• 【警示】處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用！
• 【產(chǎn)品名稱】沙格列汀二甲雙胍緩釋片(Ⅰ)
• 【規(guī)格】5mg/1000mg(規(guī)格待定)
• 【主要成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為每片含沙格列汀5mg與鹽酸二甲雙胍1000mg。
• 【功能主治/適應(yīng)癥】

  本品配合飲食和運(yùn)動治療，適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者，以改善此類患者的血糖控制(參見臨床試驗(yàn))。使用限制：本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

• 【用法用量】推薦劑量：本品的劑量，應(yīng)根據(jù)患者的當(dāng)前治療方案，治療有效性及耐受性進(jìn)行個體化調(diào)整。本品通常晚餐時給藥，每日一次，逐漸進(jìn)行劑量調(diào)整，以減輕二甲雙胍相關(guān)的胃腸道不良反應(yīng)?，F(xiàn)有以下劑型：5mg沙格列汀/500mg鹽酸二甲雙胍緩釋片、5mg沙格列汀/1000mg鹽酸二甲雙胍緩釋片、2.5mg沙格列汀/1000mg鹽酸二甲雙胍緩釋片。需要5mg沙格列汀、目前未使用二甲雙胍治療的患者，建議本品初始劑量為5mg沙格列汀/500mg二甲雙胍緩釋劑，每日一次，之后逐漸增加劑量，以減少二甲雙胍引起的胃腸道不良反應(yīng)。已使用二甲雙胍治療的患者，本品中二甲雙胍的劑量應(yīng)與正在使用的二甲雙胍劑量相同，或最接近該劑量。將二甲雙胍速釋劑改為二甲雙胍緩釋劑后，應(yīng)密切監(jiān)測患者的血糖控制情況，并應(yīng)作相應(yīng)的劑量調(diào)整。需要2.5mg沙格列汀聯(lián)合二甲雙胍緩釋劑的患者，使用本品2.5mg/1000mg治療。需要2.5mg沙格列汀而未使用二甲雙胍或需要二甲雙胍劑量超過1000mg的患者，應(yīng)使用單一成分藥物。每日最大建議劑量為5mg沙格列汀及2000mg二甲雙胍緩釋劑。未在既往使用其它抗糖尿病藥物改為本品的患者中進(jìn)行專門分析本品的安全性及有效性的研究。在對2型糖尿病患者的治療作出改變時，應(yīng)謹(jǐn)慎并應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測，因?yàn)樵诟淖冎委煼桨笗r血糖控制可能發(fā)生變化。告知患者本品必須整片吞服、不要壓碎、切開、或咀嚼。少數(shù)情況下，本品的無活性成分會在糞便中以軟質(zhì)、脫水藥塊(與原藥片相像)排泄。與強(qiáng)效細(xì)胞色素CYP3A4/5抑制劑聯(lián)合用藥時的劑量調(diào)整：與強(qiáng)效CYP3A4/5抑制劑(如酮康唑、阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)合用時，沙格列汀的最大建議劑量為2.5mg/天。對于這些患者，本品的劑量限制為2.5mg/1000mg/天(參見用法用量，推薦劑量、藥物相互作用，CYP3A4/5酶強(qiáng)效抑制劑和藥代動力學(xué))。促胰島素分泌藥物(如磺酰脲類藥物)或胰島素：當(dāng)與促胰島素分泌藥物(如磺脲類藥物)或胰島素合用時，要求使用低劑量的促胰島素分泌藥物或胰島素，以減少低血糖的風(fēng)險(參見注意事項(xiàng)，與磺脲類或胰島素合用)。腎功能不全患者的用法和用量建議：在開始服用本品前評估腎功能，并在用藥后進(jìn)行定期評估。本品禁用于腎小球?yàn)V過率(eGFR)估算值低于45mL/min/1.73m2的患者。eGFR在45~59mL/min/1.73m2之間的患者建議減少二甲雙胍的使用劑量，eGFR≥60mL/min/1.73m2的患者無需調(diào)整劑量(參見【禁忌】及【注意事項(xiàng)】，乳酸性酸中毒)。因碘造影劑成像操作的停藥：碘造影劑成像操作時或操作前，eGFR為45?60mL/min/1.73m2患者；具有肝病、酒精中毒或心力衰竭病史的患者；或即將動脈內(nèi)給予碘造影劑的任何患者，應(yīng)停用本品。在成像操作后48小時重新評估eGFR,如果腎功能穩(wěn)定，可以重新開始服用本品(參見【注意事項(xiàng)】，乳酸性酸中毒)。
• 【禁忌】本品嚴(yán)禁用于下列患者：eGFR低于45mL/min/1.73m2。對鹽酸二甲雙胍有超敏反應(yīng)。急性或慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病酮癥酸中毒。糖尿病酮癥酸中毒應(yīng)使用胰島素治療。對本品或沙格列汀有嚴(yán)重超敏反應(yīng)史(例如速發(fā)過敏反應(yīng)、血管性水腫或剝脫性皮膚損害)。(參見【注意事項(xiàng)】，超敏反應(yīng)和【不良反應(yīng)】，上市后經(jīng)驗(yàn))。
• 【藥物相互作用】CYP3A4/5酶強(qiáng)效抑制劑：沙格列?。和颠蝻@著提高沙格列汀的暴露量。應(yīng)用其他CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑(如阿扎那韋、克拉霉素、茚地那韋、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋和泰利霉素)也如預(yù)期所料提高了沙格列汀的血漿藥物濃度。與CYP3A4/5強(qiáng)抑制劑合用時，應(yīng)將沙格列汀劑量限制在2.5mg(參見【用法用量】，與強(qiáng)效細(xì)胞色素CYP3A4/5抑制劑聯(lián)合用藥時的劑量調(diào)整和【藥代動力學(xué)】)。碳酸酐酶抑制劑：托吡酯或其他碳酸酐酶抑制劑(例如唑尼沙胺、乙酰唑胺或二氯苯酰胺)通常導(dǎo)致血清碳酸氫鹽降低并誘導(dǎo)非陰離子間隙和高鈣代謝性酸中毒。這些藥物與本品聯(lián)合使用可能會增加乳酸性酸中毒的風(fēng)險。降低二甲雙胍清除率的藥物：聯(lián)合使用干擾二甲雙胍腎消除相關(guān)的常見腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的藥物(例如有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2[OCT2]/多藥物和毒素?cái)D壓[MATE]抑制劑，如雷諾嗪、凡德他尼、度魯特韋片和西咪替丁)可能會增加二甲雙胍的全身暴露，并且可能增加乳酸性酸中毒的風(fēng)險(參見【藥代動力學(xué)】)?？紤]聯(lián)合使用的獲益和風(fēng)險。酒精：酒精會增強(qiáng)二甲雙胍對乳酸代謝的影響。在服用本品時，警告患者不要過量攝入酒精。胰島素促泌劑或胰島素：在沙格列汀添加至磺脲類、添加至胰島素和添加至二甲雙胍聯(lián)合磺脲類的試驗(yàn)中，確認(rèn)與安慰劑相比，低血糖在沙格列汀治療的患者中更常見。當(dāng)與胰島素促泌劑(如磺脲類藥物)或胰島素合用時，可能需要降低促胰島素分泌藥物或胰島素的用藥劑量，使出現(xiàn)低血糖的風(fēng)險降至最低。與其它藥物合用：有些藥物可能易導(dǎo)致高血糖，并可能導(dǎo)致血糖水平不受控。這些藥物包括噻嗪類及其它利尿藥、糖皮質(zhì)激素、吩噻嗪、甲狀腺類藥物、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙堿酸、擬交感神經(jīng)藥物、鈣通道阻滯劑和異煙肼。當(dāng)對使用本品的患者給予這些藥物時，應(yīng)密切觀察患者有否血糖失控。當(dāng)使用本品的患者停用這些藥物時，應(yīng)密切觀察患者是否發(fā)生低血糖。
• 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：目前還沒有關(guān)于妊娠婦女使用本品或其所含成分的充分對照研究。因?yàn)閯游锷逞芯坎⒉豢偰茴A(yù)示人的結(jié)果，因此和其它抗糖尿病藥物一樣，只有在評估獲益大于風(fēng)險時才能在妊娠期使用本品。哺乳期：目前還沒有對哺乳期動物進(jìn)行過關(guān)于本品的研究。在使用單個成分所進(jìn)行的研究中，沙格列汀和二甲雙胍都可以經(jīng)哺乳期大鼠乳汁分泌。目前尚不清楚沙格列汀或二甲雙胍是否會通過人母乳分泌。由于很多藥物都通過人母乳分泌，因此，哺乳期婦女使用時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
• 【老年患者用藥】本品：老年患者更易發(fā)生腎功能減退。在老年人中應(yīng)加強(qiáng)腎功能監(jiān)測(參見【注意事項(xiàng)】，乳酸性酸中毒和【藥代動力學(xué)】)。沙格列?。?項(xiàng)雙盲、對照設(shè)計(jì)的沙格列汀安全性和有效性臨床試驗(yàn)中，11301例隨機(jī)患者中4751(42.0%)例患者年齡≥65周歲，1210(10.7%)例患者年齡≥75周歲?？傮w上，≥65歲患者和較年輕患者之間的安全性或有效性沒有差異。此臨床經(jīng)驗(yàn)尚未確定老年患者和年輕患者對藥物反應(yīng)的差異，因此不能排除一些年長患者對藥物反應(yīng)更敏感的可能。鹽酸二甲雙胍：二甲雙胍對照臨床研究未包含有足夠數(shù)量的老年患者，因此無法衡量老年患者對藥物的反應(yīng)是否與年輕患者不同，盡管從其他已經(jīng)取得的臨床報(bào)道來看尚未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間具有反應(yīng)性差異。已知二甲雙胍主要由腎臟排泄。一般來說，應(yīng)謹(jǐn)慎選擇老年患者的劑量，通常從最低給藥量開始，因?yàn)楦闻K、腎臟或心臟功能減退以及伴隨疾病或其他藥物治療的頻率越高，乳酸性酸中毒的風(fēng)險就越高。增加老年患者的腎功能評估的頻率。(參見【禁忌】、【注意事項(xiàng)】，乳酸性酸中毒和【藥代動力學(xué)】)。
• 【兒童用藥】尚未在兒童患者(0-18歲)中開展本品的安全性和有效性研究。此外，尚未在兒童患者中進(jìn)行本品的藥代動力學(xué)研究。不推薦兒童患者應(yīng)用。
• 【藥物過量】沙格列?。涸谝豁?xiàng)臨床對照試驗(yàn)中，健康志愿者每日1次口服400mg沙格列汀(MRHD的80倍劑量)2周后，沒有發(fā)生劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)，QTc間期或心率也沒有發(fā)生有臨床意義的改變。過量給藥時，應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀態(tài)給予適當(dāng)?shù)闹С中辕煼?。沙格列汀及其活性代謝物可以通過血液透析清除(4小時清除23%藥量)。鹽酸二甲雙胍：發(fā)生鹽酸二甲雙胍過量，包括攝入劑量大于50克。約10%的病例報(bào)告了低血糖，但是低血糖與鹽酸二甲雙胍之間的因果關(guān)系尚未確立。大約32%二甲雙胍用藥過量病例報(bào)告了乳酸性酸中毒(參見【注意事項(xiàng)】，乳酸性酸中毒)。在血液動力學(xué)良好情況下，二甲雙胍可以通過透析清除，其清除率高達(dá)170mL/分。因此，血液透析可能有助于清除服用過量二甲雙胍的患者體內(nèi)累積的藥物。
• 【貯藏】密封，30℃以下保存。
• 【生產(chǎn)廠家】山東齊都藥業(yè)有限公司
• 【藥品上市許可持有人】山東齊都藥業(yè)有限公司
• 【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20255090
• 【生產(chǎn)地址】山東省淄博市臨淄區(qū)宏達(dá)路17號
• 【藥品本位碼】86904145002786

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