chǎn)品的包裝說明書的不良反應(yīng)部分中找到。
• 【禁忌】禁止用于那些服用利培酮和帕利哌酮過敏患者，包括過敏性反應(yīng)和血管神經(jīng)性水腫。善思達會轉(zhuǎn)化為帕利哌酮，它是利培酮的代謝產(chǎn)物，所以善思達禁止用于那些已知對帕利哌酮或利培酮過敏的患者，也禁用于對善思達任何輔料過敏的患者。
• 【注意事項】1、癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率升高 ：伴有癡呆相關(guān)性精神病老年患者使用抗精神病藥物治療時的死亡風險比安慰劑高。善思達尚未獲批準用于治療癡呆相關(guān)性精神病老年患者。癡呆相關(guān)性精神病老年患者的腦血管不良事件（包括中風） ：在老年癡呆患者中進行的安慰劑對照的臨床試驗中，接受包括利培酮、阿立哌唑及奧氮平在內(nèi)的非典型性抗精神病藥物治療的患者中腦血管不良事件（腦血管意外及短暫性腦缺血發(fā)作）及死亡的發(fā)生率高于安慰劑組。2、抗精神病藥惡性綜合征 ：有時會提到一個潛在的危及生命的抗精神病藥惡性綜合征（NMS），在一些抗精神病藥物中已經(jīng)有過報道，包括帕利哌酮。NMS的臨床表現(xiàn)為高熱、肌肉強直、精神狀態(tài)不穩(wěn)定、自主運動不穩(wěn)定性（脈搏和血壓不規(guī)則，心動過速，出汗，心律失常）。其他體征可能包括血清磷酸肌酸激酶升高，肌紅蛋白尿（橫紋肌溶解癥）和急性腎功能衰竭。這種癥狀的診斷是復(fù)雜的。要保證診斷正確，重要的是能鑒別出那些有以下臨床表征的患者，包括嚴重疾?。ɡ绶窝?，全身性感染等），未經(jīng)治療或治療不完全的錐體外系癥狀。其他需要考慮的特殊診斷包括中樞抗膽堿藥物中毒，中暑，藥源性發(fā)熱和中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病。NMS的控制包括 ：（1）立即停止抗精神病和其他同時服用的藥物 ；（2）重點癥狀治療和醫(yī)療監(jiān)測 ；（3）任何伴隨的嚴重醫(yī)療問題的治療。目前還沒有一致的特異性藥理學治療方案。如果患者NMS恢復(fù)后需要抗精神病藥物治療，需要對再次治療進行密切監(jiān)測，因為報道過NMS復(fù)發(fā)的事件。3、QT間期延長 ：帕利哌酮會導致校正后的QT（QTc）間期適度延長。應(yīng)避免聯(lián)合使用帕利哌酮與其他已知會延長QTc間期的藥物，包括IA類（例如，奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（例如，胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物、抗精神病藥物（例如，氯丙嗪、硫利達嗪）、抗生素（例如，加替沙星、鹽酸莫西沙星），或已知會延長QTc間期的任何其他類藥物。還應(yīng)避免在有先天性長QT間期綜合征的患者和有心律失常史的患者中使用帕利哌酮。某些條件可能會增加發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速和/或猝死的風險，這和使用可延長QT間期的藥物有關(guān)，包括：(1) 心動過緩 ；(2) 低鉀血癥或低鎂血癥 ；(3) 伴隨使用其他會延長QTc間期的藥物 ；和(4) 出現(xiàn)先天性QT間期延長。4、遲發(fā)性運動障礙 ：接受抗精神病藥物治療的受試者可能發(fā)展為潛在的不可逆、不自主的運動障礙。盡管該綜合征在老年患者，特別是老年女性中的患病率最高，但無法預(yù)測出哪些患者將發(fā)展為該綜合征。發(fā)展為遲發(fā)性運動障礙的風險及其變?yōu)椴豢赡婢C合征的可能性看似隨著治療時間和給予患者的抗精神藥物的累積劑量的增加而增加，但該綜合征也會在相對較短的低劑量治療期后出現(xiàn)，盡管這并不常見。目前尚無用于治療確診的遲發(fā)性運動障礙的手段，但如果停止抗精神病藥物治療，該綜合征可以部分或全部緩解?？咕癫∷幬镏委煴旧頃种疲ɑ虿糠忠种疲┰摼C合征的征兆和癥狀，因此會掩蓋疾病的潛在進展情況。該癥狀的抑制對此綜合征長期病程的影響尚不清楚。如果接受善思達治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的征兆和癥狀，應(yīng)考慮停止用藥。但是，盡管一些患者出現(xiàn)該綜合征，仍可能需要善思達治療。5、高血糖癥和糖尿病 ：接受所有非典型抗精神病藥物治療的患者中，有發(fā)生高血糖癥的報告，而在一些極端情況下，高血糖癥與酮酸中毒或高滲透性昏迷或死亡有關(guān)。目前尚未完全明確非典型抗精神病藥物的使用與高血糖癥相關(guān)不良事件之間的關(guān)系。但流行病學研究提示，接受非典型抗精神病藥物治療的患者在治療期間出現(xiàn)高血糖癥相關(guān)不良事件的風險增加。確診為糖尿病的患者開始接受非典型抗精神病藥物治療時應(yīng)定期監(jiān)測其血糖控制情況。有糖尿病風險因素（例如，肥胖、家族糖尿病史）的患者在開始接受非典型抗精神病藥物治療時應(yīng)進行空腹血糖檢測并在治療期間定期檢測。在一些情況下，停止使用非典型抗精神病藥物，高血糖癥會消失 ；但有些患者在停止使用疑似藥物后仍需繼續(xù)使用抗糖尿病藥物治療。6、體重增加 ：已在接受善思達和其他非典型抗精神病藥物治療的患者中觀察到體重增加。7、高催乳素血癥 ：和拮抗多巴胺D2受體的其他藥物一樣，帕利哌酮也可使催乳素水平升高，而且在長期治療期間一直持續(xù)。帕利哌酮具有與利培酮（善思達較其他抗精神病藥物具有較高的催乳素增高作用）類似的催乳素增高作用。8、體位性低血壓和和暈厥 ：帕利哌酮由于具有α受體阻斷作用，因此會在一些患者中引起體位性低血壓和暈厥。已知患有心血管疾?。ɡ?，心衰、有心肌梗死或缺血史、傳導異常）、腦血管疾病或易使患者患低血壓的狀況（例如，脫水、低血容量和接受抗高血壓藥物治療）的患者應(yīng)慎用善思達。應(yīng)考慮監(jiān)測低血壓易感患者的體位性生命體征。9、白細胞減少癥、中性粒細胞減少癥和粒細胞缺乏癥：臨床試驗和/或上市后經(jīng)驗顯示，已報告白細胞減少癥/中性粒細胞減少癥與包括INVEGA-帕利哌酮的口服劑型在內(nèi)的抗精神藥物有關(guān)。還報告出現(xiàn)了粒細胞缺乏癥。對于有臨床意義的低白細胞計數(shù)（WBC）史或藥物引起的白細胞減少癥/中性粒細胞減少癥的患者，在治療的前幾個月應(yīng)頻繁監(jiān)測其全血計數(shù)（CBC），在沒有其他致病因素的情況下，一出現(xiàn)臨床上顯著的WBC下降征兆時，就要考慮停止使用善思達。10、潛在的認知和運動功能損傷 ：接受善思達治療的受試者報告嗜睡、鎮(zhèn)靜和頭暈為不良事件[參見不良事件]。包括善思達在內(nèi)的抗精神病藥物有可能損害判斷力、思維或運動功能。應(yīng)警告患者不要從事警覺性的活動，比如操作有危險的機器或機動車，直到有理由確信帕利哌酮治療對其不會造成不利影響為止。11、癲癇發(fā)作 ：在4項固定劑量、雙盲、安慰劑對照研究中，在25-150 mg的推薦劑量范圍內(nèi)，善思達治療組出現(xiàn)驚厥不良事件的受試者比例＜1% (1/1293)，安慰劑組出現(xiàn)驚厥大發(fā)作的受試者比例＜1% (1/510)。與其他抗精神病藥物一樣，有癲癇史或有其他可能降低癲癇發(fā)作閾值狀況的患者應(yīng)慎用善思達。可能降低癲癇發(fā)作閾值的狀況可能較多見于65歲及以上患者。12、吞咽困難 ：食管運動功能障礙和呼吸系統(tǒng)疾病與抗精神病藥物的使用有關(guān)。吸入性肺炎是晚期阿爾茨海默型癡呆患者發(fā)病和死亡的一個常見原因。有患吸入性肺炎風險的患者應(yīng)慎用善思達及其他抗精神病藥物。13、自殺傾向 ：自殺未遂的可能性是精神性疾病的固有特征，在接受藥物治療的同時還要對高?；颊哌M行嚴密監(jiān)視。14、陰莖異常勃起 ：已報告有α-腎上腺素能阻滯作用的藥物會導致陰莖異常勃起。盡管在對善思達進行的臨床試驗中沒有報告陰莖異常勃起病例，但在上市后監(jiān)測期間已報告口服帕利哌酮導致陰莖異常勃起。嚴重陰莖異常勃起可能需要手術(shù)治療。15、血栓性血小板減少性紫癜(TTP) ：在對口服帕利哌酮片或善思達進行的臨床研究中沒有觀察到TTP。雖然有報告稱TTP病例與利培酮的使用有關(guān)，但與利培酮治療之間的關(guān)系尚不清楚。16、體溫調(diào)節(jié) ：抗精神病藥物會破壞人體降低中心體溫的能力。在向?qū)⒁幱诳赡軐е轮行捏w溫升高情況的患者開具善思達時需特別小心，例如，劇烈運動、暴露在極度高溫下、合并使用抗膽堿藥物，或者脫水。17、止吐作用 ：在對帕利哌酮進行的臨床前研究中觀察到止吐作用。如果該作用在人體中出現(xiàn)，則會掩蓋某些藥物過量的征兆和癥狀或某些狀況，比如，腸梗阻、雷爾氏綜合征和腦瘤。18、有并發(fā)疾病的患者用藥 ：報告帕金森病或路易體癡呆患者對抗精神病藥物的敏感性增加。敏感性增加的表現(xiàn)包括混亂、遲鈍、姿勢不穩(wěn)并伴有經(jīng)常摔倒，錐體外系癥狀和與抗精神病藥惡性綜合癥一樣的臨床表現(xiàn)。尚未在有心肌梗死史或有不穩(wěn)定心臟病的患者中評估善思達或用于進行任何程度的評估。有這些診斷結(jié)果的患者從上市后臨床試驗中剔除。由于善思達有引起體位性低血壓的風險，已知有心血管疾病的患者應(yīng)慎用。監(jiān)測 ：實驗室檢測 -無推薦的特異性實驗室檢查。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
• 【老年患者用藥】善思達棕櫚酸帕利哌酮注射液的臨床研究沒有納入足夠數(shù)量的65歲及以上受試者來確定這些受試者的反應(yīng)是否與年輕受試者不同。其他報告的臨床研究也沒有確定老年患者和年輕患者在藥物反應(yīng)上存在差異。
• 【兒童用藥】尚未在18歲以下的患者中對善思達棕櫚酸帕利哌酮注射液的安全性和有效性進行研究。
• 【貯藏】30°C下常溫保存。請勿冷凍保存。
• 【有效期】24個月。
• 【生產(chǎn)廠家】比利時Janssen Pharmaceutica N.V.
• 【藥品上市許可持有人】比利時Janssen-Cilag International NV
• 【批準文號】國藥準字HJ20160644
• 【生產(chǎn)地址】Turnhoutseweg 30, B-2340 Beerse, Belgium
• 【藥品本位碼】86979438000138

注冊證號 國藥準字HJ20160644
原注冊證號 H20160644
上市許可持有人英文名稱 Janssen-Cilag International NV
上市許可持有人地址（英文） Turnhoutseweg 30,B-2340 Beerse,Belgium
產(chǎn)品名稱（中文） 棕櫚酸帕利哌酮注射液
產(chǎn)品名稱（英文） Paliperidone Palmitate Injection
商品名（中文） 善思達
商品名（英文） Invega Sustenna
劑型（中文） 注射劑
規(guī)格（中文） 1.5ml：150mg
包裝規(guī)格（中文） 1支/盒
生產(chǎn)廠商（英文） Janssen Pharmaceutica N.V.
廠商地址（英文） Turnhoutseweg 30,B-2340 Beerse, Belgium
廠商國家/地區(qū)（中文） 比利時
廠商國家/地區(qū)（英文） Belgium
發(fā)證日期 2021-08-27
有效期截止日 2026-08-26
藥品本位碼 86979438000138
產(chǎn)品類別 化學藥品

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