• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】瑞格列奈片
• 【商品名/商標(biāo)】

  萬生力平

• 【規(guī)格】0.5mg*30片
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。

• 【用法用量】應(yīng)在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘內(nèi)。請(qǐng)遵醫(yī)囑服用。劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人轉(zhuǎn)用萬生力平瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少本品的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。
• 【不良反應(yīng)】瑞格列奈及其它降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應(yīng):根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下：罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＞1/10,000，＜1/1,000。非常罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＜1/10000。代謝及營(yíng)養(yǎng)不良，罕見不良反應(yīng)：低血糖，同其它降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。這些反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重，可輸入葡萄糖。與其它任何糖尿病治療方法一樣，這種現(xiàn)象的發(fā)生與患者個(gè)人的因素有關(guān)，如飲食習(xí)慣、用藥劑量、鍛煉以及壓力(詳見【注意事項(xiàng)】)。胃腸道不適，罕見:腹痛、惡心；非常罕見:腹瀉、嘔吐和便秘；臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng)，如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其它口服促胰島素分泌的藥物相比，這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無差別。皮膚及皮下組織異常，罕見:過敏反應(yīng)，可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應(yīng)。眼睛異常非常罕見:視覺異常，已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性的視覺異常，尤其是在治療開始時(shí)。在瑞格列奈治療初期過后，此種現(xiàn)象極少有報(bào)道。在臨床試驗(yàn)中沒有因此而停用瑞格列奈的病例。肝臟異常非常罕見:肝功酶指標(biāo)升高，個(gè)別病例報(bào)告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標(biāo)升高。多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性，因肝酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。只有極其罕見的病例報(bào)道發(fā)生嚴(yán)重肝功能異常，可是這些病例存在其它的因素，不能確定是服用萬生力平瑞格列奈片引起的。
• 【禁忌】已知對(duì)瑞格列奈或萬生力平瑞格列奈片的任何賦型劑過敏的患者；1型糖尿病患者(胰島素依賴型-IDDM，C-肽陰性糖尿病患者)；伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者；妊娠或哺乳婦女；12歲以下兒童；嚴(yán)重肝功能不全的患者。
• 【注意事項(xiàng)】同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降糖藥制血糖，而需改用胰島素治療。在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)熱、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)高血糖。瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者進(jìn)行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。對(duì)駕車和操縱機(jī)器能力的影響，與其他口服降糖藥一樣，患者必須慎用萬生力平瑞格列奈片以避免開車時(shí)發(fā)生低血糖。
• 【藥物相互作用】1.已知一些藥物會(huì)影響糖代謝。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物間相互作用。2.體外研究表明，瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。3.在健康志愿者中開展的臨床研究數(shù)據(jù)表明，CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶，而CYP3A4強(qiáng)抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影響將會(huì)相對(duì)增強(qiáng)。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會(huì)由于細(xì)胞色素酶P450的抑制或誘導(dǎo)作用而發(fā)生改變。因此，與瑞格列奈同時(shí)使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎。4.一項(xiàng)在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明，CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次，每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍，Cmax增加24信，清除半衰期(t1/2)從1.3小時(shí)延長(zhǎng)到3.7小時(shí)。這可能導(dǎo)致瑞格列奈降糖作用增強(qiáng)及作用時(shí)間延長(zhǎng)。5.因此，應(yīng)避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平，因?yàn)槎吆嫌脮r(shí)可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中，瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強(qiáng)的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期從1.3小時(shí)延長(zhǎng)到6.1小時(shí)。6.甲氧芐啶(每日兩次，每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑，與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服，可使瑞格列奈AUC，Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍，1.4倍和1.2倍)，血糖水平增加無明顯的統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。這些缺少藥效學(xué)結(jié)果的數(shù)據(jù)系根據(jù)瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數(shù)據(jù)，因此應(yīng)避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平，并進(jìn)行嚴(yán)密的臨床監(jiān)測(cè)。7.利福平是一種CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑，也是CYP2C8誘導(dǎo)劑，在瑞格列奈的代謝過程中同時(shí)起誘導(dǎo)和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天，然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時(shí)合用，AUC降低了50%(這是誘導(dǎo)和抑制作用的共同結(jié)果)。在最后一次服用利福平24小時(shí)后服用瑞格列奈，瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨(dú)誘導(dǎo)作用)。8.利福平與瑞格列奈合用可能會(huì)降低瑞格列奈的用藥劑量，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導(dǎo))和停用利福平(單獨(dú)誘導(dǎo))以及停用利福平約1周后，其誘導(dǎo)作用消失時(shí)的血糖水平，并根據(jù)血糖水平調(diào)節(jié)瑞格列奈的使用劑量。9.克拉霉素是一種CYP3A4強(qiáng)抑制劑，以每日兩次，每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服，可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍，Cmax增加1.7倍)，血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時(shí)服用CYP3A4強(qiáng)抑制劑酮康唑(每日200mg)，可在一定范圍內(nèi)增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍，Cmax增加1.6倍)，血糖變化低于8%。10.瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用，所有CYP3A4作用底物均未顯著改變?nèi)鸶窳心蔚乃幋鷦?dòng)力學(xué)參數(shù)。11.在健康志愿者中進(jìn)行的藥物相互作用研究發(fā)現(xiàn)，瑞格列奈對(duì)地高辛、茶堿和法華林的藥代動(dòng)力學(xué)特性無影響。因此在與瑞格列奈聯(lián)合使用時(shí)，無需調(diào)整這些藥物的劑量。12.在健康志愿者中開展的一項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會(huì)縮短瑞格列奈的達(dá)峰時(shí)間，但不會(huì)改變?nèi)鸶窳心蔚目偵锢枚戎料嚓P(guān)臨床范圍。瑞格列奈對(duì)左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響，但不能排除對(duì)乙炔雌二醇的生物利用度的影響。13.下列藥物可能增強(qiáng)和/或延長(zhǎng)瑞格列奈的降血糖作用：吉非貝齊，克拉霉素，酮康唑，伊曲康唑，甲氧芐啶，其他類型抗糖尿病藥物，單胺氧化酶抑制劑(MAOI)，非選擇性β受體阻滯劑，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，酒精以及促合成代謝的激素。14.下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用：口服避孕藥，利福平，苯巴比妥和卡馬西平，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素，奧曲肽和擬交感神經(jīng)藥。β受體阻滯劑會(huì)掩蓋低血糖癥狀。當(dāng)接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者血糖的變化。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長(zhǎng)。在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。
• 【老年患者用藥】瑞格列奈尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行研究。
• 【兒童用藥】瑞格列奈尚未在18歲以下患者中進(jìn)行研究。
• 【貯藏】密閉，置干燥處。
• 【生產(chǎn)廠家】北京福元醫(yī)藥股份有限公司
• 【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20133017
• 【生產(chǎn)地址】北京市通州區(qū)通州工業(yè)開發(fā)區(qū)廣源東街8號(hào)
• 【條形碼】6942715311306
• 【藥品本位碼】86900177000394

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